カルベジロール
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アニスト錠10
組成
※※1錠中の有効成分:
添加物:
- トウモロコシデンプン、乳糖水和物、クロスカルメロースNa、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、タルク、黄色三二酸化鉄
禁忌
気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者
- [気管支筋を収縮させることがあるので喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。]
糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者
高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II,III度)、洞房ブロックのある患者
心原性ショックの患者
肺高血圧による右心不全のある患者
- [心拍出量が抑制され症状が悪化するおそれがある。]
うっ血性心不全のある患者
- [心収縮力抑制作用により、うっ血性心不全が悪化するおそれがある。]
未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
○本態性高血圧症(軽症〜中等症)
○腎実質性高血圧症
○狭心症
本態性高血圧症(軽症〜中等症)、腎実質性高血圧症:
- カルベジロールとして、通常、成人1回10〜20mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
狭心症:
- カルベジロールとして、通常、成人1回20mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 褐色細胞腫の患者では、単独投与により急激に血圧が上昇するおそれがあるので、α遮断薬で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断薬を併用すること。
- 慢性心不全を合併する本態性高血圧症、腎実質性高血圧症又は狭心症の患者では、慢性心不全の用法・用量に従うこと。(ただし、本剤は慢性心不全の効能は取得していない)
慎重投与
特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、絶食状態、栄養状態が不良の患者
- [低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。]
糖尿病を合併した慢性心不全患者
重篤な肝機能障害のある患者
- [血中濃度が上昇するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること。また、肝機能が悪化するおそれがある。]
重篤な腎機能障害のある患者
房室ブロック(I度)のある患者
- [房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。]
徐脈のある患者
末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)
- [末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。]
過度に血圧の低い患者
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
下記の重大な循環器系の副作用があらわれることがあるので、心機能検査(脈拍、血圧、心電図、X線等)を定期的に行い、このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
高度な徐脈(頻度不明)
ショック(頻度不明)
完全房室ブロック(頻度不明)
心不全(頻度不明)
心停止(頻度不明)
肝機能障害、黄疸(頻度不明):
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
急性腎不全(頻度不明):
- 急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー様症状(頻度不明):
- アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ※※アドレナリンαβ受容体遮断薬であり、膜安定化作用も有する。内因性交感神経刺激作用(ISA)はない。α1受容体遮断による末梢血管拡張作用と、β1受容体遮断による心拍出量の減少や、レニン産生の抑制により降圧作用を示す。また、心筋の酸素消費量を低下させ抗狭心症作用も示す。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 降圧薬
商品
[★]
- 英
- carvedilol
- 商
- アーチスト、アテノート、アニスト、アーチワン, Coreg
- 関
- β受容体遮断薬
- 非選択的β遮断薬
- α1遮断作用。β遮断作用。
- α作用はわずからしい
- β遮断薬による脂質代謝への悪影響が少ない ←? (一般的にはβ2受容体遮断によりインスリン分泌低下。 β受容体遮断薬)
- 高血圧症(本態性高血圧症、腎実質性高血圧症)、狭心症
禁忌
- アーチスト
添付文書
- アーチスト錠1.25mg/アーチスト錠2.5mg/アーチスト錠10mg/アーチスト錠20mg
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149032F1021_2_04/2149032F1021_2_04?view=body
[★]
- 英
- anistreplase
- 血栓溶解薬、遺伝子組換えプラスミノーゲン活性化因子