アスペノン

アプリンジン

Japanese Journal

抗不整脈薬Aprindine(アスペノンカプセル)の心室性不整脈に対する効果他剤無効例における効果の検討を含めて

川村祐一郎,佐藤伸之,田中秀一,岡本清貴,小野寺壮吉,牧野幹男,山崎典美
Therapeutic Research 13(3), 1377-1385, 1992-03-00
… 雑誌掲載版抗不整脈薬aprindine(アスペノンカプセル)40 mg/日および60 mg/日の心室性期外収縮(VPC)に対する臨床効果を,30例の患者について,主に24時間ホルター心電図を用いて検討した.VPC数および重症度の改善をもとに評価した抗不整脈効果は,56.6%が「有効」以上であった.また,有用度も56.6%が「有用」以上と判断された …
NAID 120003627846

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

不整脈治療剤

販売名

アスペノン静注用100

組成

＊＊成分・含量

1管（10mL）中，日局アプリンジン塩酸塩100mg含有

添加物

ピロ亜硫酸ナトリウム7mg，乾燥亜硫酸ナトリウム3mg，塩化ナトリウム65mg，pH調整剤2成分適量

禁忌

重篤な刺激伝導障害（完全房室ブロック等）のある患者［刺激伝導障害を増悪させるおそれがある．］
重篤なうっ血性心不全の患者［心筋収縮力低下により，心不全を悪化させるおそれがある．］
妊婦又は妊娠している可能性のある女性［「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照］

効能または効果

頻脈性不整脈

本剤は必ず5％ブドウ糖液等で10倍に希釈し，血圧並びに心電図監視下に，通常，成人には希釈液として1回1.5〜2.0mL/kg（アプリンジン塩酸塩として1.5〜2.0mg/kg）を5〜10mL/分の速度で徐々に静脈内注射する．ただし，注入総量は希釈液として1回100mL（アプリンジン塩酸塩として100mg）までとする．

慎重投与

基礎心疾患（心筋梗塞，弁膜症，心筋症等）のある患者
軽度の刺激伝導障害（不完全房室ブロック，脚ブロック等）のある患者［刺激伝導障害を増悪させるおそれがある．］
著明な洞性徐脈の患者［徐脈を助長させるおそれがある．］
重篤な肝・腎機能障害のある患者［肝・腎機能障害を増悪させるおそれがある．また，アプリンジンは肝代謝型の薬剤であるため，肝機能障害のある患者では血中アプリンジン濃度が上昇するおそれがある．］
心不全の患者［心筋収縮力低下により，心不全を悪化させるおそれがある．］
パーキンソン症候群の患者［パーキンソン様症状を増悪させるおそれがある．］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
血清カリウム低下のある患者［QT延長，催不整脈（Torsades de pointes等）などを発現させるおそれがある．］

重大な副作用

痙攣（0.1％未満）

痙攣があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，直ちに投与を中止し，ベンゾジアゼピン系薬剤の投与，人工呼吸，酸素吸入等必要に応じて適切な処置を行うこと．

催不整脈

心室頻拍（Torsades de pointesを含む）（0.2％未満）があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと．

肝機能障害（頻度不明），黄疸（0.1％未満）

AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

薬効薬理

実験的不整脈に対する作用

イヌの冠動脈二段結紮による実験的心筋梗塞時不整脈を，静脈内投与及び経口投与で抑制する．最小有効血漿中濃度は，クラスI群の抗不整脈薬の中で最も低値である^22〜24）．
アドレナリン，ウアバイン，アコニチンにより惹起された実験的不整脈を抑制し，その効果はジソピラミド，メキシレチン，キニジン，リドカイン，プロカインアミドより優れている（イヌ，モルモット，マウス）^{1，22〜24）}．

電気生理学的作用

最大脱分極速度に対する作用

イヌのプルキンエ線維及び心室筋の最大脱分極速度（Vmax）を用量依存性に抑制し^15），モルモット心室筋Vmaxを刺激頻度依存性及び膜電位依存性に抑制する^25，26）．

ナトリウムチャネル遮断作用

モルモットの心室乳頭筋のNaチャネルを活性化状態（AC）よりもむしろ不活性化状態（IC）でより強く抑制する^27）．

活動電位持続時間に対する作用

イヌのプルキンエ線維の活動電位持続時間（APD）を用量依存性に短縮させ，心室筋のAPDをわずかに延長させる^15）．

有効不応期に対する作用

ウシのプルキンエ線維の有効不応期（ERP）を短縮させるが，ERP/APD比を増大させ，心室筋のERPを延長させる^28）．

ペースメーカー活性に対する作用

ウシのプルキンエ線維の低カリウム，ノルアドレナリンによる自発性拡張期脱分極を抑制する^28）．

心筋興奮伝導に対する作用

ウサギ摘出心臓の心房−ヒス伝導時間（AH時間）及びヒス−心室伝導時間（HV時間）を延長させる^29）．

臨床電気生理学的作用

不整脈患者42例（14〜82歳）に本剤100mgを静脈内投与した場合，洞周期，最大洞自動能回復時間及び洞房伝導時間を変化させず，AH時間，HV時間を延長させ，また，心房筋，房室結節及び心室筋のERPを延長させる^30）．

