- first aid step1 2006 p.84,241,244
- 用量を覚える：治療域血中濃度 1-2 ng/ml
薬理作用
- 心筋収縮力の増強、心拍数の抑制および刺激伝導速度の低下
- 心電図の変化
- ↑PR、↓QT、↓ST(盆状低下, scooping of ST segment)、陰性T波
動態
- 腎臓で代謝を受ける
適応
注意
- β遮断薬：房室伝導を抑制するので(陰性変伝導作用)、完全ブロックを起こす危険が高まる
- カルシウム拮抗薬：β遮断薬とカルシウム拮抗薬は、心筋の収縮力をさげ、ジギタリスの作用を増強しうる
- K+-wasting diuretics：低カリウム血症からジギタリス中毒を引き越しやすくなる
禁忌
副作用
- 消化器症状(nausea, vomiting, diarrhea)
- 循環器症状(不整脈)
- blurry yellow vision
- ゴッホの描いた「医師ガッシェの肖像 」にもジギタリスが描かれているが、晩年のゴッホは、このガッシェ博士の治療を受け、「癲癇（てんかん）」の薬として服用していて「ジギタリス中毒」で、視界が黄色がかっていたため、画風に影響を与えたとの説もある(http://blog.goo.ne.jp/yousan02/e/92dc9d78d3a967dcafa3254b81165198)
- 誘因：腎不全、低カリウム血症
- 低カリウム血症では、Na-K ATPaseがリン酸化され、ジゴキシンはリン酸化されたNa-K ATPaseと親和性が高いため(PPC.338)
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/05/13 11:29:42」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. ジゴキシンによる治療：初回投与、モニタリング、および用量変更 treatment with digoxin initial dosing monitoring and dose modification
- 2. ジギタリス（強心配糖体）中毒 digitalis cardiac glycoside poisoning
- 3. 収縮能障害による心不全におけるジゴキシンの使用 use of digoxin in heart failure due to systolic dysfunction
- 4. Peripartum cardiomyopathy: Treatment and prognosis
- 5. ジゴキシン中毒による不整脈 cardiac arrhythmias due to digoxin toxicity
Japanese Journal
- P1-243 薬物治療個別化のための高齢者におけるジゴキシン母集団薬物動態解析(一般演題 ポスター発表,薬物動態・TDM・投与設計,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
- 湯川 榮二,湯川 美穂,末松 文博,滝口 貴子,池田 浩人,安藝 初美,峯本 正夫
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 327, 2010-10-25
- NAID 110008108624
- O5-01 糖尿病に伴う多尿時におけるジゴキシンの体内動態の変動(一般演題 口頭発表,薬物動態・TDM・投与設計,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
- 佐竹 正子,五十嵐 信智,鏡 真依,戸田 雄大,小林 靖史,落合 和,杉山 清
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 265, 2010-10-25
- NAID 110008108266
- 薬物分析検査 ジギタリス製剤 (広範囲 血液・尿化学検査 免疫学的検査(第7版・2)その数値をどう読むか) -- (生化学的検査(2))
- 山本 康次郎
- 日本臨床 68(-) (970), 440-442, 2010-01
- NAID 40016932872
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- ジゴキシン（Digoxin,C41H64O14,分子量780.95）とは強心配糖体の1つ。ジギタリス属 植物であるケジギタリス(Digitalis lanata)の葉から抽出される。ジゴキシンのアグリコン( 非糖部)に相当する化合物はジゴキシゲニン(Digoxigenin)である。糖部である ...
