- 英
- methyldopa
- ラ
- methyldopi
- 同
- αメチルドーパ αメチルドパ (国試)α-メチルドパ alpha-methyldopa
- 化
- メチルドパ水和物
- 商
- アルドメット Aldomet、ユープレスドパ
- 関
- 血圧降下剤
分類
- 中枢性交感神経抑制薬
作用機序
- α2受容体アゴニスト → シナプス前膜にあるα受容体に結合し、自己抑制的に作用するはず。
- 血管運動中枢に抑制的に作用して、降圧に働く。
適応
- 高血圧、妊婦、腎障害者に使用可能。妊婦にも使える降圧薬(ほかにヒドララジンがあったなあ)。
副作用
- 溶血性貧血、SLE様作用、Coombs陽性、肝障害、起立性低血圧
GOO.853
- 傾眠、見当識低下 ← 脳幹のα2受容体に対する作用
- 口内乾燥 ← 延髄の中枢におけるα受容体の抑制。
- 性欲減退、パーキンソン症候群、高プロラクチン血症(女性化乳房や乳汁漏出をきたすのが明白になる程度) ← 中枢神経系に対する作用(ドパミン作動性ニューロンにα-メチルドパミンが蓄積してそうである)
- 洞房結節の機能障害がある患者では重度の徐脈や洞停止
禁忌
- 肝障害
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/09/18 11:03:19」(JST)
wiki ja
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. 妊婦および出産後女性における高血圧のマネージメント management of hypertension in pregnant and postpartum women
- 2. 薬物誘発性ループス drug induced lupus
- 3. 自己免疫性溶血性貧血の病因：温暖凝集素と薬剤 pathogenesis of autoimmune hemolytic anemia warm agglutinins and drugs
- 4. 降圧剤と脂質 antihypertensive drugs and lipids
- 5. 薬と肝臓：薬物性肝障害のパターン drugs and the liver patterns of drug induced liver injury
Japanese Journal
- 妊娠中の高血圧 メチルドパ・ヒドララジン (特集 あの疾患・治療はどうなった?) -- (あの治療の現在の位置づけは?)
- 吉田 純
- 治療 92(12), 2693-2697, 2010-12
- NAID 40017381300
- 妊婦の高血圧は治療すべきか--コクランレビューから学ぶ妊娠高血圧症侯群の治療 (第1土曜特集 最新・高血圧診療Update--JSH2009のより深い理解のために) -- (JSH2009に基づいた高血圧の診療)
- 鈴木 洋通
- 医学のあゆみ 230(5), 383-387, 2009-08-01
- NAID 40016654565
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 血圧降下剤
販売名
- ユープレスドパ錠２５０ｍｇ
組成
- ユープレスドパ錠250mgは、1錠中にメチルドパ水和物282mg (メチルドパとして250mg) を含有する。
- 添加物として結晶セルロース、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、プロピレングリコール、酸化チタン及びカルナウバロウを含有する。
効能または効果
- 高血圧症 (本態性、腎性等)、悪性高血圧
- メチルドパとして、通常成人初期1日250?750mgの経口投与から始め、適当な降圧効果が得られるまで数日以上の間隔をおいて1日250mgずつ増量する。通常維持量は1日250?2,000mgで1?3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝疾患の既往歴又は肝機能障害のある患者［肝疾患を再発又は肝機能障害を悪化させるおそれがある。］
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
溶血性貧血、白血球減少、無顆粒球症、血小板減少
(いずれも頻度不明)
- 重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分におこなうこと。また、直接クームス試験等の陽性があらわれることがある。
肝炎
(頻度不明)
- 肝炎等の肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、肝機能検査を実施するなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
脳血管不全症状、舞踏病アテトーゼ様不随意運動、両側性ベル麻痺
