トレキサメット

メトトレキサート

UpToDate Contents

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1. 低用量メトトレキサートの主な副作用 major side effects of low dose methotrexate
2. 高用量メトトレキサートの治療使用および毒性 therapeutic use and toxicity of high dose methotrexate
3. メトトレキサートを使用した関節リウマチ治療 use of methotrexate in the treatment of rheumatoid arthritis
4. メトトレキサート誘発性肺損傷 methotrexate induced lung injury
5. 子宮外妊娠：治療選択およびメトトレキサート治療 ectopic pregnancy choosing a treatment and methotrexate therapy

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トレキサメット（関節リウマチなどの特殊治療薬）について主な作用副作用用い方と注意点を説明します ... 副作用一般的には吐き気、皮膚のかゆみ、発疹、肝・腎臓機能の検査値異常ですが、重篤な副作用も少なくありません。

トレキサメットの効能・副作用 - くすり･薬検索 - goo辞書

トレキサメットとは。効果、副作用、使用上の注意。関節リウマチの治療に用いる薬です。関節リウマチなどで炎症がおこると、変性した蛋白質(たんぱくしつ)（変性蛋白）が生じて炎症を悪化させます。また、リウマチ性疾患では ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗リウマチ剤

販売名

トレキサメットカプセル２ｍｇ

組成

1カプセル中：メトトレキサート　2mg

添加物

乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン

禁忌

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［催奇形性を疑う症例報告があり、また、動物実験で胎児死亡及び先天異常が報告されている］ (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
骨髄抑制のある患者［骨髄抑制を増悪させるおそれがある］
慢性肝疾患のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある］
腎障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある］
授乳婦［母乳中への移行が報告されている］ (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
胸水、腹水等のある患者［胸水、腹水等に長期間貯留して毒性が増強されることがある］
活動性結核の患者［症状を悪化させるおそれがある］

効能または効果

関節リウマチ
通常、1週間単位の投与量をメトトレキサートとして6mgとし、1週間単位の投与量を1回又は2〜3回に分割して経口投与する。分割して投与する場合、初日から2日目にかけて12時間間隔で投与する。1回又は2回分割投与の場合は残りの6日間、3回分割投与の場合は残りの5日間は休薬する。これを1週間ごとに繰り返す。

なお、患者の年齢、症状、忍容性及び本剤に対する反応等に応じて適宜増減するが、1週間単位の投与量として16mgを超えないようにする。

関節症状を伴う若年性特発性関節炎
通常、1週間単位の投与量をメトトレキサートとして4〜10mg／m²とし、1週間単位の投与量を1回又は2〜3回に分割して経口投与する。分割して投与する場合、初日から2日目にかけて12時間間隔で投与する。1回又は2回分割投与の場合は残りの6日間、3回分割投与の場合は残りの5日間は休薬する。これを1週間ごとに繰り返す。

なお、患者の年齢、症状、忍容性及び本剤に対する反応等に応じて適宜増減する。

関節リウマチの場合

4〜8週間投与しても十分な効果が得られない場合にはメトトレキサートとして1回2〜4mgずつ増量する。増量する前には、患者の状態を十分に確認し、増量の可否を慎重に判断すること。(「重要な基本的注意」の1.、3.、4.の項参照)
投与量を増量すると骨髄抑制、感染症、肝機能障害等の副作用の発現の可能性が増加するので、定期的に臨床検査値を確認する等を含め患者の状態を十分に観察すること。消化器症状、肝機能障害等の副作用の予防には、葉酸の投与が有効であるとの報告がある。

関節症状を伴う若年性特発性関節炎の場合¹⁾

本剤の投与にあたっては、特に副作用の発現に注意し、患者の忍容性及び治療上の効果を基に、個々の患者の状況に応じて、投与量を適切に設定すること。
本剤については、成人の方が小児に比べ忍容性が低いとの報告があるので、若年性特発性関節炎の10歳代半ば以上の年齢の患者等の投与量については特に注意すること。