- ジゴシンとは?ジゴキシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 強心配糖体製剤
販売名
ラニラピッド錠0.05mg
組成
有効成分・含有量（1錠中）
- 日局 メチルジゴキシン 0.05mg
添加物（1錠中）
- 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク
禁忌
- 房室ブロック、洞房ブロックのある患者[刺激伝導系を抑制し、これらを悪化させることがある。]
- ジギタリス中毒の患者[中毒症状が悪化する。]
- 閉塞性心筋疾患（特発性肥大性大動脈弁下狭窄等）のある患者[心筋収縮力を増強し、左室流出路の閉塞を悪化させることがある。]
- 本剤の成分又はジギタリス剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
○次の疾患に基づくうっ血性心不全
- 先天性心疾患、弁膜疾患、高血圧症、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症など）
○心房細動・粗動による頻脈、発作性上室性頻拍
ラニラピッド錠0.05mgの場合
急速飽和療法（飽和量：0.6〜1.8mg）
- 初回0.2〜0.3mg（4〜6錠）、以後、1回0.2mg（4錠）を1日3回経口投与し、十分効果のあらわれるまで続ける。
なお、比較的急速飽和療法、緩徐飽和療法を行うことができる。
維持療法
- 1日0.1〜0.2mg（2〜4錠）を経口投与する。
ラニラピッド錠0.1mgの場合
急速飽和療法（飽和量：0.6〜1.8mg）
- 初回0.2〜0.3mg（2〜3錠）、以後、1回0.2mg（2錠）を1日3回経口投与し、十分効果のあらわれるまで続ける。
なお、比較的急速飽和療法、緩徐飽和療法を行うことができる。
維持療法
- 1日0.1〜0.2mg（1〜2錠）を経口投与する。
- 飽和療法は過量になりやすいので、緊急を要さない患者には治療開始初期から維持療法による投与も考慮すること。
慎重投与
- 急性心筋梗塞のある患者[心筋収縮力増強により心筋虚血を悪化させるおそれがある。]
- 心室性期外収縮のある患者[中毒が発現した場合、鑑別ができないおそれがある。]
- 心膜炎、肺性心のある患者[少量で中毒を起こすおそれがある。]
- WPW症候群のある患者[副伝導路の伝導速度を速め、不整脈が悪化するおそれがある。]
- 電解質異常（低カリウム血症、高カルシウム血症、低マグネシウム血症等）のある患者[少量で中毒を起こすおそれがある。]
- 腎疾患のある患者[本剤の排泄が遅延し、中毒を起こすおそれがある。]
- 血液透析を受けている患者[本剤の排泄が遅延する。また、透析により、血清カリウム値が低下する可能性があるため、中毒を起こすおそれがある。]
- 甲状腺機能低下症のある患者[本剤の血中濃度が高くなり、作用が増強し、中毒を起こすおそれがある。]
- 甲状腺機能亢進症のある患者[本剤の血中濃度が低くなり、作用が減弱し、大量投与を要することがある。]
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
ジギタリス中毒
(頻度不明)
- 高度の徐脈、二段脈、多源性心室性期外収縮、発作性心房性頻拍等の不整脈があらわれることがある。また、さらに重篤な房室ブロック、心室性頻拍症あるいは心室細動に移行することがある。初期症状として消化器、眼、精神神経系症状［「その他の副作用」の項参照］があらわれることが多いが、それらの症状に先行して不整脈が出現することもある。このような症状があらわれた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。［処置法は「過量投与」の項参照。］
非閉塞性腸間膜虚血
(頻度不明)
- 非閉塞性腸間膜虚血があらわれることがあり、腸管壊死に至った例も報告されているので、観察を十分に行い、激しい腹痛、血便等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- モルモットの摘出左心房標本において、電気的駆動による心収縮力に対するメチルジゴキシン及びジゴキシンの作用を比較した試験で、両薬物の心収縮力最大増加率及びその時の薬物濃度並びに心停止を起こす濃度は同等であった。また、イヌを用い、血圧、心拍数、心電図、左室内圧及び一次微分（dp/dt）を測定した結果、メチルジゴキシンはmax.dp/dtを著明に増加し、軽度の血圧上昇及び心拍数の減少を起こし、これらの作用はジゴキシンとほぼ同程度であった。また、心室性期外収縮及び心停止発現量はメチルジゴキシンとジゴキシンの間に差はみられなかった。11)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メチルジゴキシン（Metildigoxin）（JAN）
