英: pindolol
商: イスハート、カルジレート、カルビスケン、グルタラン、グルタランR、ピチオロール、ビリンガル、ピースゲン、ブロクリン、ブロクリン-L、レットリット
関: アドレナリン受容体; 血圧降下剤

概念

競合的
βアドレナリン受容体遮断薬
非選択的：β₁受容体＝β₂受容体
第1世代β遮断薬

作用機序

薬理作用

内因性交感神経刺激作用を有する

膜安定化作用無し？

脳血管関門通過しない？

レニン放出抑制作用は無い

動態

適応

洞性頻脈、本態性高血圧症、狭心症

WordNet

an oral beta blocker (trade name Visken) used in treating hypertension (同)Visken

UpToDate Contents

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1. 成人の単極性うつ病：抗不安薬による治療 unipolar depression in adults treatment with anxiolytics
2. 成人における単極性うつ病および初期治療：標準的に使用されていない、研究中の治療法 unipolar depression in adults and initial treatment investigated therapies that are not typically used
3. 安定狭心症のマネージメントにおけるβ遮断剤 beta blockers in the management of stable angina pectoris
4. パニック障害の薬物療法 pharmacotherapy for panic disorder
5. 本態性振戦の薬理学的治療 pharmacologic treatment of essential tremor

Japanese Journal

ラット扁桃核キンドリングモデルにおけるパロキセチンの効果 : 5-HT_<1A>自己受容体拮抗薬, ピンドロールの併用による促進作用について

平尾直久
金沢大学十全医学会雑誌 = Journal of the J◆U00FB◆zen Medical Society 116(4), 151-162, 2007-12-01
原著 ; 平成19年10月30日受付，平成19年12月10日受理
NAID 10026960295

ラット扁桃核キンドリング発作におけるパロキセチンの効果-ピンドロール併用による増強作用について-

平尾直久
北陸神経精神医学雑誌 18, 45-52, 2004
NAID 50003961115

扁桃核キンドリング発作に対するパロキセチンとピンドロールの併用による効果(キンドリング・実験)

平尾直久,中村充彦,白石潤,和田有司,越野好文
てんかん研究 19(1), 64, 2001-02-28
NAID 20004008677

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

高血圧・狭心症・頻脈治療剤

販売名

カルビスケン錠５ｍｇ

組成

成分・含量

1錠中「日本薬局方」ピンドロール5mg

添加物

結晶セルロース、ポビドン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、D-マンニトール

禁忌

本剤の成分及び他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがある。］
糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。］
高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者［心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
異型狭心症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
低血圧症の患者［降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。］
重症の末梢循環障害(壊疽等)のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
チオリダジンを投与中の患者［不整脈、QT延長等があらわれることがある。］(「相互作用」の項参照)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

○本態性高血圧症(軽症〜中等症)
○狭心症
○洞性頻脈

○本態性高血圧症(軽症〜中等症)

通常成人にはピンドロールとして1回5mgを1日3回投与する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。

○狭心症

通常成人にはピンドロールとして1回5mgを1日3回投与する。効果が不十分な場合は1日量30mgまで増量する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。

○洞性頻脈

通常成人にはピンドロールとして1回1〜5mgを1日3回投与する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。
褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α-遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα-遮断剤を併用すること。

慎重投与

うっ血性心不全のおそれのある患者［心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス製剤を併用するなど慎重に投与すること。］
低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
重篤な肝・腎障害のある患者［代謝又は排泄が遅延するおそれがある。］
徐脈、房室ブロック(I度)のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること(「禁忌」4.の項参照)。］
甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある(「重要な基本的注意3.」の項参照)。］
末梢循環障害(レイノー症候群、間欠性跛行症等)のある患者［症状を悪化させるおそれがある(「禁忌」8.の項参照)。］
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
小児等(「小児等への投与」の項参照)

重大な副作用

心不全の誘発・悪化、心胸比増大

(1％未満)

喘息症状の誘発・悪化

(0.1％未満)

薬効薬理

交感神経β-受容体遮断作用

ピンドロールは交感神経刺激あるいはカテコラミンによってひき起こされる心拍数増加、心収縮力増強、心筋酸素消費量増加を抑制する(イヌ、ウサギ)⁷⁾、(モルモットin vitro )⁸⁾。

内因性交感神経刺激作用(ISA)

ピンドロールはレセルピン前処置により交感神経活動が低下した状態で心拍数増加を示すがこれはISAによる(ネコ)⁹⁾。

膜安定化作用

ピンドロールの神経線維及び心筋における活動電位に対する抑制作用は極めて弱い(カエル、イヌin vitro )¹⁰⁾。

循環動態に及ぼす作用

本態性高血圧症患者にピンドロールを連続経口投与すると血圧の下降に伴って全末梢抵抗の減少がみられるが、心拍数及び心拍出量は有意な変化を認めない¹¹⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

ピンドロール(Pindolol)

化学名：

(2RS )-1-(1H -Indol-4-yloxy)-3-(1-methylethyl)aminopropan-2-ol
0.82(1-オクタノール/pH7.4緩衝液、37℃)

★リンクテーブル★

リンク元	「アドレナリン受容体」「不整脈用剤」「β受容体遮断薬」「薬剤性低血糖」「サンドノーム」
拡張検索	「ヨードシアノピンドロール」「ボピンドロール」

「アドレナリン受容体」

　　[★]

英: adrenergic receptor
同: アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
関: アセチルコリン受容体、交感神経作動薬一覧、交感神経拮抗薬一覧; α受容体、β受容体、受容体

平滑筋臓器における傾向

受容体	反応	例外
α受容体	興奮	小腸運動：抑制
β受容体	抑制	心臓　　：興奮

注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変

受容体		作動薬				遮断薬		存在部位	作用
α	α₁	A≧NA＞ISP	[直接作用] ノルアドレナリンアドレナリンドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリンアンフェタミンメタンフェタミン	メトキサミンフェニレフリン		フェノキシベンザミンフェントラミン	プラゾシンタムスロシン	血管平滑筋	収縮
								腸平滑筋	弛緩
								膀胱括約筋	収縮
								肝臓	グリコーゲン分解
	α₂	A≧NA＞ISP		クロニジングアンファシングアナベンズメチルドパ			ヨヒンビン	NA作動性神経終末	NAの放出抑制
								血管平滑筋	収縮
								膵臓β細胞	インスリン分泌抑制
β	β₁	ISP＞A＝NA		イソプロテレノール	ドブタミン	[第一世代]：ISA有ピンドロール [第二世代]：ISA無プロプラノロール [第三世代]：β₁特異的アテノロールビソプロロール [第四世代]：有用な特性カルベジロール		心臓	心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑
								腎臓（傍糸球体細胞）	レニン分泌促進
	β₂	ISP＞A＞NA			サルブタモールテルブタリンリトドリン			骨格筋血管気管支胃腸尿路子宮平滑筋	弛緩
								肝臓、骨格筋	グリコーゲン分解
								膵臓β細胞？	インスリン分泌促進？
	β₃	ISP＝NA＞A						脂肪組織	脂肪分解促進

イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
β₁受容体、β₃受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
β₁受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
β₃受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
α₁受容体、α₂受容体共に血管平滑筋に存在
α₁受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する　→　血糖値が上昇
α₂受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する　→　血糖値が上昇
α₂受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
β₁受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
β₂受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進　→　血糖値上昇
β₃受容体は脂肪細胞に作用

皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在

体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ

epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)

排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体

膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)