ゼストリル

リシノプリル

UpToDate Contents

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1. 糖尿病患者における高血圧治療 treatment of hypertension in patients with diabetes mellitus
2. アンギオテンシン変換酵素阻害剤およびアンギオテンシンII受容体拮抗剤の主な副作用 major side effects of angiotensin converting enzyme inhibitors and angiotensin ii receptor blockers
3. 原発性（本態性）高血圧における治療選択：臨床試験 choice of therapy in primary essential hypertension clinical trials
4. 収縮能障害による心不全におけるACE阻害剤：治療使用 ace inhibitors in heart failure due to systolic dysfunction therapeutic use
5. 原発性（本態性）高血圧における治療選択：推奨 choice of therapy in primary essential hypertension recommendations

Japanese Journal

97) lisinopril(商品名;ゼストリル)により著明な低ナトリウム血症を来たした拡張型心筋症の1例(第104回日本循環器学会近畿地方会)

中島龍馬,川尻健司,亀井勲哉,林修司
Circulation journal : official journal of the Japanese Circulation Society 72(Supplement_II), 994, 2008-04-20
NAID 110006914684

臨床効果と副作用は表裏一体--糖尿病腎症患者への「ゼストリル」投与をめぐって (総特集ナースが本当に知りたいくすりの知識) -- (1章ベッドサイドですぐに役立つ添付文書解読法)

ナーシング・トゥデイ 18(12), 47-49, 2003-10
NAID 40005974512

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

持続型ACE阻害剤

販売名

ゼストリル錠5

組成

成分・含量（1錠中）

リシノプリル水和物5.45mg（無水物として5mg）

添加物

D-マンニトール、リン酸水素カルシウム水和物、トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
血管浮腫の既往歴のある患者（アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等）［高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。］
デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者［ショックを起こすことがある。］（「相互作用」の項参照）
アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（AN69）を用いた血液透析施行中の患者［アナフィラキシー様症状を発現することがある。］（「相互作用」の項参照）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

高血圧症
下記の状態で、ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤を投与しても十分な効果が認められない場合慢性心不全（軽症〜中等症）

高血圧症

通常、成人にはリシノプリル（無水物）として10〜20mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、重症高血圧症又は腎障害を伴う高血圧症の患者では5mgから投与を開始することが望ましい。通常、6歳以上の小児には、リシノプリル（無水物）として、0.07mg/kgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慢性心不全（軽症〜中等症）

本剤はジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤と併用すること。通常、成人にはリシノプリル（無水物）として5〜10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、腎障害を伴う患者では初回用量として2.5mgから投与を開始することが望ましい。

クレアチニンクリアランスが30mL/分以下、又は血清クレアチニンが3mg/dL以上の重篤な腎機能障害のある患者では、投与量を半量にするか、もしくは投与間隔をのばすなど慎重に投与すること。［排泄の遅延による過度の血圧低下及び腎機能を悪化させるおそれがある。］（「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照）
6歳以上の小児に投与する場合には1日20mgを超えないこと。

慎重投与

両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）
高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」の項参照）
重篤な腎機能障害のある患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）
脳血管障害のある患者［過度の血圧低下により病態を悪化させるおそれがある。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

血管浮腫：呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫（0.1％未満）があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道確保など適切な処置を行うこと。腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等を伴う腸管の血管浮腫（頻度不明）があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全（0.1〜5％未満）：急性腎不全があらわれることがある。このような異常があらわれた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
高カリウム血症（0.1％未満）：重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
膵炎（0.1％未満）：膵炎があらわれることがある。このような異常があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、天疱瘡様症状（いずれも頻度不明）：中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、天疱瘡様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
溶血性貧血（頻度不明）、血小板減少（0.1％未満）：溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（頻度不明）：AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、ごくまれに肝不全に至った症例が報告されている。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）：低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

薬効薬理

本剤はアンジオテンシン変換酵素を阻害することによりアンジオテンシンIIの生成を抑制し、抗高血圧作用と抗心不全作用を示す。

抗高血圧作用

本態性高血圧症患者において、1日1回2.5〜20mg投与により血圧の日内プロフィール及び変動幅に影響を与えることなく24時間安定した降圧効果が認められた²⁰⁾。
高血圧自然発症ラット²¹⁾、腎性高血圧ラット²¹⁾及び腎性高血圧イヌ^22),23)において著明かつ持続的な降圧作用を示した。
脳卒中易発症高血圧自然発症ラットにリシノプリルを8週間経口投与したとき、降圧作用を示すとともに、脳、心臓、腎臓等の高血圧性血管病変の進行を抑制した²⁴⁾。