(いずれも頻度不明)
狭心症発作誘発
(頻度不明)
心筋炎
(頻度不明)
SLE様症状
(頻度不明)
脈管炎
(頻度不明)
うっ血性心不全
(頻度不明)
骨髄抑制
(頻度不明)
中毒性表皮壊死症 (Lyell症候群)
(頻度不明)
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- メチルドパ水和物 (Methyldopa Hydrate)
化学名：
- (2S )- 2-Amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylpropanoic acid sesquihydrate
化学構造式：
分子式：
- C10H13NO4・11／2H2O
分子量：
- 238.24
性状：
- 本品は白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶性の粉末である。
水、メタノール又は酢酸(100)に溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は希塩酸に溶ける。
★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「100A003」「110B047」「098G103」 |
| リンク元 | 「薬物性肝障害」「降圧薬」「乳糖水和物」「アドレナリン受容体」「血圧降下剤」 |
「100A003」
- 33歳の2回経産婦。妊娠30週に少量の性器出血と子宮収縮とを認めたため紹介状を持って来院した。前医で妊婦健康診査を受け、高血圧のため塩酸ヒドララジン20mg/日を服用していた。血圧164/96mmHg。浮腫は脛骨稜に軽度認めるが、全身には及んでいなかった。内診で子宮口は2cm開大、経膣超音波検査による頸管長は15mm、膣内容は白色透明であった。尿所見：蛋白1＋、糖(－)。直ちに入院安静とし、塩酸ヒドララジンを40mg/日に増量しメチルドパも併用した。15分周期の子宮収縮を認めたため、塩酸リトドリンを100μg/分で持続点滴投与した。
- 2週後、腹部緊満感はやや軽減したが、血圧は160/100mmHg前後で推移し最近上昇傾向にある。胎位は第2頭位。羊水穿刺によるマイクロバブルテストの結果は陽性である。胎児推定体重の推移を以下に示す。
- 対応として適切なのはどれか。
※国試ナビ4※ ［100A002］←［国試_100］→［100A004］
「110B047」
- 41歳の初産婦。妊娠41週2日に陣痛発来のため来院した。妊娠前から高血圧症があり、妊娠中もメチルドパを内服していた。胎児発育は順調で、3日前の妊婦健康診査での胎児推定体重は2,750gであった。身長 154cm、体重 61kg。体温 37.0℃。脈拍 84/分、整。血圧 142/86mmHg。尿所見：蛋白(±)、糖(－)。内診所見で分泌物は褐色少量、子宮口は4cm開大、卵膜を触知し、児頭下降度はSP-3cmである。このときの胎児心拍数陣痛図(別冊No. 8)を別に示す。
- 適切な対応はどれか。
※国試ナビ4※ ［110B046］←［国試_110］→［110B048］
「098G103」
- 薬物と副作用の組合せで誤っているのはどれか。
※国試ナビ4※ ［098G102］←［国試_098］→［098G104］
「薬物性肝障害」
- 英
- drug-induced liver injury, drug-induced hepatopathy, drug-induced liver disease
- 同
- 薬剤性肝障害
- 関
- 薬物性肝炎 drug-induced hepatitis
- 090716 III 消化器系
概念
- 薬剤に使用によりもたらされた肝障害
疫学
分類
- 中毒性肝障害：薬物が肝細胞を障害
- アレルギー性肝障害：IV型アレルギーの機序により肝細胞が障害
原因薬物
- 抗菌薬(21.9%)が最も多く、抗炎症薬(11.86%)がこれに次ぐ。(第32回日本肝臓学会西部会より)
薬物と障害部位
| 肝細胞傷害型 | 肝壊死型 | 中心帯壊死(zone 3) | 四塩化炭素,アセトアミノフェン,ハロタン |
| 中間帯壊死(zone 2) | フロセミド | ||
| 周辺帯壊死(zone 1) | リン,硫酸鉄 | ||
| 肝炎型 | イソニアジド,メチルドパ,ケトコナゾール | ||
| 肝線維症型 | メトトレキサート,塩化ビニル,ビタミンA | ||
| 脂肪肝型 | 小滴性 | テトラサイクリン,バルプロ酸,リン | |
| 大滴性 | エタノール,メトトレキサート | ||
| リン脂質症 | アミオダロン,DH剤 | ||
| 胆汁うっ滞型 | hepatocanalicular | クロルプロマジン,エリスロマイシンエストレート | |
| canalicular | C-17アルキル化ステロイド,経口避妊薬,シクロスポリンA | ||