化学名
- 3β-[2,6-Dideoxy-4-O-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyloxy]-12β,14-dihydroxy-5β-card-20(22)-enolide―acetone(2/1)
分子式
- C42H66O14・1/2C3H6O
分子量
- 824.00
性 状
- 本品は白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミド、ピリジン又は酢酸(100)に溶けやすく、クロロホルムにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)又はアセトンに溶けにくく、水に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「111G064」「106H032」「109F030」「107C021」「106H024」「107D007」「103B033」「079B027」 |
| リンク元 | 「乳糖水和物」「慢性心不全」「ジギタリス」「急性心不全」「強心剤」 |
| 拡張検索 | 「メチルジゴキシン」「メジゴキシン」 |
「111G064」
- 次の文を読み、63～65の問いに答えよ。
- 84歳の女性。失神と眼前暗黒感とを主訴に来院した。
- 現病歴：1週間前から時々気が遠くなるようなふらつきを自覚していたが、本日、朝食前に突然眼前暗黒感を自覚し意識が消失した。意識はすぐに回復したが、心配になり長女に付き添われて救急外来を受診した。
- 既往歴：60歳ごろから高血圧症と脂質異常症。75歳ごろから骨粗鬆症と逆流性食道炎。80歳ごろから心不全と心房細動で内服治療中。アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬、スタチン(HMG-CoA還元酵素阻害薬)、ビスホスホネート製剤、プロトンポンプ阻害薬およびジゴキシンを処方されている。
- 生活歴：ADLは自立している。長女夫婦と3人暮らし。喫煙歴と飲酒歴はない。
- 家族歴：父親が心筋梗塞で死亡。母親が胃癌で死亡。
- 現症：意識は清明。身長 150cm、体重 42kg。体温 35.8℃。脈拍 36/分、不整。血圧 152/70mmHg。呼吸数 20/分。SpO2 96%(room air)。眼瞼結膜と眼球結膜とに異常を認めない。心尖部を最強点とするⅡ/Ⅵの汎収縮期雑音を聴取する。呼吸音に異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。下腿に浮腫を認めない。神経学的所見に異常を認めない。
- 検査所見：尿所見：蛋白(±)、糖(－)、沈渣に白血球を認めない。血液所見：赤血球 352万、Hb 11.8g/dL、Ht 36%、白血球 5,800、血小板 16万。血液生化学所見：総蛋白 6.8g/dL、アルブミン 3.9g/dL、AST 28U/L、ALT 32U/L、ALP 164U/L(基準 115～359)、CK 45U/L(基準 30～140)、尿素窒素 24mg/dL、クレアチニン 1.4mg/dL、血糖 110mg/dL、HbA1c 5.7%(基準 4.6～6.2)、Na 133mEq/L、K 3.6mEq/L、Cl 97mEq/L。CRP 0.3mg/dL。
- 中止すべき薬剤はどれか。
- a スタチン(HMG-CoA還元酵素阻害薬)
- b アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬
- c ビスホスホネート製剤
- d プロトンポンプ阻害薬
- e ジゴキシン
※国試ナビ4※ ［111G063］←［国試_111］→［111G065］
「106H032」
- 次の文を読み、 31、 32の問いに答えよ。
- 現病歴: 1か月前から食欲不振を自覚しており、体重が3kg減少した。今朝から全身倦怠感が強くなり、軽い悪心も自覚するようになった。 1時間前、トイレに立とうとしたところ、目の前が暗くなり、ふらついた。しばらく横になっていると症状は改善したが、心配になったため家族の運転する車で受診した。
- 既往歴: 51歳時から高血圧症で内服治療中。 54歳時に腰椎椎間板ヘルニアの手術を受けている。
- 生活歴:喫煙は20本/日を43年間。飲酒は日本酒2合/日を40年間。
