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the 18th letter of the Roman alphabet (同)r
a tributary of the Mississippi River that flows eastward from Texas along the southern boundary of Oklahoma and through Louisiana (同)Red River

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resistance / 17歳以下父兄同伴映画の表示 / rook
roentgen / recto

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1. 下肢末梢動脈疾患の症状を治療するための試験的治療 investigational therapies for treating symptoms of lower extremity peripheral artery disease
2. 急性心筋梗塞におけるアンギオテンシン変換酵素阻害剤および受容体遮断剤：臨床試験 angiotensin converting enzyme inhibitors and receptor blockers in acute myocardial infarction clinical trials
3. 成人における重度無症候性高血圧（高血圧緊急症）のマネージメント management of severe asymptomatic hypertension hypertensive urgencies in adults
4. 腎血管性高血圧の診断 establishing the diagnosis of renovascular hypertension
5. 乳児における高血圧のマネージメント management of hypertension in infants

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

持効性レニン・アンジオテンシン系降圧剤

販売名

カプトプリルRカプセル18.75「SW」

組成

カプトプリルRカプセル18.75「SW」は、１カプセル中に日局カプトプリル18.75mgを含有する。
添加物として、クエン酸、グリセリン脂肪酸エステル、ステアリルアルコール、中鎖脂肪酸トリグリセリド、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ラウロマクロゴール、カプセル本体に酸化チタン、ゼラチン、ポリソルベート80、マクロゴール4000、ラウリル硫酸Naを含有する。

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等)〔高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現するおそれがある。〕
デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者（「相互作用」の項参照）
アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（AN69）を用いた血液透析施行中の患者（「相互作用」の項参照）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

本態性高血圧症、腎性高血圧症
通常、成人１回１〜２カプセル、１日２回（カプトプリルとして37.5〜75mg）経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、重症本態性高血圧症及び腎性高血圧症の患者では１回１カプセル、１日１〜２回（カプトプリルとして18.75〜37.5mg）から投与を開始することが望ましい。
重篤な腎障害のある患者では、血清クレアチニン値が３mg/dLを超える場合には、投与量を減らすか、又は投与間隔をのばすなど慎重に投与すること。〔過度の血圧低下及び血液障害が起こるおそれがある。〕（「慎重投与」の項参照）

慎重投与

両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）
高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」の項参照）
重篤な腎障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
造血障害のある患者〔好中球減少症、無顆粒球症等の副作用が発現することがある。〕
全身性エリテマトーデス（SLE）などの免疫異常のある患者〔好中球減少症、無顆粒球症等の副作用が発現することがある。〕
重篤な肝障害のある患者〔黄疸等の副作用が発現することがある。〕
消化性潰瘍又はその既往歴のある患者〔副作用として消化器症状が発現することがある。〕
脳血管障害のある患者〔過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させることがある。〕
光線過敏症の既往歴のある患者〔副作用として発疹等の皮膚症状が発現することがある。〕
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

血管浮腫：呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがある。このような場合には、気管の閉塞を起こしやすくなるので、直ちに投与を中止し、アドレナリンの皮下注射、気道確保など適切な処置を行うこと。また、腹痛を伴う腸管の血管浮腫があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
汎血球減少、無顆粒球症：汎血球減少、無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
急性腎不全、ネフローゼ症候群：急性腎不全、ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
高カリウム血症：重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
天疱瘡様症状：天疱瘡様症状があらわれることがあるので、このような場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
狭心症、心筋梗塞、うっ血性心不全、心停止：狭心症、心筋梗塞、うっ血性心不全、心停止があらわれたとの報告がある。
アナフィラキシー様反応：アナフィラキシー様反応があらわれたとの報告がある。
皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎：皮膚粘膜眼症候群（Stevens‐Johnson症候群）、剥脱性皮膚炎があらわれたとの報告がある。
錯乱：錯乱があらわれたとの報告がある。
膵炎：膵炎があらわれたとの報告がある。

薬効薬理

カプトプリルはアンジオテンシン変換酵素（ACE）を阻害し、アンジオテンシンIIの産生を抑制することにより、アンジオテンシンIIの直接的あるいは交感神経を介した血管収縮作用を抑制するとともに、アルドステロンの分泌を抑制し体内の水分・ナトリウムを減少させて降圧作用を示す。
また、ACEはブラジキニンを不活性化するキニナーゼIIと同一の酵素であり、カプトプリルはACEの阻害によりブラジキニンの不活性化を抑制して、ブラジキニンの降圧作用を増強させる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

カプトプリル（Captopril）

化学名

(2S)‐1‐[(2S)‐2‐Methyl‐3‐sulfanylpropanoyl]pyrrolidine‐2‐carboxylic acid

分子式

C₉H₁₅NO₃S

分子量

217.29

融点

105〜110℃

性状

カプトプリルは白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがあり、酸味がある。メタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、水にやや溶けやすい。

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関連記事	「カプトプリル」「R」

「血圧降下剤」

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関: 降圧薬

商品

「カプトプリル」

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英: cuptopril
商: アポプリール、カトナプロン、カトプロン、カプシール、カプトリル、カプトルナ、コバプリル、ダウプリル、Capoten
関: 降圧薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、血圧降下剤

分類

降圧薬

ACE阻害薬(腎排泄型でSH基を有する)

作用機序

1. renin-angiotensin系抑制

アンジオテンシンIIの生成を抑制

末梢血管抵抗↓、アルドステロン分泌↓

2. kallikrein-kinin系の亢進？
3. prostaglandin系への作用？
4. 血管壁でのrenin-angiotensin系の抑制？
5. 末梢交感神経系の抑制？

適応

高血圧
心肥大、心不全にも有効らしい (SPC.254)

動態 (SPC.254)

胃腸管から吸収され、約1時間で最高血中濃度
半減期は0.66時間
腎排泄

禁忌

妊婦

臨床関連

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