| ductular | ベノキサプロフェン | ||
| 血管障害型 | 肝静脈血栓 | 経口避妊薬,抗腫瘍薬 | |
| 門脈血栓 | 経口避妊薬 | ||
| 静脈閉塞性疾患 | 蛋白同化ステロイド,経口避妊薬,抗腫瘍薬 | ||
| 肝紫斑病 | 蛋白同化ステロイド,経口避妊薬,トロトラスト,アザチオプリン,ファロイジン,塩化ビニル | ||
| 肉芽腫形成型 | アロプリノール,カルバマゼピン | ||
| 腫瘍形成型 | 限局性結節性過形成 | 経口避妊薬 | |
| 腺腫 | 経口避妊薬,蛋白同化ステロイド | ||
| 癌腫 | 経口避妊薬,蛋白同化ステロイド,トロトラスト,塩化ビニル | ||
| 血管肉腫 | トロトラスト,塩化ビニル,蛋白同化ステロイド | ||
病態
- 投与開始から5-90日の経過で発症し、肝障害に基づく症状・検査値異常をきたす。 ← 長期間服用(例えば2年)している薬物は除外できる。最近服用を始めた薬物の問診が重要
身体所見
- 肝腫大、圧痛、(アレルギー性)発熱、発疹、掻痒感
症状
- 食欲不振、悪心、腹痛、黄疸
検査
- 肝機能異常、
- (アレルギー性)好酸球増加
治療
薬物性肝障害判定基準
- 参考1
| 表 DDW-J 2004薬物性肝障害ワークショップのスコアリング（肝臓 2005; 46: 85-90より引用） | |||||
| 肝細胞障害型 | 胆汁うっ滞または混合型 | スコア | |||
| 1. 発症までの期間 | 初回投与 | 再投与 | 初回投与 | 再投与 | |
| a.投与中の発症の場合 投与開始からの日数 |
5～90日 | 1～15日 | 5～90日 | 1～90日 | 2 |
| ＜5日、＞90日 | ＞15日 | ＜5日、＞90日 | ＞90日 | 1 | |
| b.投与中止後の 発症の場合 投与中止後の日数 |
15日以内 | 15日以内 | 30日以内 | 30日以内 | 1 |
| ＞15日 | ＞15日 | ＞30日 | ＞30日 | 0 | |
| 2. 経過 | ALTのピーク値と正常上限との差 | ALPのピーク値と正常上限との差 | |||
| 投与中止後のデータ | 8日以内に50％以上の減少 | （該当なし） | 3 | ||
| 30日以内に50％以上の減少 | 180日以内に50％以上の減少 | 2 | |||
| （該当なし） | 180日以内に50％未満の減少 | 1 | |||
| 不明または30日以内に50％未満の減少 | 不変、上昇、不明 | 0 | |||
| 30日後も50％未満の減少か再上昇 | （該当なし） | -2 | |||
| 投与続行および不明 | 0 | ||||
| 3. 危険因子 | 肝細胞障害型 | 胆汁うっ滞または混合型 | |||
| 飲酒あり | 飲酒または妊娠あり | 1 | |||
| 飲酒なし | 飲酒、妊娠なし | 0 | |||
| 4. 薬物以外の原因の有無2) | カテゴリー1、2がすべて除外 | 2 | |||
| カテゴリー1で6項目すべて除外 | 1 | ||||
| カテゴリー1で4つか5つが除外 | 0 | ||||
| カテゴリー1の除外が3つ以下 | -2 | ||||
| 薬物以外の原因が濃厚 | -3 | ||||
| 5. 過去の肝障害の報告 | 過去の報告あり、もしくは添付文書に記載 | 1 | |||
| なし | 0 | ||||
| 6.好酸球増多（6％以上） | あり | 1 | |||
| なし | 0 | ||||
| 7. DLST | 陽性 | 2 | |||
| 擬陽性 | 1 | ||||
| 陰性および未施行 | 0 | ||||
| 8.偶然の再投与が行われた時の反応 | 肝細胞障害型 | 胆汁うっ滞または混合型 | |||
| 単独再投与 | ALT倍増 | ALP(T.Bil)倍増 | 3 | ||
| 初回肝障害時の併用薬と共に再投与 | ALT倍増 | ALP(T.Bil)倍増 | 1 | ||
| 偶然の再投与なし、または判断不能 | 0 | ||||
| 1) 薬物投与前に発症した場合は「関係なし」、発症までの経過が不明の場合は「記載不十分」 と判断して、スコアリングの対象としない。 投与中の発症か、投与中止後の発症化により、a またはb どちらかのスコアを使用する。 2) カテゴリー1：HAV、 HBV、 HCV、 胆道疾患（US）、アルコール、ショック肝 カテゴリー 2：CMV、 EBV． ウイルスはIgM HA 抗体、HBs 抗原、HCV 抗体、IgM CMV 抗体、IgM EB VCA 抗体で判断する。 判定基準：総スコア 2点以下：可能性が低い 3、4点：可能性あり 5点以上：可能性が高い | |||||
参考
- 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬物性肝障害 平成２０年４月 厚生労働省
- 2. 薬物性肝障害スコア計算ソフト 帝京大学医学部内科 滝川一 田辺三菱製薬 提供
- 3. 薬物性肝障害診断基準
-薬剤性肝障害
「降圧薬」
- 英
- hypotensor, depressor, hypotensive drugs hypotensive agent hypotensive drug
- 同
- 降圧剤、血圧降下薬、高血圧症治療薬、抗高血圧薬 antihypertensive antihypertensive drug, antihypertensive drugs
降圧薬
- 降圧利尿薬
- （作用部位で分類）
- 近位尿細管：アセタゾラミド：炭酸脱水酵素を阻害
- 太いヘンレループ上行脚：フロセミド：Na+-K+-2Cl-共輸送体(NKCC)を阻害
- 遠位尿細管前半部：チアジド系利尿薬：Na+とCl-の共輸送体を阻害
- 遠位尿細管後半部と集合管：
- スピラノラクトン：アルドステロン受容体に競合的に結合
- トリアムチレン：Na+流入を抑制
- （薬剤で分類）
- チアジド系薬 thiazide diuretic
- ヒドロクロロチアジド
- トリクロルメチアジド
- ループ利尿薬
- フロセミド furosemide
- K保持性利尿薬-抗アルドステロン薬
- スピロノラクトン spironolactone
- K保持性利尿薬-尿細管直接作用薬
- トリアムテレン triamterene
- 交感神経抑制薬
- 受容体遮断薬
- β遮断薬 プロプラノールなど
- αβ遮断薬
- カルベジロール(α1遮断により末梢血管を拡張。β遮断により陽性変力作用を抑制)
- アムスラロールなど
- α遮断薬
- プラゾシン
- 中枢性交感神経抑制薬(α2受容体刺激薬)
- クロニジンなど
- 末梢性交感神経抑制薬
- カルシウム拮抗薬
- 強力な降圧効果を示す
- 細胞内へのCa流入を抑制することにより血管平滑筋を弛緩させ末梢血管抵抗を下げる
- 脳、心臓、腎臓への血流を保つ
- 膜電位依存性Caチャネルに作用して血管平滑筋を弛緩させる
-
- 副作用：ジルチアゼムの副作用：洞性徐脈、洞性ブロック
- ニフェジピン： 血管への親和性が高い→抗高血圧薬として優れる
- 副作用：反射性交感神経緊張、顔面紅潮、浮腫(静脈拡張より動脈拡張の度合いが大きいため)、便秘
- 血管拡張薬
- ACE阻害薬
- 臓器障害の改善、進展予防 beyond blood pressure
- RA系の抑制
- アンジオテンシノゲン→(レニン)→アンジオテンシンI→(アンジオテンシン転換酵素)→アンジオテンシンII－(アンジオテンシン受容体遮断薬)－｜アンジオテンシン受容体1
- ACE阻害薬の腎機能保護
- ACE阻害薬：輸入細動脈 拡張、輸出細動脈 拡張 → 糸球体内圧↓
- Ca拮抗薬 ：輸入細動脈 拡張、輸出細動脈 なし → 糸球体内圧↑
-
- 副作用
- ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、決勝滲出決勝進出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
- 禁忌
- 妊婦。ブラジキニンは胎児の動脈管閉鎖に関わっている。このた、母胎にACE阻害剤を加え、ブラジキニンが増えると胎児の動脈管が閉鎖してしまう。(血管浮腫？)
- 副作用
- 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)
降圧薬の積極的な適応と禁忌
| 降圧薬 | 積極的な適応 | 禁忌 | ||||||||||
| 高齢者 | 糖尿病 | 狭心症 | 心不全 | 脳血管障害 | 左室肥大 | 腎障害 | 心筋梗塞 | 頻脈 | 脂質代謝異常 | 前立腺肥大 | ||
| Ca拮抗薬 | ○ | ○ | ○ | ○ | 心ブロック(ジルチアゼム) | |||||||
| ACE阻害薬 | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | 妊娠、高カリウム血症、両側腎動脈狭窄 | ||||
| A-II受容体拮抗薬 | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | |||||
| 利尿薬 | ○ | ○ | 痛風、高尿酸血症 | |||||||||
| β遮断薬 | ○ | ○(後) | ○ | 喘息、心ブロック、末梢循環不良 | ||||||||
| α遮断薬 | ○ | ○ | ○ | 起立性低血圧 | ||||||||
- 合併症を有する高齢者高血圧に対する第一選択薬と併用薬
| 合併症 | Ca拮抗薬 | ACE阻害薬 | 利尿薬 | β遮断薬 | α遮断薬 |
| 脳血管障害慢性期 | ○ | ○ | ○ | ||
| 虚血性心疾患 | ○ | ○ | ○ | ||
| 心不全 | ○ | ○ | △ | △ | |