- 家族歴 :父親が大腸癌のため81歳で死亡。
- 現 症:意識は清明。身長175cm、体重65kg。体温35.8℃。脈拍128/分、整。血圧94/68mmHg。呼吸数24/分。 SpO2 98%(room air)。皮膚は冷たく湿っている。眼瞼結膜は貧血様である。頚静脈の怒張を認めない。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。
- 次に行うべき身体診察として適切なのはどれか。
※国試ナビ4※ ［106H031］←［国試_106］→［106H033］
「109F030」
- 次の文を読み、30、31の問いに答えよ。
- 72歳の男性。意識障害のため搬入された。
- 現病歴：1週前から咳と痰とがみられた。次第に元気がなくなり、今朝から家族が呼びかけても反応が悪くなったため救急搬送された。
- 既往歴：10歳で虫垂炎。25年前から高血圧症で治療中。
- 生活歴：喫煙歴はない。飲酒は機会飲酒。
- 家族歴：父親が心筋梗塞のため83歳で死亡。
- 現症：意識レベルはJCS I-3。身長 173cm、体重 58kg。体温 38.2℃。脈拍 112/分(微弱)、整。血圧 86/64mmHg。呼吸数 30/分。SpO2 94%(マスク4L/分酸素投与下)。眼瞼結膜と眼球結膜とに異常を認めない。甲状腺腫と頸部リンパ節とを触知しない。心音に異常を認めない。右の背下部にcoarse cracklesを聴取する。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。顔面と四肢とに麻痺を認めない。腱反射に異常を認めない。四肢に浮腫を認めない。排尿がないため尿検査は実施していない。
- まず行うべき治療はどれか。
※国試ナビ4※ ［109F029］←［国試_109］→［109F031］
「107C021」
- 82歳の男性。呼吸困難のため搬入された。10年前に心筋梗塞を発症し、5年前に冠動脈バイパス術を受け、現在はアンジオテンシン変換酵素阻害薬とアスピリンとを服用中である。4泊5日の温泉旅行に行き3日前に帰ってきた。2日前からは身の回りのことで息切れを感じるようになり、昨晩、就寝後約2時間で突然呼吸困難、喘鳴および咳嗽が出現したため、救急車を要請した。意識は清明。脈拍112/分、不整。血圧142/88mmHg。呼吸数24/分。SpO2 95%(マスク4l/分酸素投与下)。頸静脈怒張を認める。III音を聴取し、全肺野に水泡音を聴取する。下腿に浮腫を認める。心電図で心房細動を認め心拍数は130/分である。前回検査時の心電図は洞調律で心拍数は64/分で、調律と心拍数の所見以外は変化はない。来院時の胸部エックス線写真(別冊No.5)を別に示す。
- 治療として適切でないのはどれか。
※国試ナビ4※ ［107C020］←［国試_107］→［107C022］
「106H024」
- 58歳の男性。職場の定期健康診断で初めて不整脈を指摘されたため来院した。自覚症状はない。 7年前から高血圧症のため治療中である。家族歴に特記すべきことはない。脈拍64/分、整。血圧134/78mmHg。身体診察所見、 12誘導心電図および胸部エックス線写真に異常を認めない。心エコー検査で軽度の左室肥大を認める。 24時間Holter心電図(別冊No. 2)を別に示す。この心電図にみられる異常波形は1日102回あったが、自覚症状は認められなかった。
- 対応として適切なのはどれか。
- a 経過観察
- b 抗不整脈薬の投与
- c ジゴキシンの投与
- d 植え込み型除細動器の留置
- e カテーテルアブレーション
※国試ナビ4※ ［106H023］←［国試_106］→［106H025］
「107D007」
- 肺動脈閉鎖症の初期治療で投与すべきなのはどれか。
※国試ナビ4※ ［107D006］←［国試_107］→［107D008］
「103B033」
- 気管内投与できるのはどれか。2つ選べ。
※国試ナビ4※ ［103B032］←［国試_103］→［103B034］
「079B027」
- 急性腎不全患者で心電図にT波の先鋭化、次いでRR間隔の延長、P波の消失およびQRS幅の拡大が見られた。最も即効性のある治療法はどれか？
- a. イソプロテレノール静注
- b. ジゴキシン静注
- c. グルコン酸カルシウム液静注
- d. 重炭酸ナトリウム液点滴静注
- e. 陽イオン交換樹脂注腸
「乳糖水和物」
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
「慢性心不全」
薬物療法
- 以下、左室収縮能不全に対する治療のみ採り上げる
