- 英
- dipyridamole
- ラ
- dipyridamolum
- 商
- アジリース、アンギナール、グリオスチン、コロナモール、サンペル、ジピリダモール、シフノス、トーモル、ニチリダモール、ピロアン、ペルサンチン、ペルサンチン-L、ペルチスタン、ペルミルチン、ヨウリダモール
- 関
- 血管拡張剤
構造
作用機序
薬理作用
- アデノシンの再取り込みを抑制することでを呈する
- ホスホジエステラーゼ阻害
- 糸球体の壁?の陰電荷の減少を抑制
動態
適応
など・・・
注意
禁忌
副作用
相互作用
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Japanese Journal
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- 安田 考志,Goda Ahmed.E,吉田 達士,堀中 真野,矢野 公大,藤原 淳,白石 匠,水谷 陽一,酒井 敏行,三木 恒治
- 日本泌尿器科學會雜誌 100(2), 150, 2009-02-20
- NAID 110007228694
- Industrial Info. シロスタゾールと抗血栓・抗動脈硬化
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
ペルサンチン錠25mg
組成
成分・含量
添加物
- 乳糖水和物、バレイショデンプン、軽質無水ケイ酸、可溶性デンプン、ステアリン酸マグネシウム、白糖、タルク、アラビアゴム末、マクロゴール6000、サラシミツロウ、カルナウバロウ、ラウリル硫酸ナトリウム、白色セラック、酸化チタン、黄色5号
禁忌
効能または効果
- 狭心症、心筋梗塞(急性期を除く)、その他の虚血性心疾患、うっ血性心不全
- ワーファリンとの併用による心臓弁置換術後の血栓・塞栓の抑制
- つぎの疾患における尿蛋白減少:ステロイドに抵抗性を示すネフローゼ症候群
狭心症、心筋梗塞、その他の虚血性心疾患、うっ血性心不全の場合
- ジピリダモールとして、通常成人1回25mgを1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
血栓・塞栓の抑制の場合
- ジピリダモールとして、通常成人1日300〜400mgを3〜4回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
尿蛋白減少を目的とする場合
- ジピリダモールとして、通常成人1日300mgを3回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
投薬開始後、4週間を目標として投薬し、尿蛋白量の測定を行い、以後の投薬継続の可否を検討する。
尿蛋白量の減少が認められない場合は、投薬を中止するなど適切な処置をとること。
尿蛋白量の減少が認められ投薬継続が必要な場合は、以後定期的に尿蛋白量を測定しながら投薬すること。
慎重投与
低血圧の患者
重篤な冠動脈疾患(不安定狭心症、亜急性心筋梗塞、左室流出路狭窄、心代償不全等)のある患者
重大な副作用
狭心症状の悪化(0.1%未満)
- 狭心症状が悪化することがあるので、このような場合には、投与を中止すること。
出血傾向(頻度不明)
- 眼底出血、消化管出血、脳出血等の出血傾向があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少(頻度不明)
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
過敏症(頻度不明)
- 気管支痙攣、血管浮腫等の過敏症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗血小板作用
- 血小板凝集能・粘着能及び放出反応等の血小板機能を抑制する(ウサギ5,6))。
血栓・塞栓抑制作用
- 右心房への鋼材移植(イヌ7))、プロナーゼ灌流(イヌ8))、大脳皮質動脈の損傷(ウサギ9))、腸間膜動脈への電気刺激(ラット10))による血栓・塞栓形成を抑制する。
尿蛋白減少作用
- アミノヌクレオシド腎症(ラット11,12,13))、プロタミン腎症(ラット11))、抗GBM型腎炎(ラット14))において、尿蛋白を減少させる。
心筋保護作用
- ヒポキシアによる心筋内ATP濃度の低下及び心筋ミトコンドリアの形態学的変化を抑制する(イヌ15,16))。
虚血心筋への酸素供給作用
- 冠血流量を増加し(イヌ17))、冠動脈の副血行路系の発達を促進し(ミニチュアピッグ18))、十分な酸素を虚血心筋へ供給する。
作用機序
抗血小板作用
- 健康成人において血管壁からのプロスタサイクリン(PGI2)の放出促進、作用増強及び血小板のトロンボキサンA2(TXA2)の合成抑制により、PGI2とTXA2のバランスを改善する。19)また、血液中アデノシンの赤血球、血管壁への再取り込み抑制作用20,21)により、血液中アデノシン濃度を上昇させ、血小板のアデニールサイクラーゼ活性を増強し、血小板内c-AMPの合成を促進する。22)また、血小板内c-AMPホスホジエステラーゼの活性を抑制し、血小板内のc-AMP濃度を高める(ヒト血小板23))。また、c-GMPホスホジエステラーゼ活性を抑制し、c-GMP濃度を高める。23)これらの作用により、血小板の活性化を抑制する。
