UpToDate Contents
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- 1. アンギオテンシン変換酵素阻害剤およびアンギオテンシンII受容体拮抗剤の主な副作用 major side effects of angiotensin converting enzyme inhibitors and angiotensin ii receptor blockers
- 2. 2型糖尿病における、中等度に増加したアルブミン尿（微量アルブミン尿） moderately increased albuminuria microalbuminuria in type 2 diabetes mellitus
- 3. ACE阻害剤、アンギオテンシン受容体遮断剤、および心房細動 ace inhibitors angiotensin receptor blockers and atrial fibrillation
- 4. 患者情報：成人における高血圧治療（詳細） high blood pressure treatment in adults beyond the basics
Japanese Journal
- Premium Edition 実践 Pharmaceutical Communication 薬を飲むのも大変なんだよなあ
- 井手口 直子,加藤 久枝
- 日経ドラッグインフォメーションpremium (125), PE13-15, 2008-03-10
- … 処方せん来局日 2008年3月10日処方内容 ［内科］オルメテック錠20mg1錠アイトロール錠20mg1錠分1 朝食後 14日分パリエット錠10mg2錠ザイロリック錠1002錠分2 朝夕食後 14日分前回の薬歴来局日 2008年2月25日処方内容 ［内科］オルメテック錠20mg 1錠アイトロール錠20mg1錠分1 朝食後 14日分パリエット錠10mg2錠ザイロリック錠1002錠分2 朝夕食後 14日分… …
- NAID 40015895925
- 05年度国内医療用医薬品ランキング ディオバンが1000億円製品に--オルメテック、トップ20入り視野 (Promotion 05年度製薬企業決算)
- ミクス 34(8), 26-29, 2006-07
- NAID 40007380611
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- オルメテックとは?オルメサルタンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- 第一三共株式会社のオルメテック錠20mg（循環器官用剤）、一般名オルメサルタン メドキソミル(Olmesartan medoxomil) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... 通常、成人は1回主成分として10～20mgを1日1回服用します。1日5 ...
- オルメテックとは。効果、副作用、使用上の注意。 生理的昇圧物質であるアンジオテンシンⅡだけにはたらきかけて、血圧を下げる作用を発揮する薬で、 高血圧症 の治療に用いられます。服用後すみやかに吸収される特長があります。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高親和性AT1レセプターブロッカー
販売名
オルメテック錠５ｍｇ
組成
- 1錠中にそれぞれ次の成分を含有
有効成分
- オルメサルタン メドキソミル5mg
添加物
- 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 高血圧症
- 通常、成人にはオルメサルタン メドキソミルとして10〜20mgを1日1回経口投与する。なお、1日5〜10mgから投与を開始し、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は40mgまでとする。
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 重篤な腎機能障害のある患者［腎機能を悪化させるおそれがある。血清クレアチニン値が3.0mg/dL以上の患者での十分な使用経験はないので、このような患者に対しては状態を観察しながら慎重に投与すること。］
- 肝機能障害のある患者［外国において、軽度又は中等度の肝機能障害患者でオルメサルタンの血漿中濃度(AUC)が、健康な成人と比較してそれぞれ1.1倍と1.7倍に上昇することが報告されている。］
- 脳血管障害のある患者［過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させるおそれがある。］
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
血管浮腫
頻度不明注1)
