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Japanese Journal

本態性高血圧症に対するACE阻害降圧薬アラセプリル (セタプリル) の長期投与における有用性について. 多施設共同研究

森本紳一郎
Therapeutic Research 23, 237-249, 2002
NAID 80015155306

本態性高血圧症における運動負荷時血圧反応に対するセタプリルの抑制効果及び体液性因子変動 : 日本循環器学会第55回中国・四国地方会

北村秀之,都田裕之,斉藤誠,衣川徹,小竹寛,真柴裕人
Japanese circulation journal 57(SupplementII), 706, 1993-05-20
NAID 110002647241

暗算負荷試験および律動運動負荷試験によるセタプリルの降圧効果の評価

斎藤誠,都田裕之,北村秀之,衣川徹,野口法保,小坂博基,小竹寛,真柴裕人
Japanese circulation journal 55(SupplementIII), 586-587, 1991-11-20
NAID 110004787548

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

持続性ACE阻害降圧剤

販売名

セタプリル錠12.5mg

組成

成分・含量

1錠中アラセプリル12.5mg

添加物

結晶セルロース，低置換度ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグネシウム，軽質無水ケイ酸

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
血管浮腫の既往歴のある患者（アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫，遺伝性血管浮腫，後天性血管浮腫，特発性血管浮腫等）〔高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある．〕
デキストラン硫酸固定化セルロース，トリプトファン固定化ポリビニルアルコールまたはポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者〔ショックを起こすことがある．「相互作用」(1)の項参照〕
アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者〔アナフィラキシー様症状が発現することがある．「相互作用」(1)の項参照〕
妊婦または妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照〕

効能または効果

本態性高血圧症，腎性高血圧症
通常，成人にアラセプリルとして1日25〜75mgを1〜2回に分割経口投与する．年齢，症状により適宜増減する．
なお，重症例においても1日最大投与量は100mgまでとする．
重篤な腎機能障害のある患者では，活性代謝物の血中濃度が上昇し，過度の血圧低下，腎機能の悪化が起こるおそれがあるので，血清クレアチニン値が3mg／dLを超える場合には，投与量を減らすかまたは投与間隔を延ばすなど慎重に投与すること．〔「薬物動態」の項参照〕

慎重投与

両側性腎動脈狭窄のある患者または片腎で腎動脈狭窄のある患者〔「重要な基本的注意」(1)の項参照〕
高カリウム血症の患者〔「重要な基本的注意」(2)の項参照〕
重篤な腎機能障害のある患者〔「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

重大な副作用

血管浮腫

0.1％未満

呼吸困難を伴う顔面，舌，声門，喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので，このような場合には，直ちに投与を中止し，気道の確保など適切な処置を行うこと．

無顆粒球症

0.1％未満

無顆粒球症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

天疱瘡様症状

0.1％未満

天疱瘡様症状があらわれることがあるので，このような場合には，減量または投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

高カリウム血症

0.1％未満

重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，直ちに適切な処置を行うこと．

薬効薬理

作用機序

本剤は，ラットにおけるin vivo試験でACE(キニナーゼII)を阻害することにより昇圧系(レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系)を抑制し¹⁰⁾，降圧系(カリクレイン・キニン・プロスタグランジン系)を亢進させ¹¹⁾，降圧作用を発現する．また，デアセチルアラセプリルは動脈血管壁へ良好に移行し¹²⁾，末梢交感神経系を抑制する^13,14)ことから，本剤の降圧作用およびその持続性に関与していると考えられる．

降圧効果¹⁵⁾

本態性高血圧症患者を対象とした臨床薬理試験において，本剤はカプトプリルと同重量投与で同等の降圧効果を示し，かつ，より長い作用持続性を示した．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

アラセプリル　Alacepril

化学名

(2S)-2-{(2S)-1-[(2S)-3-(Acetylsulfanyl)-2-methylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl}amino-3-phenylpropanoic acid

分子式

C₂₀H₂₆N₂O₅S

分子量

406.50

融点

153〜157℃

分配係数

0.073(クロロホルム／水系溶媒，pH7.0)

性状

白色の結晶または結晶性の粉末である．メタノールに溶けやすく，エタノール(95)にやや溶けやすく，水に溶けにくい．水酸化ナトリウム試液に溶ける．

★リンクテーブル★

リンク元	「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」「血圧降下剤」「アラセプリル」

「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」

　　[★]

英: angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
同: アンジオテンシン変換酵素阻害剤アンギオテンシン変換酵素阻害薬アンギオテンシン変換酵素阻害剤アンジオテンシン転換酵素阻害薬、ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
関: アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB

アンジオテンシン変換酵素阻害薬

カプトプリル captopril：
デラプリル delapril：アデカット：即効型
キナプリル quinapril：コナン：プロドラッグ
アラセプリル alacepril：
イミダプリル imidapril：タナトリル：空咳の頻度が少ない。糖尿病腎症に適応(腎保護)。プロドラッグ。T1/2 8hr
シラザプリル cilazapril：インヒベース：降圧効果がレニベースより強い。T1/2 53hr
テモカプリル temocapril：エースコール：プロドラッグ。排泄が尿中、糞中ほぼ同等であり、他のACE-Iのように腎排泄が主ではない。T1/2 22hr
ペリンドプリル perindopril：コバシル：有効域が広く、血管リモデリングの改善効果あり。
エナラプリル enalapril：レニベース：慢性心不全にも適応(心保護作用)
リシノプリル lisinopril：ロンゲス：肝代謝をほとんど受けず、未変化体のまま腎から排泄

薬剤名	成分名	高血圧	腎性高血圧	腎血管性高血圧	悪性高血圧	慢性心不全	1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症
レニベース	エナラプリル	●	●	●	●	●
ロンゲス	リシノプリル	●				●
タナトリル	イミダプリル	●	●				●
エースコール	テモカプリル	●	●	●
コバシル	ペリンドプリル	●

=粉砕可能性

一般名	製品名	規格	剤形	用法				粉砕
アラセプリル	セタプリル	12.5,25,50	錠	1日	25-75mg	1日	1-2回分服
イミダプリル	タナトリル	2.5,5,10	錠	1日	2.5-10mg	1日	1回	○
エナラプリル	レニベース	2.5,5,10	錠	1日	2.5-10mg	1日	1回
カプトプリル	カプトリル	12.5,25	錠,細粒	1日	37.5～75mg	1日	3回
キナプリル	コナン	5,10,20	錠	1日	5～20mg	1日	1回
シラザプリル	インヒベース	0.25,0.5,1	錠	1日	0.25～2mg	1日	1回	○
テモカプリル	エースコール	1,2,4	錠	1日	1～4mg	1日	1回
デラプリル	アデカット	7.5,15,30	錠	1日	15～120mg	1日	1-2回分服
トランドラプリル	オドリック	0.5,1	錠	1日	0.5～2mg	1日	1回	○
トランドラプリル	プレラン	0.5,1	錠	1日	0.5～2mg	1日	1回	○
ベナゼプリル	チバセン	2.5,5,10	錠	1日	2.5～10mg	1日	1回
ペリンドプリル	コバシル	2,4	錠	1日	2～8mg	1日	1回	○
リシノプリル	ロンゲス	5,10,20	錠	1日	2.5～20mg	1日	1回	○
リシノプリル	ゼストリル	5,10,20	錠	1日	2.5～20mg	1日	1回	○

副作用

咳嗽：ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
高カリウム血症：間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
低血圧
腎不全

空咳の頻度

添付文書に基づき、咳が出る頻度について考察。

商品名	一般名	咳嗽の報告頻度
商品名	一般名	臨床試験	使用成績調査
タナトリル	イミダプリル	2.68%	4.76%
レニベース	エナラプリル	0.99%	2.13%
コバシル	ペリンドプリル	7.1%	8.3%
ロンゲス	リシノプリル	4.76%(高血圧症患者) 7.24%(慢性心不全患者)
エースコール	テモカプリル	不詳	不詳

禁忌

妊婦

ブラジキニンは胎児の動脈管閉鎖に関わっている。このた、母胎にACE阻害剤を加え、ブラジキニンが増えると胎児の動脈管が閉鎖してしまう。(血管浮腫？)

両側性腎動脈狭窄のある患者

腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。

参考

http://www.naoru.com/ace.htm

http://kanri.nkdesk.com/drags/arb.php

「血圧降下剤」

　　[★]

関: 降圧薬

商品

「アラセプリル」

　　[★]

英: alacepril
商: アラセプル、セタプリル、セナプリド、セプリノック、セボチール

降圧薬;アンジオテンシン変換酵素阻害

匿名

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案内

セタプリル

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薬効分類名

販売名

組成

成分・含量

添加物

禁忌

効能または効果

慎重投与

重大な副作用

血管浮腫

無顆粒球症

天疱瘡様症状

高カリウム血症

薬効薬理

作用機序

降圧効果15)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

化学名

分子式

分子量

融点

分配係数

性状

★リンクテーブル★

「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」

アンジオテンシン変換酵素阻害薬

=粉砕可能性

副作用

空咳の頻度

禁忌

参考

「血圧降下剤」

商品

「アラセプリル」

降圧効果¹⁵⁾