慎重投与

間質性肺炎、肺線維症等の肺障害又はその既往歴のある患者［症状が再燃又は増悪するおそれがある］
感染症を合併している患者［感染症が増悪するおそれがある］
結核の既感染者 (特に結核の既往歴のある患者及び胸部X線検査上結核治癒所見のある患者)［結核を活動化させるおそれがあるので、胸部X線検査等を定期的に行うなど、結核症状の発現に十分注意すること］(「重要な基本的注意」の項参照）
非ステロイド性抗炎症剤を投与中の患者［メトトレキサートの副作用が強くあらわれるおそれがある］
水痘患者［致命的な全身障害があらわれることがある］
アルコール常飲者［肝障害を増悪させるおそれがある］
高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状：(頻度不明)

ショック、アナフィラキシー様症状 (冷感、呼吸困難、血圧低下等) があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

骨髄抑制：(頻度不明)

汎血球減少、無顆粒球症 (前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合がある)、白血球減少、血小板減少、貧血等の骨髄抑制、再生不良性貧血があらわれることがあるので、4週間ごとに血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、休薬等の適切な処置を行うこと。

感染症：(頻度不明)

呼吸不全にいたるような肺炎 (ニューモシスティス肺炎等を含む)、敗血症、サイトメガロウイルス感染症、帯状疱疹等の重篤な感染症 (日和見感染症を含む) があらわれることがあるので、患者の状態を十分観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、抗生剤、抗菌剤の投与等の適切な処置を行うこと。

結核：(頻度不明)

結核があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

劇症肝炎、肝不全：(頻度不明)

劇症肝炎、肝不全、肝組織の壊死・線維化、肝硬変等の重篤な肝障害 (B型又はC型肝炎ウイルスによるものを含む) があらわれることがあるので、4週間ごとに肝機能検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

急性腎不全、尿細管壊死、重症ネフロパチー：(頻度不明)

急性腎不全、尿細管壊死、重症ネフロパチー等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、4週間ごとに腎機能検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎、肺線維症、胸水：(頻度不明)

間質性肺炎、肺線維症、胸水等があらわれ、呼吸不全にいたることがあるので、観察を十分に行い、発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には、速やかに胸部X線等の検査を行い、本剤の投与を中止するとともに副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症 (Toxic　Epidermal　Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)：(頻度不明)

中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群等の重篤な皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

出血性腸炎、壊死性腸炎：(頻度不明)

出血性腸炎、壊死性腸炎等の重篤な腸炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、激しい腹痛、下痢等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

膵炎：(頻度不明)

膵炎があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

骨粗鬆症：(頻度不明)

骨粗鬆症があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、骨塩量減少等の異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

脳症 (白質脳症を含む)：(頻度不明)

脳症 (白質脳症を含む) があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

メトトレキサートは葉酸代謝拮抗薬である。葉酸を核酸合成に必要な活性型葉酸に還元させる酵素dihydrofolate reductase (DHFR) の働きを阻止し、チミジル酸合成及びプリン合成系を阻害して細胞増殖を抑制する。⁴⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

メトトレキサート (Methotrexate)

化学名：

N -{4-[(2, 4-Diaminopteridin-6-ylmethyl)(methyl)amino]benzoyl}-_L-glutamic acid

分子式：

C₂₀H₂₂N₈O₅

分子量：

454.44

性状：

メトトレキサートは黄褐色の結晶性の粉末である。ピリジンに溶けにくく、水、アセトニトリル、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。希水酸化ナトリウム試液又は希炭酸ナトリウム試液に溶ける。光によって徐々に変化する。

★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「他に分類されない代謝性医薬品」「メトトレキサート」「硫酸ナトリウム」

「乳糖水和物」

関: 賦形剤
商: ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン

「他に分類されない代謝性医薬品」

商品

「メトトレキサート」

英: methotrexate, MTX
ラ: methotrexatum
同: メソトレキサート、メトトレキセート
商: トレキサメット、メソトレキセート、メトトレキサート、メトレート、リウマトレックス
関: 他に分類されない代謝性医薬品

