UpToDate Contents
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- 1. 高血圧緊急症の治療に用いる薬物 drugs used for the treatment of hypertensive emergencies
- 2. ACE inhibitors in heart failure with reduced ejection fraction: Therapeutic use
- 3. 心不全におけるアンギオテンシン変換酵素阻害剤およびアンギオテンシン受容体拮抗剤：作用機序 angiotensin converting enzyme inhibitors and receptor blockers in heart failure mechanisms of action
- 4. Use of angiotensin II receptor blocker and neprilysin inhibitor in heart failure with reduced ejection fraction
- 5. What is the goal blood pressure in patients with atherosclerotic cardiovascular disease?
Japanese Journal
- IA-2 ストレスによるラット脳内ノルアドエナリンニューロンの反応性と内在性ペプタイド : Naloxoneによる検討(神経薬理・化学)
- 田中 正敏,中川 良一,井田 能成,飯盛 健一郎,帆秋 善生,津田 彰
- 心身医学 21(抄録), 43-44, 1981-06
- NAID 110001107799
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性アンジオテンシン変換酵素阻害剤
販売名
エナリン錠2.5mg
組成
成分
- エナラプリルマレイン酸塩 (日局)
含量（1錠中）
- 2.5mg
添加物
- 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、炭酸水素ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
血管浮腫の既往歴のある患者（アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等）
- ［高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。］
デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者（「相互作用」の項参照）
アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69）を用いた血液透析施行中の患者（「相互作用」の項参照）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
本態性高血圧症、腎性高血圧症、腎血管性高血圧症、悪性高血圧
- 通常、成人に対しエナラプリルマレイン酸塩として5〜10mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
但し、腎性・腎血管性高血圧症又は悪性高血圧の患者では2.5mgから投与を開始することが望ましい。
通常、生後１ヵ月以上の小児には、エナラプリルマレイン酸塩として0.08mg/kgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
下記の状態で、ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤を投与しても十分な効果が認められない場合
- 慢性心不全（軽症〜中等症）
- 本剤はジギタリス製剤、利尿剤等と併用すること。
通常、成人に対しエナラプリルマレイン酸塩として5〜10mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
但し、腎障害を伴う患者又は利尿剤投与中の患者では2.5mｇ（初回量）から投与を開始することが望ましい。
(1)重篤な腎機能障害のある患者
- ［本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下、腎機能の悪化が起きるおそれがあるので、クレアチニンクリアランスが30mL／分以下、又は血清クレアチニンが3mg／dL以上の場合には、投与量を減らすか、もしくは投与間隔をのばすなど慎重に投与すること。］
(2)小児等に投与する場合には、1日10mgを超えないこと。
慎重投与
両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）
高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」の項参照）
重篤な腎機能障害のある患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）
脳血管障害のある患者
- ［過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させることがある。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
血管浮腫
（頻度不明）
- 呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道確保等適切な処置を行うこと。また、腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等を伴う腸管の血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
ショック
（頻度不明）
- ショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
心筋梗塞、狭心症
（頻度不明）
- 心筋梗塞、狭心症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
急性腎不全
（頻度不明）
- 定期的に検査を実施するなど、観察を十分に行うこと。
汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少
（頻度不明）
- 重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
膵炎
（頻度不明）
- 血中のアミラーゼ、リパーゼの上昇等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
間質性肺炎
（頻度不明）
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、本剤の投与を直ちに中止し適切な処置を行うこと。
はく脱性皮膚炎、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、天疱瘡
（頻度不明）
- はく脱性皮膚炎、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、天疱瘡があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
錯乱
（頻度不明）
- 錯乱があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
肝機能障害、肝不全
（頻度不明）
- 肝機能障害、肝不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
高カリウム血症
（頻度不明）
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）
（頻度不明）
- 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
薬効薬理
高血圧に対する作用（作用機序）5)
- エナラプリルマレイン酸塩は経口吸収後ジアシド体に加水分解され、このジアシド体がアンジオテンシン変換酵素を阻害し、生理的昇圧物質であるアンジオテンシンIIの生成を抑制することによって降圧効果を発揮する。
慢性心不全に対する作用（作用機序）5)
- エナラプリルマレイン酸塩の活性体であるジアシド体が、亢進したレニン・アンジオテンシン・アルドステロン系を抑制することによって、主に末梢血管抵抗を減少させ、前負荷および後負荷を軽減する。その結果、血行動態が改善され、心拍出量の増大あるいは長期投与による延命効果、心肥大の改善が認められる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エナラプリルマレイン酸塩（Enalapril Maleate ）
化学名
- (2S)-1-{(2S)-2-[(1S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropylamino]propanoyl}pyrrolidine-2-carboxylic acid monomaleate
分子式
- C20 H28N2O5・C4H4O4
分子量
- 492.52
融点
- 約145℃（分解）
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノールに溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくい。
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「エナラプリル」
- 英
- enalapril
- 化
- マレイン酸エナラプリル enalapril maleate エナラプリルマレイン酸塩
- 商
- エナラート、エナリン、カルネート、ザクール、シンベノン、スパシオール、セリース、ファルプリル、ラリルドン、レニベース、レニベーゼ、レニメック、レノペント、レビンベース、レリート、Vasotec
- 血圧降下剤
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia