ニカルジピン
WordNet
- the 12th letter of the Roman alphabet (同)l
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- lira(イタリアの貨幣単位リラ)
- liter[s]
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ニカジルスL錠20
組成
*有効成分(1錠中)
*添加物
- アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー、カルメロースカルシウム、クエン酸カルシウム、クエン酸トリエチル、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、セルロース、タルク、D-マンニトール、ヒプロメロース、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、ポリソルベート80、メタクリル酸コポリマーL、メタクリル酸コポリマーLD、マクロゴール6000
禁忌
- 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者[出血が促進する可能性がある。]
- 脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者[頭蓋内圧が高まるおそれがある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
効能または効果
- 本態性高血圧症
- 通常成人には、本剤を1回ニカルジピン塩酸塩として20〜40mg1日2回経口投与する。
慎重投与
- 肝・腎機能障害のある患者[本剤は肝臓で代謝される。また、一般に重篤な腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある。]
- 低血圧症の患者[血圧がさらに低下する可能性がある。]
- 緑内障の患者[血管拡張作用により眼圧の上昇を招くおそれがある。]
- 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
重大な副作用
血小板減少(頻度不明)
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害・黄疸(頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ−GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ニカルジピン塩酸塩は、血管平滑筋細胞中へのCa++の取り込みを抑制することにより血管拡張作用を示す。また本剤には、優れた血圧降下作用が認められている。6)
Ca拮抗作用
- ニカルジピン塩酸塩は、ラット好中球膜及び脳シナプトゾーム膜のCa++チャンネルにおいてニフェジピンと同等又はそれ以上、フルナリジン及びジルチアゼムより強力なチャンネルブロック作用を示した。(in vitro)
血管拡張作用
- ニカルジピン塩酸塩は、ウサギ摘出脳底動脈のKCl収縮に対し、腎動脈、大腿動脈及び冠状動脈における拮抗濃度より低濃度(IC50:2.69×10-6M)で弛緩作用を示した。
また、セロトニン、ヒスタミン、アンジオテンシンII及びプロスタグランジンF2α惹起脳底動脈収縮に対しても弛緩作用(IC50:1.52×10-6〜1.27×10-5M)が認められた。(in vitro)
循環系に対する作用
- ニカルジピン塩酸塩(0.001〜0.01mg/kg,i.v.)は麻酔犬を用いた実験において、用量依存的な血流増加作用、平均血圧低下作用及び心拍数増加作用を示した。この血流増加作用は椎骨動脈において総頸動脈及び大腿動脈に比較して顕著であった。
血圧降下作用
- ニカルジピン塩酸塩(10,30mg/kg,p.o.)は、SHR(自然発症高血圧ラット)に対して用量依存的な血圧降下作用を示し、30mg/kg,p.o.では投与後6時間まで有意な血圧の下降が認められた。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 降圧薬
商品
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- 英
- nicardipine
- 化
- ニカルジピン塩酸塩 塩酸ニカルジピン nicardipine hydrochloride
- 商
- アポジピン、イセジピール、コポネント、サリペックス、ツルセピン、ニカジルスL、ニカルジレート、ニカルピン、ニコデール、ニスタジール、ペルジピン、ラジストミン
- 関
- カルシウム拮抗薬
- 血圧降下剤
分類
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