- 左室収縮能不全の原因は非虚血性の拡張型心筋症と虚血性心筋症に大別できる。これらの疾患においては交感神経系とRAA系が賦活化され、進行性の左室拡大と収縮性の低下、すなわちリモデリングが生じ病態の悪化に繋がっていると考えられている。治療の焦点は神経内分泌系の抑制、心不全に伴う症状の緩和である。
- (PHD.244)慢性心不全の治療のゴールは5つある：(1)病因の同定、(2)増悪因子の除去、(3)心不全症状の管理(前方障害、後方障害の軽減)、(4)神経ホルモン系の調節、(5)長期予後の改善
治療に用いられる薬物
- 参考(1))
- 配糖強心薬(ジギタリス)
- 利尿薬：静脈還流量の減少 → 前負荷の軽減 → 左室拡張終期圧低下 → 肺うっ血の改善 → 低血圧誘発がありうる
- 血管拡張薬(vasodilator)
- venous dilator(ex.硝酸薬)：静脈のcapacitanceを増加させる。利尿薬と同じ薬理作用。
- arteriolar dilator(ex.ヒドララジン)：後負荷を低下させSVを上昇させる。血圧は下がりそうだが、SVが上昇する結果、血圧は軽度低下あるいは保たれる(PHD.246)
- "balanced vasodilator：「アンジオテンシン転換酵素阻害薬」心不全で起こる血管収縮、体液貯留(volume retension)、心室モデリングを防ぎ、回復(reverse)させうる？CHF患者の生命予後改善効果がある(PHD.245,246)。ACE阻害薬は循環血液中のブラジキニンを増加させる。ブラジキニンは心不全の患者において血管拡張という重要な働きをしている(PHD.247)。「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」はACE阻害薬とほぼ同等であり、ACE阻害薬による副作用が問題となる場合に用いる。(PHD.247)。これらの薬剤は腎不全と高カリウム血症が存在する場合には適さない。「nesiritide」human recombinant B-type natriuretic peptide。静注薬。速効で強力な血管拡張、心拍出量増加、RAA系の抑制、利尿作用(PHD.247)
カルシウム拮抗薬：長期に用いると心不全を悪化させる危険があり推奨されない。
- β遮断薬
- 抗アルドステロン薬
- アミオダロン
- 末梢血管拡張薬
- 経口強心薬
- ナトリウム利尿ペプチド：ANP製剤(カルペリチド) → 静注薬しかないので急性心不全の時に用いる。
治療に用いられる薬物名
- アンジオテンシン転換酵素阻害薬：エナラプリル、リシノプリル、カプトプリル
- アンジオテンシンII受容体拮抗薬：カンデサルタン、ロサルタン、バルサルタン
- β遮断薬：カルベジロール、メトプロロール、ビソプロロール
- 抗不整脈薬：アミオダロン
- 血管拡張薬：硝酸イソソルビド、ヒドララジン
- 利尿薬：フロセミド、アゾセミド、トラセミド、スピロノラクトン、エプレレノン
- ジギタリス製剤：ジゴキシン
- 経口強心薬：ピモベンダン
参考
- 1. 慢性心不全治療ガイドライン（2010年改訂版）
国試
「ジギタリス」
- 血中薬物濃度：
- 薬物血中濃度モニタリングすべき薬物
強心配糖体
| effect expression | max ffect | sustain | half-time | absorbance | excertion | 治療域血中濃度 | |
| ジゴキシン | -1hr | 3-6hr | 2-6day | 36hr | 60-85% | kidney | 1-2 ng/ml |
| ジギトキシン | 1-4hr | 5-10hr | 2-3week | 4-5day | 90-100% | liver | 10-25 ng/ml |
特徴
構造
薬理作用
- 1. 心筋収縮の増強 (mechanical effect)
- 2. 房室結節で不応期を延長 (electrical effect)
- 洞房結節での伝導速度が低下し、不応期が延長する → だから上室性頻拍のおいて心拍数を下げることができるし、リエントリー性の上室性頻拍を洞調律に戻すことができる。
作用機序
- Na+-K+ポンプを阻害
房室結節で不応期を延長 (mechanical effect)
- →心筋収縮を増強する
房室結節で不応期を延長 (electrical effect)
- →房室結節をブロックする。
- 1. 心臓組織に直接作用
- 2. 自律神経に作用し、副交感神経の緊張亢進、交感神経の活動性抑制
動態
- ジゴキシンは腎代謝で半減期が短い。治療濃度 1-2ng/ml
