アラセプリル
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
セプリノック錠12.5mg
組成
セプリノック錠12.5mg：
成分・含量（1錠中）
添加物
- セルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，ショ糖脂肪酸エステル，ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 血管浮腫の既往歴のある患者（アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫，遺伝性血管浮腫，後天性血管浮腫，特発性血管浮腫等）［高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。］
- デキストラン硫酸固定化セルロース，トリプトファン固定化ポリビニルアルコールまたはポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者［ショックを起こすことがある。］（「相互作用」の項参照）
- アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（ＡＮ69）を用いた血液透析施行中の患者［アナフィラキシー様症状が発現することがある。］（「相互作用」の項参照）
- 妊婦または妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 本態性高血圧症，腎性高血圧症
- 通常、成人にアラセプリルとして１日25〜75mgを１〜２回に分割経口投与する。年齢，症状により適宜増減する。
なお、重症例においても１日最大投与量は100mgまでとする。
- 重篤な腎機能障害のある患者では、活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下，腎機能の悪化が起こるおそれがあるので、血清クレアチニン値が3mg／dＬを超える場合には、投与量を減らすかまたは投与間隔を延ばすなど慎重に投与すること。
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者または片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）
- 高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」の項参照）
- 重篤な腎機能障害のある患者（「用法及び用量に関連する使用上の注意」の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
血管浮腫
- 呼吸困難を伴う顔面，舌，声門，喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止し、気道の確保など適切な処置を行うこと。
無顆粒球症
- 無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
天疱瘡様症状
- 天疱瘡様症状があらわれることがあるので、このような場合には、減量または投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
高カリウム血症
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- アンジオテンシン変換酵素阻害薬。生理活性を持たないアンジオテンシンＩから強力な昇圧活性を有するアンジオテンシンＩＩへの変換を阻害することにより、血圧降下作用を示す。なお、アンジオテンシン変換酵素はキニナーゼＩＩと同一の酵素であり、変換酵素阻害薬は血管拡張物質ブラジキニンの分解を抑制する。これによるブラジキニンの増加は、血圧降下に関与すると共に、副作用である咳にも関与すると考えられる。7）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (2S )-2-{(2S )-1-[(2S )-3-(Acetylsulfanyl)-2-methylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl}amino-3-phenylpropanoic acid
分子式
分子量
融点
性状
- アラセプリルは白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノールに溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 降圧薬
商品
[★]
- 英
- alacepril
- 商
- アラセプル、セタプリル、セナプリド、セプリノック、セボチール
降圧薬;アンジオテンシン変換酵素阻害