抗心不全作用

ジゴキシン製剤と利尿剤が投与されている慢性心不全患者に、リシノプリル2.5〜10mgを単回投与したとき平均動脈圧、肺動脈楔入圧、全末梢血管抵抗の低下及び心係数の増加を示した²⁵⁾。
冠動脈結紮急性心不全ラット、麻酔犬に十二指腸内投与したとき、催不整脈作用及び抗不整脈作用を示さなかった²⁶⁾。
冠動脈結紮慢性心不全ラットで12ヵ月の連続経口投与により、延命効果とともに、左心肥大の抑制を示した²⁷⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名　：リシノプリル水和物（Lisinopril Hydrate）（JAN）（日局）
化学名　：（2S)-1-{(2S)-6-Amino-2-[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropylamino]hexanoyl}pyrrolidine-2-carboxylic acid dihydrate
構造式　：
分子式　：C₂₁H₃₁N₃O₅・2H₂O
分子量　：441.52
融点：約160℃（分解）
分配係数：0.0004［pH7.4、1-オクタノール/緩衝液］
性状：白色の結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがある。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」「血圧降下剤」「リシノプリル」
関連記事	「トリ」

「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」

英: angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
同: アンジオテンシン変換酵素阻害剤アンギオテンシン変換酵素阻害薬アンギオテンシン変換酵素阻害剤アンジオテンシン転換酵素阻害薬、ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
関: アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB

アンジオテンシン変換酵素阻害薬

カプトプリル captopril：
デラプリル delapril：アデカット：即効型
キナプリル quinapril：コナン：プロドラッグ
アラセプリル alacepril：
イミダプリル imidapril：タナトリル：空咳の頻度が少ない。糖尿病腎症に適応(腎保護)。プロドラッグ。T1/2 8hr
シラザプリル cilazapril：インヒベース：降圧効果がレニベースより強い。T1/2 53hr
テモカプリル temocapril：エースコール：プロドラッグ。排泄が尿中、糞中ほぼ同等であり、他のACE-Iのように腎排泄が主ではない。T1/2 22hr
ペリンドプリル perindopril：コバシル：有効域が広く、血管リモデリングの改善効果あり。
エナラプリル enalapril：レニベース：慢性心不全にも適応(心保護作用)
リシノプリル lisinopril：ロンゲス：肝代謝をほとんど受けず、未変化体のまま腎から排泄

薬剤名	成分名	高血圧	腎性高血圧	腎血管性高血圧	悪性高血圧	慢性心不全	1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症
レニベース	エナラプリル	●	●	●	●	●
ロンゲス	リシノプリル	●				●
タナトリル	イミダプリル	●	●				●
エースコール	テモカプリル	●	●	●
コバシル	ペリンドプリル	●

=粉砕可能性

一般名	製品名	規格	剤形	用法				粉砕
アラセプリル	セタプリル	12.5,25,50	錠	1日	25-75mg	1日	1-2回分服
イミダプリル	タナトリル	2.5,5,10	錠	1日	2.5-10mg	1日	1回	○
エナラプリル	レニベース	2.5,5,10	錠	1日	2.5-10mg	1日	1回
カプトプリル	カプトリル	12.5,25	錠,細粒	1日	37.5～75mg	1日	3回
キナプリル	コナン	5,10,20	錠	1日	5～20mg	1日	1回
シラザプリル	インヒベース	0.25,0.5,1	錠	1日	0.25～2mg	1日	1回	○
テモカプリル	エースコール	1,2,4	錠	1日	1～4mg	1日	1回
デラプリル	アデカット	7.5,15,30	錠	1日	15～120mg	1日	1-2回分服
トランドラプリル	オドリック	0.5,1	錠	1日	0.5～2mg	1日	1回	○
トランドラプリル	プレラン	0.5,1	錠	1日	0.5～2mg	1日	1回	○
ベナゼプリル	チバセン	2.5,5,10	錠	1日	2.5～10mg	1日	1回
ペリンドプリル	コバシル	2,4	錠	1日	2～8mg	1日	1回	○
リシノプリル	ロンゲス	5,10,20	錠	1日	2.5～20mg	1日	1回	○
リシノプリル	ゼストリル	5,10,20	錠	1日	2.5～20mg	1日	1回	○

副作用

咳嗽：ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
高カリウム血症：間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
低血圧
腎不全

空咳の頻度

添付文書に基づき、咳が出る頻度について考察。

商品名	一般名	咳嗽の報告頻度
商品名	一般名	臨床試験	使用成績調査
タナトリル	イミダプリル	2.68%	4.76%
レニベース	エナラプリル	0.99%	2.13%
コバシル	ペリンドプリル	7.1%	8.3%
ロンゲス	リシノプリル	4.76%(高血圧症患者) 7.24%(慢性心不全患者)
エースコール	テモカプリル	不詳	不詳

禁忌

妊婦

ブラジキニンは胎児の動脈管閉鎖に関わっている。このた、母胎にACE阻害剤を加え、ブラジキニンが増えると胎児の動脈管が閉鎖してしまう。(血管浮腫？)

両側性腎動脈狭窄のある患者

腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。

参考

http://www.naoru.com/ace.htm

http://kanri.nkdesk.com/drags/arb.php

「血圧降下剤」

関: 降圧薬

商品

「リシノプリル」

英: lisinopril
商: アスラーン、ゼストリル、リシトリル、ロコプール、ロンゲス、ロンゲリール

「トリ」

英: bird、avian
関: 鳥類

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