| 腎障害 | ○ | ○ | ○ | ||
| 糖尿病 | ○ | ○ | △ | △ | △ |
| 高脂血症 | ○ | ○ | △ | △ | ○ |
| 痛風(高尿酸血症) | ○ | ○ | × | ||
| 慢性閉塞性肺疾患 | ○ | × | |||
| 閉塞性動脈硬化症 | ○ | ○ | △ | × | |
| 骨粗鬆症 | ○ | ||||
| 前立腺肥大 | ○ |
○：第一選択 空欄：適応可 △：注意が必要 ×：禁忌
妊婦への降圧薬 (妊娠中毒症)
- 理由はACE参照
使用できる降圧薬
- α2作動薬
- 胎児がしっかりしているのなら
- Ca拮抗薬
- β遮断薬
- α遮断薬
参考
- 1. 高血圧治療ガイドライン
漢方薬
「乳糖水和物」
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
「アドレナリン受容体」
平滑筋臓器における傾向
| 受容体 | 反応 | 例外 |
| α受容体 | 興奮 | 小腸運動：抑制 |
| β受容体 | 抑制 | 心臓 ：興奮 |
- 注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。
アドレナリン受容体
- SP.412改変
| 受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |||||
| α | α1 | A≧NA＞ISP | [直接作用] ノルアドレナリン アドレナリン ドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリン アンフェタミン メタンフェタミン |
メトキサミン フェニレフリン |
フェノキシベンザミン フェントラミン |
プラゾシン タムスロシン |
血管平滑筋 | 収縮 | |
| 腸平滑筋 | 弛緩 | ||||||||
| 膀胱括約筋 | 収縮 | ||||||||
| 肝臓 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| α2 | A≧NA＞ISP | クロニジン グアンファシン グアナベンズ メチルドパ |
ヨヒンビン | NA作動性神経終末 | NAの放出抑制 | ||||
| 血管平滑筋 | 収縮 | ||||||||
| 膵臓β細胞 | インスリン分泌抑制 | ||||||||
| β | β1 | ISP＞A＝NA | イソプロテレノール | ドブタミン | [第一世代]：ISA有 ピンドロール [第二世代]：ISA無 プロプラノロール [第三世代]：β1特異的 アテノロール ビソプロロール [第四世代]：有用な特性 カルベジロール |
心臓 | 心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑ | ||
| 腎臓（傍糸球体細胞） | レニン分泌促進 | ||||||||
| β2 | ISP＞A＞NA | サルブタモール テルブタリン リトドリン |
骨格筋血管 気管支 胃腸 尿路 子宮平滑筋 |
弛緩 | |||||
| 肝臓、骨格筋 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| 膵臓β細胞？ | インスリン分泌促進？ | ||||||||
| β3 | ISP＝NA＞A | 脂肪組織 | 脂肪分解促進 | ||||||
- イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
- β1受容体、β3受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
- β1受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
- β3受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
- α1受容体、α2受容体共に血管平滑筋に存在
- α1受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する → 血糖値が上昇
- α2受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する → 血糖値が上昇
- α2受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
- β1受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
- β2受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進 → 血糖値上昇
- β3受容体は脂肪細胞に作用
