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- 血圧降下剤
| レザルタス配合錠LD | レザルタス配合錠HD | |
| オルメサルタン | 10mg | 20mg |
| アゼルニジピン | 8mg | 16mg |
UpToDate Contents
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- 1. アンギオテンシン変換酵素阻害剤およびアンギオテンシンII受容体拮抗剤の主な副作用 major side effects of angiotensin converting enzyme inhibitors and angiotensin ii receptor blockers
- 2. 肝斑 melasma
- 3. 原発性（本態性）高血圧における薬物療法の選択：推奨 choice of drug therapy in primary essential hypertension recommendations
- 4. アンドロゲン過剰症および男性型多毛症治療におけるエストロゲン・プロゲスチン混合避妊剤の使用 use of combination estrogen progestin contraceptives in the treatment of hyperandrogenism and hirsutism
- 5. 再発性または転移性子宮頸癌のマネージメント management of recurrent or metastatic cervical cancer
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高親和性ARB/持続性Ca拮抗薬配合剤
販売名
レザルタス配合錠ＬＤ
組成
- 1錠中に次の成分を含有
有効成分
- オルメサルタン メドキソミル 10mg
アゼルニジピン 8mg
添加物
- D-マンニトール、ポリソルベート80、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、炭酸水素ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、結晶セルロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、酸化チタン、マクロゴール4000
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール、ミコナゾール等)、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル、サキナビル、インジナビル等)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
効能または効果
- 高血圧症
- 通常、成人には1日1回1錠(オルメサルタン メドキソミル/アゼルニジピンとして10mg/8mg又は20mg/16mg)を朝食後経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。
- 過度の血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。
- 以下のオルメサルタン メドキソミルとアゼルニジピンの用法及び用量を踏まえ、患者毎に用量を決めること。
オルメサルタン メドキソミル
- 通常、成人にはオルメサルタン メドキソミルとして10〜20mgを1日1回経口投与する。なお、1日5〜10mgから投与を開始し、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は40mgまでとする。
アゼルニジピン
- 通常、成人にはアゼルニジピンとして8〜16mgを1日1回朝食後経口投与する。なお、1回8mgあるいは更に低用量から投与を開始し、症状により適宜増減するが、1日最大16mgまでとする。
- 原則として、オルメサルタン メドキソミル及びアゼルニジピンを併用している場合、あるいはいずれか一方を使用し血圧コントロールが不十分な場合に、本剤への切り替えを検討すること。
- 原則として、増量は1つの有効成分ずつ行うこと。
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 重篤な腎機能障害のある患者［腎機能を悪化させるおそれがあるので、血清クレアチニン値が3.0mg/dL以上の患者に対しては状態を観察しながら慎重に投与すること(「薬物動態」の項参照)。］
- 肝機能障害のある患者［外国において、軽度又は中等度の肝機能障害患者でオルメサルタン メドキソミル単独投与時のオルメサルタンの血漿中濃度(AUC)が、健康な成人と比較してそれぞれ1.1倍と1.7倍に上昇することが報告されている。また、アゼルニジピンは肝臓で代謝される(「薬物動態」の項参照)。］
- 脳血管障害のある患者［過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させるおそれがある。］
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
血管浮腫
頻度不明注1)
- 顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹等が症状としてあらわれることがあるので観察を十分に行うこと。
腎不全
頻度不明注1)
- 腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高カリウム血症
頻度不明注1)
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
ショック、失神、意識消失
頻度不明注1)
- ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度不明注1)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少
頻度不明注1)
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