- 顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹等が症状としてあらわれることがあるので観察を十分に行うこと。
腎不全
0.1%未満
- 腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高カリウム血症
頻度不明注1)
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
ショック、失神、意識消失
ショック(頻度不明注1))、失神(頻度不明注1))、意識消失(頻度不明注1))
- ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
肝機能障害、黄疸
肝機能障害(0.1%未満)、黄疸(頻度不明注1))
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少
頻度不明注1)
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
低血糖
頻度不明注1)
- 低血糖があらわれることがある(糖尿病治療中の患者であらわれやすい)ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
頻度不明注1)
- 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー様症状
頻度不明注1)
- そう痒感、全身発赤、血圧低下、呼吸困難等が症状としてあらわれることがあり、またアナフィラキシーショックを起こしたとの報告もあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- プロドラッグであるオルメサルタン メドキソミルは、経口投与後、主に小腸上皮においてエステラーゼにより加水分解を受け、活性代謝物であるオルメサルタンに変換される。血漿中にはほとんどオルメサルタンとして存在し、その強力なアンジオテンシンII(AII)受容体拮抗作用により降圧作用を示す。
1.アンジオテンシンII受容体拮抗作用
- オルメサルタンは、AIIタイプ1(AT1)受容体に選択的に作用してAIIの結合を競合的に阻害し、昇圧系であるAIIの薬理作用を抑制する。AT1受容体拮抗作用をヒトAT1受容体への125I-AII結合阻害で検討したところ、50%阻害濃度(IC50値)は1.3nMであった。また、オルメサルタンはウサギ及びモルモットの摘出血管において、AIIによる収縮反応を抑制し、その抑制作用は薬物除去後も持続的であった。ラット及びイヌにおいて、オルメサルタン メドキソミルは、経口投与によりAIIによる昇圧反応を持続的に抑制した。
2.降圧作用
- オルメサルタン メドキソミルは経口投与により、腎性高血圧ラット、高血圧自然発症ラット、正常血圧ラットの順に強い降圧作用を示したが、心拍数に影響を与えなかった。
- 高血圧自然発症ラットに24週間反復経口投与すると、耐性を生じることなく安定した降圧作用を示し、反射性の頻脈も認められなかった。また、14日間反復経口投与後、休薬してもリバウンドは認められなかった。
- オルメサルタンを高血圧自然発症ラットに静脈内投与すると総末梢血管抵抗が減少し、腎血管抵抗の減少が認められた。血圧は下降したが、心拍数に変化はなく、心拍出量は増大した。従って、本剤の降圧作用は全身血管の拡張に基づく総末梢血管抵抗の減少によるものと考えられる。
- 高血圧自然発症ラットに20週間反復経口投与すると、血圧の下降とともに尿中蛋白排泄及びアルブミン排泄量の減少が認められ、腎臓の病理所見の改善も認められた。
- 高血圧自然発症ラットに8週間反復経口投与すると、血圧の下降とともに心重量の低下及び心筋線維径の減少が認められ、心肥大を抑制することが確認された。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- オルメサルタン メドキソミル(Olmesartan Medoxomil)
化学名
- (5-methyl-2-oxo-1, 3-dioxolen-4-yl)methyl 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-{[2'-(1H -tetrazol-5-yl)-1, 1'-biphenyl-4-yl]methyl}-1H -imidazole-5-carboxylate
分子式
- C29H30N6O6
分子量
- 558.59
性状
- 白色〜微黄白色の粉末である。わずかに特異なにおい又は特異なにおいがある。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノール又はアセトンにやや溶けにくく、アセトニトリル又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
分配係数
- log Pow＝1.0(pH7)
