ニカルジピン
UpToDate Contents
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- 1. 傍神経節腫:限局性疾患の治療 paragangliomas treatment of locoregional disease
- 2. 高血圧緊急症の薬物治療 drug treatment of hypertensive emergencies
- 3. 高血圧緊急症の治療 treatment of specific hypertensive emergencies
- 4. 特発性脳出血:予後および治療 spontaneous intracerebral hemorrhage prognosis and treatment
- 5. 動脈瘤性くも膜下出血の治療 treatment of aneurysmal subarachnoid hemorrhage
Japanese Journal
- ニコデ-ル(塩酸ニカルジピン)の脳血管障害における臨床効果
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![製造販売**東京都中央区日本橋](https://1mg.info/0/h/r/1541.jpg)
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![ニカルジピン 塩酸塩 | 54527-84-3](https://1mg.info/0/e/5/1013.jpg)
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
**ニコデールLAカプセル20mg
組成
成分・含量
添加物
- 精製白糖球状顆粒,ヒプロメロース,マクロゴール400,マクロゴール6000,メタクリル酸コポリマーL,ポリソルベート80,アミノアルキルメタクリレートコポリマーRS,タルク
カプセル本体中:
ゼラチン,酸化チタン,ラウリル硫酸ナトリウム
禁忌
- 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者[出血が促進する可能性がある.]
- 脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者[頭蓋内圧が高まるおそれがある.]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]
効能または効果
本態性高血圧症
- 通常成人には,本剤を1回ニカルジピン塩酸塩として20〜40mg1日2回経口投与する.
慎重投与
- 肝・腎機能障害のある患者[本剤は肝臓で代謝される.また,一般に重篤な腎機能障害のある患者では,降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある.]
- 低血圧症の患者[血圧がさらに低下する可能性がある.]
- 緑内障の患者[血管拡張作用により眼圧の上昇を招くおそれがある.]
- 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
重大な副作用
血小板減少
(頻度不明)
- 血小板減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
肝機能障害,黄疸
(0.1% 未満)
- AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
薬効薬理
薬理作用
血圧降下作用
- 実験的高血圧動物(イヌ)において,安定した降圧作用を示し,長期間の投与によっても耐薬性を生じなかった9,10).
- 実験的高血圧ラットに長期投与してもNa+貯留を生じることなく安定した降圧作用を示し,脳出血及び心肥大の発生を抑制した10,11).
- 本態性高血圧症の患者を対象とした血圧日内変動試験において,本剤は24時間にわたり安定した降圧効果を示し,血圧の生理的日内変動に影響を与えなかった4,12).
血管拡張作用
- 麻酔イヌにおいて末梢血管抵抗を低下させ,用量依存的な血圧降下作用を示した9,10).また,椎骨動脈,冠動脈,大腿動脈,腎動脈等の血管を拡張し,これら臓器への血流を増加させた10,13).
血管平滑筋弛緩作用
- イヌ摘出冠動脈での実験においてK+によって誘発された収縮を用量依存的に弛緩し,その作用はニフェジピンの約10倍,ベラパミルの約1,000倍強力であった10).
利尿作用
- ラットにおいて用量依存的にナトリウム利尿作用を示し,麻酔イヌにおいては腎血流量及び糸球体濾過率を増加させ,ナトリウム利尿を起こした10,14).
その他
- 麻酔イヌにおいて,他のカルシウム拮抗剤に比べ房室伝導障害及び心収縮抑制を起こしにくかった9,10).
作用機序
- 血管平滑筋細胞内へのCa2+の取り込みを抑制することにより,血管拡張作用を発揮する15).血管平滑筋において心筋の30,000倍の強いCa2+拮抗作用を示し,血管選択性は他のカルシウム拮抗剤より高かった16).
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ニカルジピン塩酸塩(Nicardipine Hydrochloride)
化学名
- 2-[Benzyl(methyl)amino]ethyl methyl(4RS)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monohydrochloride
分子式
分子量
融点
性状
- 本品はわずかに緑みを帯びた黄色の結晶性の粉末である.
本品はメタノール又は酢酸(100)に溶けやすく,エタノール(99.5)にやや溶けにくく,水,アセトニトリル又は無水酢酸に溶けにくい.
本品のメタノール溶液(1→20)は旋光性を示さない.
本品は光によって徐々に変化する.
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 降圧薬
商品
[★]
- 英
- nicardipine
- 化
- ニカルジピン塩酸塩 塩酸ニカルジピン nicardipine hydrochloride
- 商
- アポジピン、イセジピール、コポネント、サリペックス、ツルセピン、ニカジルスL、ニカルジレート、ニカルピン、ニコデール、ニスタジール、ペルジピン、ラジストミン
- 関
- カルシウム拮抗薬
- 血圧降下剤
分類