低血糖
頻度不明注1)
- 低血糖があらわれることがある(糖尿病治療中の患者であらわれやすい)ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
房室ブロック、洞停止、徐脈
頻度不明注1)
- 房室ブロック、洞停止、徐脈があらわれることがあるので、めまい、ふらつき等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
頻度不明注1)
- 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー様症状
頻度不明注1)
- そう痒感、全身発赤、血圧低下、呼吸困難等が症状としてあらわれることがあり、またアナフィラキシーショックを起こしたとの報告もあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- オルメサルタン メドキソミルは、プロドラッグであり、経口投与後、主に小腸上皮においてエステラーゼにより加水分解を受け、活性代謝物であるオルメサルタンに変換される。血漿中にはほとんどオルメサルタンとして存在し、アンジオテンシンII(AII)タイプ1(AT1)受容体に選択的に作用してAIIの結合を競合的に阻害し、昇圧系であるAIIの薬理作用を強力に抑制することにより、持続的な降圧作用を示す。オルメサルタン メドキソミルは、レニン・アンジオテンシン系(RAS)が活性化されている高レニン性高血圧モデルにおいて著明な降圧作用を示し、逆に、RASの関与が少ない低レニン性高血圧モデルにおける降圧作用は弱いことが知られている2)。アゼルニジピンはL型Caチャネル拮抗作用に基づき、血管を拡張させることにより降圧作用を発現する。アゼルニジピンは、肝初回通過効果の影響を受けにくく、降圧作用は緩徐で持続的である。アゼルニジピンは、オルメサルタン メドキソミルとは異なり、高レニン性高血圧モデルよりも低レニン性高血圧モデルにおいて強い降圧作用を示す3)。
本剤は高レニン性の高血圧で著明な降圧作用を示すオルメサルタン メドキソミルと低レニン性の高血圧に強い降圧作用を示すアゼルニジピンとの配合剤であるため、高血圧の成因にかかわらず安定した降圧作用を示すと考えられる。
降圧作用4)
- 高血圧自然発症ラットにオルメサルタン メドキソミルとアゼルニジピンを併用経口投与することにより、単独投与に比較して降圧作用の増強が認められた。また、オルメサルタン メドキソミルあるいはアゼルニジピンの単独投与で十分な降圧作用が得られなかった高血圧モデル(腎性高血圧ラット・DOCA食塩高血圧ラット)においても、オルメサルタン メドキソミルとアゼルニジピンの併用投与により有意な降圧作用を示した。
有効成分に関する理化学的知見
オルメサルタン メドキソミル
一般名
- オルメサルタン メドキソミル(Olmesartan Medoxomil)
化学名
- (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-{[2'-(1H -tetrazol-5-yl)-1,1'-biphenyl-4-yl]methyl}-1H -imidazole-5-carboxylate
分子式
- C29H30N6O6
分子量
- 558.59
性状
- 白色〜微黄白色の粉末である。わずかに特異なにおい又は特異なにおいがある。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノール又はアセトンにやや溶けにくく、アセトニトリル又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
分配係数
- log Pow＝1.0(pH7)
Pow＝(オクタノール相のオルメサルタン メドキソミル濃度/水相のオルメサルタン メドキソミル濃度)
アゼルニジピン
一般名
- アゼルニジピン(Azelnidipine)
化学名
- (±)-3-(1-diphenylmethylazetidin-3-yl)5-isopropyl 2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
分子式
- C33H34N4O6
分子量
- 582.65
性状
- 淡黄色〜黄色の結晶性の粉末又は塊を含む粉末である。
N, N-ジメチルホルムアミド、アセトン又はアセトニトリルに極めて溶けやすく、酢酸(100)、酢酸エチル、アセトニトリル/水混液(4：1)又はエタノール(99.5)に溶けやすく、メタノールに溶けにくく、水又はヘキサンにほとんど溶けない。
分配係数
- (分配係数の表参照)
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「オルメサルタンメドキソミル」
ADME
代謝
- オルメテック添付文書
- 代謝産物：オルメサルタンメドキソミルは、経口投与後、腸管及び肝臓あるいは血漿において加水分解され活性代謝物オルメサルタンに代謝される。
- CYP450阻害：ヒト肝ミクロソームで、チトクロームP450分子種7種類(1A1＆2，2A6，2C19，2C8＆9，2D6，2E1，3A4)の活性について、オルメサルタンによる阻害率を検討したところ、臨床用量で想定される血漿中濃度ではいずれの分子種もほとんど阻害しない。
- CYP450誘導：ヒト培養肝細胞にて、オルメサルタンメドキソミルによるチトクロームP450の誘導は認められず。
排泄
- オルメテック添付文書
- 健康な成人男子6例に14C-オルメサルタンメドキソミル20mgを単回経口投与したところ、血漿中には活性代謝物のオルメサルタンのみ認められた
- 投与した総放射能の12.6%(240時間後まで)が尿中に、77.2%(312時間後まで)が糞中に排泄された。
「オルメサルタン」
- 英
- olmesartan
- 商
- オルメテック、レザルタス配合
- 関
- 降圧薬
- オルメテック：剤形5/10/20/40mg
合剤
「アゼルニジピン」
- 英
- azelnidipine
- 商
- カルブロック Calblock、レザルタス配合
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