尿蛋白減少作用
- 抗血小板作用(ウサギ5))、糸球体係蹄壁の陰荷電減少抑制作用(ラット12,13))等により、尿蛋白を減少する。
冠血管拡張作用
- 血液中アデノシンの赤血球、血管壁への再取り込みを抑制し、血液中アデノシン濃度を上昇させることにより冠血管を拡張する(健康成人20)、モルモット21))。
臨床薬理
抗血小板作用
- 心臓弁置換患者において短縮した血小板生存日数を延長し、24)血小板の放出反応を抑制し、25)また異常に亢進した血小板凝集能・粘着能を抑制する。25)
腎機能改善作用
- ネフローゼ症候群患者において、内因性クレアチニンクリアランス値を増加させる。4)
有効成分に関する理化学的知見
分子式
分子量
性状
- ・黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
・クロロホルムに溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンN、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
[★]
- 英
- vasodilator、vasodilatator
- 関
- 血管拡張薬
商品
[★]
- 英
- antianginal agents, antianginal drug
- 関
- 狭心症
種類
硝酸薬
- 冠血管スパズム緩解→酸素供給↑
- 末梢血管拡張→心筋仕事量↓→心筋酸素需要↓
特徴
- 小動脈より静脈を拡張させる → 前負荷の減少
- 冠血管では、細い動脈より太い動脈を弛緩させる
β遮断薬
- 冠血管スパズム緩解→酸素供給↑ (SPC.226)
- 心筋抑制→心筋仕事量↓→心筋酸素需要↓
作用機序
- 電位依存性型Ca2+チャネルのαサブユニットに作用
その他の冠血管拡張薬
抗狭心症薬の使い分け
[★]
- 英
- precipitated calcium carbonate
- 商
- ATP腸溶、FK配合、HM散、KM散、M・M配合、NIM配合、S・M配合、TM配合散、YM散、アスゾール、アストフィリン配合、アテノート、イリコロンM配合、エヌ・エス配合、オフタルムK配合、ガスペラジン、ガスリック、カルタレチン、カルタン、カルタンOD、キャベジンUコーワ配合、クロルプロマジン塩酸塩、コバマミド、コンスーン、サーカネッテン配合、ジピリダモール、スルカイン配合、セフジニル、チョコラA、つくしA・M散、つくしA・M配合、テナキシル、ナーセット配合、ナトリックス、ニチファーゲン配合、ハロペリドール、ピーマーゲン配合、ビーマス配合、ビオスミン、ビオスミン配合、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ファモチジン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フラジール、プラノバール配合、プロヘパール配合、ベゲタミン-A配合、ベンコール配合、ボインリール、マゴチロン、マナミンTM、マロゲン、メコバラミン、リーダイMM配合、リン酸ピリドキサール、レチコラン、レナルチン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、塩酸クロルプロマジン、炭カル
- 関
- 炭酸カルシウム
- 関
- その他の循環器官用薬
[★]
- 英
- gum arabic
- 関
- ATP腸溶、L-ケフラール、アジャストA、アスゾール、アストフィリン配合、アスパラ配合、アズレミック、アプレゾリン、アラビアゴム末、アリチア配合、イミドール、イリコロンM配合、エビプロスタット配合、オフタルムK配合、ガスペラジン、クラリスロマイシン、クロルプロマジン塩酸塩、ケフラール、コバマミド、コレキサミン、コンスーン、コントール、コントミン、サーカネッテン配合、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、ジベトス、セレナミン、チョコラA、テナキシル、トフラニール、トリラホン、ナーセット配合、ナトリックス、ニチファーゲン配合、ネオダルムゾル、ネオバルギンHD、ネオバルギンS、ネオバルギンUHD、バムスターG75、バムスターS100、バムスターS200、ハロペリドール、ピーゼットシー、ビーマス配合、ファモチジン、ブシラント、フスコデ配合、フラジール、プロヘパール配合、プロモーション、ベゲタミン-A配合、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベンコール配合、マゴチロン、マロゲン、メイアクトMS、メコバラミン、メテルギン、リン酸ピリドキサール、レナルチン、レマルク、レモナミン、炭カル
[★]
- 英
- dipyridamole myocardial perfusion scintigraphy
- 同
- ペルサンチン負荷心筋シンチグラフィ persantine myocardial perfusion scintigraphy