心機能に対する作用

麻酔開胸犬

ポンプとしての心機能抑制作用は，有効投与量（1.5〜4.5mg/kg）の範囲ではジソピラミドよりも弱い^31）．

心筋梗塞患者

心筋梗塞患者9例（49〜74歳）に本剤1.4〜2.1mg/kgを静脈内投与した場合，心係数の減少，肺毛細管圧及び中心静脈圧の上昇，末梢血管抵抗の増加がみられた^11）．

心機能低下例

中等症ないし重症の心不全患者10例（26〜80歳）に本剤100mgを静脈内投与した場合，血行動態への影響は少なかったが，個々の症例では，心拍出係数，心係数などの減少及び肺動脈拡張期圧の上昇がみられた^32）．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

アプリンジン塩酸塩（Aprindine Hydrochloride）

化学名

N-（2,3-Dihydro-1H-inden-2-yl）-N’,N’-diethyl-N-phenylpropane-1,3-diamine monohydrochloride

分子式

C₂₂H₃₀N₂・HCl

分子量

358.95

融点

127〜131℃

性状

本品は白色〜微黄白色の結晶性の粉末であり，味は苦く，舌を麻ひする．
本品は水，メタノール又は酢酸（100）に極めて溶けやすく，エタノール（99.5）に溶けやすい．
本品は光によって徐々に褐色となる．

★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「不整脈用剤」「硫酸ナトリウム」「バレイショデンプン」「アプリンジン」

「乳糖水和物」

関: 賦形剤
商: ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン

「不整脈用剤」

関: 抗不整脈薬

商品

「硫酸ナトリウム」

英: sodium sulfate
商: 乾燥硫酸ナトリウム、アスコルビン酸、アストーマ、アスペノン、アプリトーン、アモキシシリン、アモペニキシン、アモリン、アルギスタット、アルフロシン、アレンフラール、アンチレクス、イソパール・P、イノバン、ウレパール、エカテリシン、エクセラーゼ、エクセラーゼ配合、エホチール、エルゴメトリンマレイン酸塩、オーネスSP、オーネスSZ、オーペグ、カズマリン、ガモファー、カラシミンC、カルデナリン、カルメゾシン、グルコリンS、ケイラーゼA、ケフラール、ケフレックス、ゲンタマイシン、ゲンタロール、コスパノン、コバマミド、コントミン、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ジアイナミックス、シーシーエル、シータック、シェトラゾーナ、ジソピラミド、スクリット配合、セクロダン、セフジトレンピボキシル、セフジニル、セブンイー・P、センセファリン、ダイメジンスリービー、ダウンテンシン、タフマックE、ダラシン、タンチパン配合、テクネMAG3、デトキソール、トキクロル、ドキサゾシン、ドキサゾン、ドパミン塩酸塩、トレキサメット、ドロキシドパ、トロキシン、ニザチジン、ニトレナール、ニトロールR、ニフプラス、ニフレック配合、ニューロライト、ネオ・エフラーゼ配合、ハイポ、プロモーション
関: 塩類下剤

「バレイショデンプン」

英: potato starch
商: ATP腸溶、アイデイトロール、アクタミン、アストーマ配合、アストフィリン配合、アスペノン、アタバニン、アヘン末、アポプロン、アミプリン、アミユー配合、アラセプリル、ウルソ、エンテラーゼ配合、クールスパン、クロミッド、コデインリン酸塩、コニール、コニプロス、コレポリーR、コンスーン、サルポグレラート塩酸塩、ジベトス、セファランチン、セラピエース、セリナリート、セルニルトン、セレナミン、センブリ、センブリ・重曹、チョコラA、つくしA・M配合、テナキシル、デプロメール、ドーフル、ドライアーゼ配合、ナトリックス、ノバミン、パルギン、バレイショデンプン、ビオスミン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ヒダントールD配合、ビフィスゲン、ビフロキシン配合、フォリアミン、フランセチン・T・パウダー、プレドニゾロン、ベスタチン、ベニジピン塩酸塩、ベハイドRA配合、ボグリボース、ホミカエキス、マカシーA、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、ラクスパン、ラクデーン、ランソプラゾール、レベニン、ロートエキス、亜デンプン
関: ジャガイモデンプン、デンプン

「アプリンジン」

英: aprindine
化: 塩酸アプリンジン aprindine hydrochloride
商: アスペノン Aspenon、アプリトーン

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