Pow＝(オクタノール相のオルメサルタン メドキソミル濃度/水相のオルメサルタン メドキソミル濃度)
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」「血圧降下剤」「オルメサルタンメドキソミル」「オルメサルタン」 |
「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」
概念
- PHD.408
- アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。
1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)
配合錠
CaB
妊婦に禁忌である理由
- コディオ配合錠MD添付文書より引用
- アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期～末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。
比較
| 商品名 | 一般名 | 発売年 | 一日量 | 極量 | ＋CCB | ＋利尿薬 | ||
| プロトタイプ | ニューロタン | ロサルタン | 25-50mg | 100mg | プレミネント | |||
| 第一世代 | 臓器保護作用 | ブロプレス | カンデサルタン | 4-8mg | 12mg | ユニシア | エカード | |
| AT1受容体結合力↑ | ディオバン | バルサルタン | 40-80mg | 160mg | エックスフォージ | コディオ | ||
| 第二世代 | AT1受容体結合力↑↑ 臓器保護作用↑↑ |
オルメテック | オルメサルタン | 10-20mg | 40mf | レザルタス | ||
| ＋PPARγ刺激作用 (メタボサルタン) |
ミカルディス | テルミサルタン | 20-40mg | 80mg | ミカロム | ミコンビ | ||
| イルベタン/アバプロ | イルベサルタン | 50-100mg | 200mg | |||||
| スパーARB | アジルバ | アジルサルタン | 20mg | 40mg | ||||
| 薬剤名 | 成分名 | 最大量 | 特徴 | |
| 国内 | 海外 | |||
| ブロプレス | カンデサルタン | 12 | 32 | |
| ディオバン | バルサルタン | 160 | 320 | ・最も薬価が安い |
| ミカルディス | テルミサルタン | 80 | 80 | ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い |
| オルメテック | オルメサルタン | 40 | 40 | ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない |
| ニューロタン | ロサルタン | 100 | 100 | ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。 |
| イルベタン | イルベサルタン | 200 | 300 | ・健常人、肝硬変患者、軽度～高度腎機能障害患者でAUCに差なし |
半減期比較
| 一般名 | 商品名 | 血中半減期（用量） | |
| ACE阻害薬 | 長時間作用型カプトプリル | カプトリル | 2.1時間（25mg） |
| エナラプリル | レニベース | 14時間（10mg） | |
| ペリンドプリル | コバシル | 57時間（4mg） | |
| リシノプリル | ロンゲス | 7.6時間（10mg） | |
| ベナゼプリル | チバセン | 添付文書に半減期の記載なし | |
| イミダプリル | タナトリル | 8時間（10mg） | |
| テモカプリル | エースコール | 6.7時間（2.5mg） | |
| キナプリル | コナン | 18.8～22.5時間（5～20mg） | |
| トランドラプリル | オドリック，プレラン | 18.0時間（1mg） | |
| ARB | ロサルタン | ニューロタン | ロサルタン2時間，活性代謝物4時間（50mg） |
| カンデサルタン | ブロプレス | 11.2時間（4mg） | |
| バルサルタン | ディオバン | 3.9時間（80mg） | |
| テルミサルタン | ミカルディス | 20.3時間（40mg） | |
| オルメサルタン | オルメテック | 6.3時間（20mg） | |
| イルベサルタン | アバプロ，イルベタン | 13.6時間（100mg） | |
| アジルサルタン | アジルバ | 13.2時間（20mg） | |
| DRI | アリスキレン | ラジレス | 35時間（150mg） |
「血圧降下剤」
- 関
- 降圧薬
商品
- アーチスト
- アジルバ
- アスクール
- アスラーン