- ジギトキシンは肝代謝で半減期が長い。
適応
- 強心薬
- 心不全患者の心不全入院を減らす。予後は改善しない。
- AFを伴うHFでは、心室レートをコントロールし十分な心室充満圧を得るためにジギタリスが用いられる。(ジゴキシンは1-2ng/mlで用いる)
注意
- 低カルシウム血症、腎機能低下例、薬物相互作用に注意
禁忌
YN.C-59
副作用
- also see GOO.922
「急性心不全」
概念
治療
薬物療法
- モルヒネ：鎮静・除痛
- フロセミド：前負荷軽減、フォレスター分類II,IV
- ジゴキシン：配糖強心薬、フォレスター分類IV
- ドパミン：強心薬、フォレスター分類IV
- ドブタミン：強心薬、フォレスター分類IV
- ノルエピネフリン：強心薬、フォレスター分類IV
- ミルリノン：強心薬。ホスホジエステラーゼIII阻害薬。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
- オルプリノン：強心薬。ホスホジエステラーゼIII阻害薬。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
- コルホルシンダロパート：強心薬。アデニル酸シクラーゼ亢進作用。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
- ニトログリセリン：血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
- 硝酸イソソルビド：血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
- ニトロプルシド：血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
- カルペリチド：。心房性ナトリウム利尿ペプチド。前負荷、後負荷軽減。 禁忌：重篤な低血圧、心原性ショック、急性右室梗塞症例、脱水症
使い分け
- 肺うっ血：カルペリチド、フロセミド
- 難治性心不全：カルペリチド＋カテコラミン
- 肺うっ血＋収縮期血圧90 mmHg以上：PDE阻害薬、アデニル酸シクラーゼ賦活薬。血圧下がればドブタミン、ドパミン。血圧安定後、肺うっ血あればニトログリセリン。尿量少なければ利尿薬。
- 肺うっ血＋収縮期血圧90 mmHg未満：ドパミン、ノルエピネフリン。駄目ならIABP,PCPS
- 肺うっ血＋収縮期血圧70 mmHg未満：ドパミン＋ノルエピネフリン。ドブタミン＋ノルエピネフリン。駄目ならIABP,PCPS
治療目標
- 呼吸困難の軽減
- 状態の改善
- 心拍数の減少
- 尿量＞0.5ml/Kg/min
- 収縮機血圧の維持と改善
- 適正な灌流に回復
参考
- 1. 急性心不全治療ガイドライン（2006年改訂版）
「強心剤」
商品
- アカルディ
- アクトシン
- アデール
- アデリール
- アプニション
- アミノフィリン
- アンナカ
- イノバン
- イブタント
- エフォリン
- エホチール
- カイトロン
- カコージン
- カコージンD
- カタボンLow
- ガバンス
- カフェイン
- カフェイン水和物
- カルグート
- カルビキノン
- キョーフィリン
- クリトパン
- コアテック
- コロキノン
- ジギラノゲン
- ジゴキシン
- ジゴシン
- ジゴシンエリキシル
- ジゴハン
- ジプロフィリン
- ソラネキノン
- タナドーパ
- ツルドパミ
- テオカルヂン
- デカソフト
- デノパミール
- ドパミン
- ドパミン塩酸塩
- ドパラルミン
- ドブタミン
- ドプタミン
- ドブックス
- ドブトレックス
- ドブポン
- ドプミン
- ドプミンK
- ドミニン
- トリデミン
- ニチフィリン
- ニチフィリンM
- ネオフィリン
- ノイキノン
- ハーフジゴキシンKY
- ハイフィリン
- ピモベンダン
- プレドパ
- プロタノールL
- プロタノールS
- ヘルパミン
- マートバーン
- ミクロフィリン
- ミルリーラ
- ミルリーラK
- ミルリノン
- メチルジゴキシン
- モノフィリン
- ヤエリスタ
- ユビデカレノン
- ユベ・Q
- ユベキノン
- ラコビール
- ラニラピッド
- レタメックス
- 安息香酸ナトリウムカフェイン
- 塩酸ドパミン
- 塩酸ドブタミン
- 無水カフェイン
「メチルジゴキシン」
- 英
- metildigoxin, methyldigoxin
- 商
- ラニラピッド
- 関
- ジゴキシン、ジギタリス
- 強心配糖体
- ジゴキシンより吸収率が高く、速やかに効果を現す