ヨヒンビン

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ヨヒンビン
一般情報
IUPAC名	ヨヒンビン
分子式	C21H26N2O3
分子量	354.45 g/mol
形状	結晶
CAS登録番号	[146-48-5]
性質
融点	240-241 °C
比旋光度 [α]D	+50.9–+62.2 （in エタノール、20 °C）

ヨヒンビン（英: yohimbine）は、分子式C₂₁H₂₆N₂O₃で表されるアルカロイドである。アカネ科の植物ヨヒンベ(Pausinystalia yohimbe Pierre)から発見された。骨格的にはラウオルフィアアルカロイド（Rauwolfia Alkaloid）に属する。

ヨヒンビンはα受容体拮抗薬であり血管壁に分布するα₁受容体遮断作用も交感神経系に分布するα₂受容体遮断作用をも示す。あるいは中枢におけるセロトニンに対する拮抗作用も知られている。

血管拡張に作用する抗アドレナリン作用のα₁受容体遮断作用より交感神経に作用するα₂受容体遮断作用の方が強い。抗アドレナリン作用の発現量では副作用を示すために臨床的には利用されない。

また催淫作用があるとされているが、作用機序的には生じた興奮を減弱させる因子を遮断するように働くと考えられる。興奮にたいして積極的には作用しないので増量しても効果が増強するよりはむしろ副作用の発現・増強を心配する必要がある。副作用としては嘔吐や大量服用の場合は延髄麻痺による死亡例が知られている。

関連項目

• アドレナリン作動性効果遮断薬

参考文献

• 伊藤勝昭ほか編集　『新獣医薬理学』 近代出版　2004年　ISBN 4874021018

出典

Japanese Journal

• ヨヒンビン投与卵巣摘出ラットにおけるホットフラッシュ様症状に対するエストロゲン及び桂枝茯苓丸の作用

• 森元 康夫,青塚 保志,柴田 裕次郎
• YAKUGAKU ZASSHI 131(8), 1241-1250, 2011
•   Hot flash (HF) is the most common phenomenon in climacteric symptoms which often develop concomitantly with a decrease in estrogen in postmenopausal women. The onset mechanism of the hot f …
• NAID 130001075914

• マウス精管に記録される接合部電位におよぼすヨヒンビンの作用

• 中西 弘則
• 研究紀要 42, 1-7, 2010
• NAID 40018724899

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★リンクテーブル★

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関連記事	「ビン」

「アドレナリン受容体」

　　[★]

英

adrenergic receptor

同

アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor

関

アセチルコリン受容体、交感神経作動薬一覧、交感神経拮抗薬一覧

α受容体、β受容体、受容体

平滑筋臓器における傾向

受容体	反応	例外
α受容体	興奮	小腸運動：抑制
β受容体	抑制	心臓　　：興奮

• 注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変

受容体		作動薬				遮断薬		存在部位	作用
α	α1	A≧NA＞ISP	[直接作用] ノルアドレナリン アドレナリン ドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリン アンフェタミン メタンフェタミン	メトキサミン フェニレフリン		フェノキシベンザミン フェントラミン	プラゾシン タムスロシン	血管平滑筋	収縮
								腸平滑筋	弛緩
								膀胱括約筋	収縮
								肝臓	グリコーゲン分解
	α2	A≧NA＞ISP		クロニジン グアンファシン グアナベンズ メチルドパ			ヨヒンビン	NA作動性神経終末	NAの放出抑制
								血管平滑筋	収縮
								膵臓β細胞	インスリン分泌抑制
β	β1	ISP＞A＝NA		イソプロテレノール	ドブタミン	[第一世代]：ISA有 ピンドロール [第二世代]：ISA無 プロプラノロール [第三世代]：β1特異的 アテノロール ビソプロロール [第四世代]：有用な特性 カルベジロール		心臓	心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑
								腎臓（傍糸球体細胞）	レニン分泌促進
	β2	ISP＞A＞NA			サルブタモール テルブタリン リトドリン			骨格筋血管 気管支 胃腸 尿路 子宮平滑筋	弛緩
								肝臓、骨格筋	グリコーゲン分解
								膵臓β細胞？	インスリン分泌促進？
	β3	ISP＝NA＞A						脂肪組織	脂肪分解促進

• イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
• β₁受容体、β₃受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
• β₁受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
• β₃受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
• α₁受容体、α₂受容体共に血管平滑筋に存在
• α₁受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する　→　血糖値が上昇
• α₂受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する　→　血糖値が上昇
• α₂受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
• β₁受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
• β₂受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進　→　血糖値上昇
• β₃受容体は脂肪細胞に作用

• 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在

• 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ

epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)

排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体

膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)

シグナル伝達の経路 (GOO.238)

• 全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体

• α₁：G_q：G_q-PCL-IP₃
• α₂：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K⁺チャネルとの開口、Ca²⁺チャネルの閉鎖)
• β₁, β₂, β₃：G_s

「α受容体遮断薬」

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英

α adrenergic receptor blocker α-adrenergic blocking agent, α-adrenoceptor blocking agent

同

αアドレナリン受容体遮断薬、α遮断薬 α-blocker, α-blockade

非選択的α受容体拮抗薬

• フェノキシベンザミン phenoxybenzamine
• フェントラミン phentolamine

選択的α₁受容体拮抗薬

• プラゾシン prazosin
• タムスロシン tamsulosin

選択的α₂受容体拮抗薬

• ヨヒンビン yohimbine

「クエブラキン」

　　[★]

英

quebrachine

関

ヨヒンビン

「yohimbin」

　　[★]

ヨヒンビン

関

yohimbine

「ビン」

　　[★]

英

bottle

関

ビンづめ