- アデカット
- アテノート
- アテレック
- アニスト
- アバプロ
- アプレゾリン
- アポジピンL
- アポプリール
- アポプロン
- アラセプリル
- アラセプル
- アルドメット
- アルフロシン
- アレステン
- アロング
- イセジピール
- イミダプリル塩酸塩
- イルベタン
- インデラルLA
- インヒベース
- インヒロック
- エースコール
- エカード配合
- エックスフォージ配合
- エナラート
- エナラプリル
- エナラプリルM
- エナラプリルマレイン酸塩
- エナリン
- エブランチル
- オドリック
- オルメテック
- カオルトーン
- カズマリン
- カタプレス
- カデメシン
- カトナプロン
- カトプロン
- カトラジール
- カプシール
- カプトプリル
- カプトプリルR
- カプトリル
- カプトリル-R
- カプトルナ
- カルスロット
- カルデナリン
- カルドナン
- カルネート
- カルバジン
- カルバドゲン
- カルバン
- カルブロック
- カルベジロール
- カルメゾシン
- ケフナン
- ケルロング
- コディオ配合
- コナン
- コバシル
- コバスロー
- コバプリル
- コポネント
- サプレスタ
- サリペックス
- サリペックスLA
- サワタールLA
- シプセロン
- ジムロスト
- シラザベース
- シルニジピン
- シンベノン
- スパシオール
- スプレンジール
- スロンタクス
- ゼグミューラー
- ゼストリル
- セタプリル
- セナプリド
- セプリノック
- セプロブロック
- セボチール
- セララ
- セリース
- セリプロロール塩酸塩
- セルトップ
- セレカル
- セレクトール
- セレクナート
- セロケン
- セロケンL
- ダウナット
- ダウプリル
- タツジピン
- タツゾシン
- タナトリル
- タルロング
- チバセン
- ツルセピン
- ディオバン
- デタントール
- デタントールR
- テナキシル
- テモカプリル塩酸塩
- トーワジール
- ドキサゾシン
- ドキサゾシンM
- ドキサゾン
- ドナシン
- トランデート
- トラントーワ
- トランドラプリル
- ナトリックス
- ナフトジール
- ニカジルスL
- ニカルジピン塩酸塩
- ニカルジレート
- ニカルピン
- ニコデール
- ニコデールLA
- ニスタジール
- ニトプロ
- ニバジール
- ニバディップ
- ニューロタン
- ニルジラート
- ニルバジピン
- ノルモナール
- ハイトラシン
- ハイパジール
- バソメット
- ヒポカ
- ファルプリル
- ブテラジン
- プレドリック
- プレミネント配合
- プレラン
- ブロクリン-L
- ブロプレス
- ベタキール
- ベック
- ベナゼップ
- ベハイドRA配合
- ペリンシール
- ペリンドプリル
- ペルジピン
- ペルジピンLA
- マニカロット
- マニジップ
- マニジピン塩酸塩
- マニジロット
- ミカムロ配合
- ミカルディス
- ミケランLA
- ミコンビ配合
- ミニプレス
- ムノバール
- メシル酸ドキサゾシン
- メチルドパ
- メデピン
- メトプリック
- メトプロロール酒石酸塩
- メルコモン
- ユープレスドパ
- ユニシア配合
- ラジストミン
- ラジレス
- ラリルドン
- ランデル
- リシノプリル
- レザルタス配合
- レスポリート
- レニベース
- レニベーゼ
- レニメック
- レノペント
- レビンベース
- ローガン
- ロコプール
- ロサルタンK
- ロサルタンカリウム
- ロプレソール
- ロプレソールSR
- ロンゲス
- ロンゲリール
- ワイテンス
- 塩酸マニジピン
「オルメサルタンメドキソミル」
ADME
代謝
- オルメテック添付文書
- 代謝産物：オルメサルタンメドキソミルは、経口投与後、腸管及び肝臓あるいは血漿において加水分解され活性代謝物オルメサルタンに代謝される。
- CYP450阻害：ヒト肝ミクロソームで、チトクロームP450分子種7種類(1A1＆2，2A6，2C19，2C8＆9，2D6，2E1，3A4)の活性について、オルメサルタンによる阻害率を検討したところ、臨床用量で想定される血漿中濃度ではいずれの分子種もほとんど阻害しない。
- CYP450誘導：ヒト培養肝細胞にて、オルメサルタンメドキソミルによるチトクロームP450の誘導は認められず。
排泄
- オルメテック添付文書
- 健康な成人男子6例に14C-オルメサルタンメドキソミル20mgを単回経口投与したところ、血漿中には活性代謝物のオルメサルタンのみ認められた
- 投与した総放射能の12.6%(240時間後まで)が尿中に、77.2%(312時間後まで)が糞中に排泄された。
「オルメサルタン」
- 英
- olmesartan
- 商
- オルメテック、レザルタス配合
- 関
- 降圧薬
- オルメテック：剤形5/10/20/40mg