メトトレキサート : 約 32,900 件
メトトレキセート : 約 11,300 件

2014/02/09
メトトレキサート : 約 115,000 件
メトトレキセート : 約 236,000 件

葉酸代謝拮抗薬
抗悪性腫瘍薬

白血病治療薬

免疫抑制薬
葉酸の4-amino-N¹⁰-methyl誘導体

作用機序

ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害→テトラヒドロ葉酸↓→DNA,RNA,タンパク質の合成↓

特にthymidine monophosphateの合成が阻害される (SPC.416)

S期に有効に作用

RNA、タンパク質合成を阻害するので、S期に移行しにくくなり薬効は低下

薬理作用

適用

免疫抑制薬　：骨髄移植、臓器移植、関節リウマチ、クローン病 (SPC.382)
抗悪性腫瘍薬：小児急性リンパ性白血病、絨毛上皮腫 (SPC.382)

副作用

胃炎、下痢。消化管穿孔
骨髄抑制、肝線維症、腎尿細管壊死、脱毛

メトトレキサート腎症

関節リウマチの治療薬として用いられる場合の副作用

参考1

胃腸障害、口内炎、脱毛、肝機能障害
(重篤な副作用)間質性肺炎(MTX肺炎)(0.5-5%)、骨髄障害(1-2%)、リンパ腫の発生

葉酸欠乏に伴う副作用

https://minds.jcqhc.or.jp/docs/minds/MTX/05_ch4_MTX.pdf

症状：消化器症状(口内炎、下痢、食思不振)、肝酵素上昇、血球減少、脱毛など。用量依存性に出現する
治療の推奨：葉酸製剤の併用投与は、用量依存性副作用の予防や治療に有効であり、必要に応じて考慮する。MTX 8mg/週以上使用する場合や副作用リスクが高い症例（腎機能低下例、高齢者、複数のNSAIDs使用例）では葉酸併用投与が強く勧められる。葉酸製剤は5mg/週以内を、MTX最終投与後24-48時間以内に投与する。

注意

正常細胞に対する細胞毒性を軽減するためロイコボリンを投与して、メトトレキサートの大量投与を行うことがある
妊婦・授乳婦には投与しない

妊婦→妊娠初期三ヶ月における流産・奇形誘発

禁忌

添付文書

注射用メソトレキセート50mg

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4222400D2020_2_01/4222400D2020_2_01?view=body

参考

1. 関節リウマチの診療マニュアル（改訂版）診断のマニュアルとEBMに基づく治療ガイドライン

http://www.rheuma-net.or.jp/rheuma/rm400/library/guideline.html

2. 関節リウマチ治療におけるメトトレキサート（MTX）診療ガイドライン

http://www.ryumachi-jp.com/info/guideline_mtx.html

「硫酸ナトリウム」

英: sodium sulfate
商: 乾燥硫酸ナトリウム、アスコルビン酸、アストーマ、アスペノン、アプリトーン、アモキシシリン、アモペニキシン、アモリン、アルギスタット、アルフロシン、アレンフラール、アンチレクス、イソパール・P、イノバン、ウレパール、エカテリシン、エクセラーゼ、エクセラーゼ配合、エホチール、エルゴメトリンマレイン酸塩、オーネスSP、オーネスSZ、オーペグ、カズマリン、ガモファー、カラシミンC、カルデナリン、カルメゾシン、グルコリンS、ケイラーゼA、ケフラール、ケフレックス、ゲンタマイシン、ゲンタロール、コスパノン、コバマミド、コントミン、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ジアイナミックス、シーシーエル、シータック、シェトラゾーナ、ジソピラミド、スクリット配合、セクロダン、セフジトレンピボキシル、セフジニル、セブンイー・P、センセファリン、ダイメジンスリービー、ダウンテンシン、タフマックE、ダラシン、タンチパン配合、テクネMAG3、デトキソール、トキクロル、ドキサゾシン、ドキサゾン、ドパミン塩酸塩、トレキサメット、ドロキシドパ、トロキシン、ニザチジン、ニトレナール、ニトロールR、ニフプラス、ニフレック配合、ニューロライト、ネオ・エフラーゼ配合、ハイポ、プロモーション
関: 塩類下剤

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