- 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
- 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
- epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
- 排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
- 膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)
シグナル伝達の経路 (GOO.238)
- 全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体
- α1：Gq：Gq-PCL-IP3
- α2：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K+チャネルとの開口、Ca2+チャネルの閉鎖)
- β1, β2, β3：Gs
「血圧降下剤」
- 関
- 降圧薬
商品
- アーチスト
- アジルバ
- アスクール
- アスラーン
- アデカット
- アテノート
- アテレック
- アニスト
- アバプロ
- アプレゾリン
- アポジピンL
- アポプリール
- アポプロン
- アラセプリル
- アラセプル
- アルドメット
- アルフロシン
- アレステン
- アロング
- イセジピール
- イミダプリル塩酸塩
- イルベタン
- インデラルLA
- インヒベース
- インヒロック
- エースコール
- エカード配合
- エックスフォージ配合
- エナラート
- エナラプリル
- エナラプリルM
- エナラプリルマレイン酸塩
- エナリン
- エブランチル
- オドリック
- オルメテック
- カオルトーン
- カズマリン
- カタプレス
- カデメシン
- カトナプロン
- カトプロン
- カトラジール
- カプシール
- カプトプリル
- カプトプリルR
- カプトリル
- カプトリル-R
- カプトルナ
- カルスロット
- カルデナリン
- カルドナン
- カルネート
- カルバジン
- カルバドゲン
- カルバン
- カルブロック
- カルベジロール
- カルメゾシン
- ケフナン
- ケルロング
- コディオ配合
- コナン
- コバシル
- コバスロー
- コバプリル
- コポネント
- サプレスタ
- サリペックス
- サリペックスLA
- サワタールLA
- シプセロン
- ジムロスト
- シラザベース
- シルニジピン
- シンベノン
- スパシオール
- スプレンジール
- スロンタクス
- ゼグミューラー
- ゼストリル
- セタプリル
- セナプリド
- セプリノック
- セプロブロック
- セボチール
- セララ
- セリース
- セリプロロール塩酸塩
- セルトップ
- セレカル
- セレクトール
- セレクナート
- セロケン
- セロケンL
- ダウナット
- ダウプリル
- タツジピン
- タツゾシン
- タナトリル
- タルロング
- チバセン
- ツルセピン
- ディオバン
- デタントール
- デタントールR
- テナキシル
- テモカプリル塩酸塩
- トーワジール
- ドキサゾシン
- ドキサゾシンM
- ドキサゾン
- ドナシン
- トランデート
- トラントーワ
- トランドラプリル
- ナトリックス
- ナフトジール
- ニカジルスL
- ニカルジピン塩酸塩
- ニカルジレート
- ニカルピン
- ニコデール
- ニコデールLA
- ニスタジール
- ニトプロ
- ニバジール
- ニバディップ
- ニューロタン
- ニルジラート
- ニルバジピン
- ノルモナール
- ハイトラシン
- ハイパジール
- バソメット
- ヒポカ
- ファルプリル
- ブテラジン
- プレドリック
- プレミネント配合
- プレラン
- ブロクリン-L
- ブロプレス
- ベタキール
- ベック
- ベナゼップ
- ベハイドRA配合
- ペリンシール
- ペリンドプリル
- ペルジピン
- ペルジピンLA
- マニカロット
- マニジップ
- マニジピン塩酸塩
- マニジロット
- ミカムロ配合
- ミカルディス
- ミケランLA
- ミコンビ配合
- ミニプレス
- ムノバール
- メシル酸ドキサゾシン
- メチルドパ
- メデピン
- メトプリック
- メトプロロール酒石酸塩
- メルコモン
- ユープレスドパ
- ユニシア配合
- ラジストミン
- ラジレス
- ラリルドン
- ランデル
- リシノプリル
- レザルタス配合
- レスポリート
- レニベース
- レニベーゼ
- レニメック
- レノペント
- レビンベース
- ローガン
- ロコプール
- ロサルタンK
- ロサルタンカリウム
- ロプレソール
- ロプレソールSR
- ロンゲス
- ロンゲリール
- ワイテンス
- 塩酸マニジピン