- 英
- β-receptor, β-adrenergic receptor
- 同
- βアドレナリン作動性受容体 β-adrenergic receptor、βアドレナリン受容体 β-adrenoceptor
- 関
- アドレナリン受容体、β受容体遮断薬
UpToDate Contents
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- 1. 昇圧剤および強心剤の使用 use of vasopressors and inotropes
- 2. β遮断剤の主な副作用 major side effects of beta blockers
- 3. β-2アドレナリン受容体機能不全および喘息の多型性 beta 2 adrenergic receptor dysfunction and polymorphism in asthma
- 4. β遮断剤中毒 beta blocker poisoning
- 5. 収縮能障害による心不全におけるβブロッカーの使用 use of beta blockers in heart failure due to systolic dysfunction
Japanese Journal
- 心疾患合併COPDの診断と治療・管理
- 佐田 誠
- 日本医事新報 (4543), 71-77, 2011-05-21
- NAID 40018793126
- 臨床講座(26)緑内障
- 松下 賢治
- Pharma tribune 3(2), 19-30, 2011-02
- NAID 40018725788
Related Links
- アドレナリン受容体は現在α1、α2、βの三種類と、更に3つずつのサブタイプに分類され ている。これらサブタイプの存在は、アゴニストの特異的作用から推測されていたものを 、1948年Raymond Ahlquistの実験によってαとβの2種類が証明された。その後より ...
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★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「103B014」「098G111」 |
| リンク元 | 「アドレナリン受容体」「ドブタミン」「アドレナリン反転」「β-adrenoceptor」「β受容体興奮薬」 |
| 拡張検索 | 「トランスフォーミング増殖因子β受容体」「PDFGβ受容体」「リンフォトキシンβ受容体」「インターフェロンαβ受容体」 |
| 関連記事 | 「受容体」「受容」「体」 |
「103B014」
- レニン分泌を促進するのはどれか。2つ選べ。
- a. コルチゾールの増加
- b. 輸入細動脈圧の上昇
- c. 交感神経β受容体遮断
- d. マクラデンサへの低クロール刺激
- e. レニン・アンジオテンシン系の阻害
※国試ナビ4※ ［103B013］←［国試_103］→［103B015］
「098G111」
- 機械弁による僧帽弁置換術後の患者で正しいのはどれか。
※国試ナビ4※ ［098G110］←［国試_098］→［098G112］
「アドレナリン受容体」
平滑筋臓器における傾向
| 受容体 | 反応 | 例外 |
| α受容体 | 興奮 | 小腸運動：抑制 |
| β受容体 | 抑制 | 心臓 ：興奮 |
- 注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。
アドレナリン受容体
- SP.412改変
| 受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |||||
| α | α1 | A≧NA＞ISP | [直接作用] ノルアドレナリン アドレナリン ドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリン アンフェタミン メタンフェタミン |
メトキサミン フェニレフリン |
フェノキシベンザミン フェントラミン |
プラゾシン タムスロシン |
血管平滑筋 | 収縮 | |
| 腸平滑筋 | 弛緩 | ||||||||
| 膀胱括約筋 | 収縮 | ||||||||
| 肝臓 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| α2 | A≧NA＞ISP | クロニジン グアンファシン グアナベンズ メチルドパ |
ヨヒンビン | NA作動性神経終末 | NAの放出抑制 | ||||
| 血管平滑筋 | 収縮 | ||||||||
| 膵臓β細胞 | インスリン分泌抑制 | ||||||||
| β | β1 | ISP＞A＝NA | イソプロテレノール | ドブタミン | [第一世代]：ISA有 ピンドロール [第二世代]：ISA無 プロプラノロール [第三世代]：β1特異的 アテノロール ビソプロロール [第四世代]：有用な特性 カルベジロール |
心臓 | 心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑ | ||
| 腎臓（傍糸球体細胞） | レニン分泌促進 | ||||||||
| β2 | ISP＞A＞NA | サルブタモール テルブタリン リトドリン |
骨格筋血管 気管支 胃腸 尿路 子宮平滑筋 |
弛緩 | |||||
| 肝臓、骨格筋 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| 膵臓β細胞？ | インスリン分泌促進？ | ||||||||
| β3 | ISP＝NA＞A | 脂肪組織 | 脂肪分解促進 | ||||||
- イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
- β1受容体、β3受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
- β1受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
- β3受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
- α1受容体、α2受容体共に血管平滑筋に存在
- α1受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する → 血糖値が上昇
- α2受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する → 血糖値が上昇
- α2受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
- β1受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
- β2受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進 → 血糖値上昇
- β3受容体は脂肪細胞に作用
- 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
- 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
- epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
- 排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
- 膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)
シグナル伝達の経路 (GOO.238)
- 全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体
- α1：Gq：Gq-PCL-IP3
- α2：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K+チャネルとの開口、Ca2+チャネルの閉鎖)
- β1, β2, β3：Gs
「ドブタミン」
- 英
- dobutamine DOB
- 化
- 塩酸ドブタミン ドブタミン塩酸塩 dobutamine hydrochloride
- 商
- ドブトレックス Dobutrex、ドブックス、ドブポン、ドプミン、レタメックス
- 関
- アドレナリン受容体、強心剤
概念
- 比較的選択的なβ1受容体アゴニスト
- 心拍出量↑、利尿作用なし
- (-)isomer→α1受容体アゴニスト→昇圧
- (+)isomer→α1拮抗薬
- β受容体刺激作用は(+)の方が(-)より10倍高い
- ラセミ体として使用することで、昇圧が軽度
作用機序
- 強いβ1刺激作用→陽性変力作用、陽性変時作用。弱いβ2受容体刺激作用→末梢血管拡張。総じて、一回拍出量増加。心充満圧低:ICU.258
下。動脈圧は変化しない。心仕事量と心筋酸素消費量の増加を伴う。
薬理作用
- 心拍出量増加。末梢血管抵抗低下。
動態
適応
- 左室拡張終期圧上昇時
- 虚血性心疾患
- ICU.258
- 収縮期機能不全による非代償性心不全 ＋ 血圧正常
- 好ましくない：不全心筋(新仕事量やエネルギー必要量が既に高い)。非代償性心不全の急性期(→血管拡張薬の方がよい)
注意
禁忌
- ICU.258
- 肥大型心筋症
- 悪性の心室性頻脈性不整脈
副作用
- ICU.258
- 頻脈
- 心室性不整脈：良性のことが多い？
カテコールアミンの体循環に対する作用の比較
| α1,α2 | β1 | β2 | ||
| 末梢血管収縮 | 心筋収縮増強 | 骨格筋・内臓 末梢血管拡張 |
腎血管拡張 | |
| ドブタミン | + | +++ | ++ | - |
| ドパミン | +++ | +++ | ++ | ++(低濃度) |
| ノルエピネフリン | +++ | +++ | - | - |
「アドレナリン反転」
- 英
- epinephrine reversal, adrenaline reversal
- 同
- エピネフリン反転
- 関
- アドレナリン受容体、α受容体、β受容体
- アドレナリンはα1(血管平滑筋収縮)、α2(血管平滑筋収縮)、β1(収縮力↑)、β2(血管平滑筋の弛緩(骨格筋))受容体に作用する。α受容体が遮断されることで、β受容体への作用が前面に出て末梢血管抵抗の低下、ひいては血圧低下をもたらす。イソプロテレノールと同じような血圧の挙動を示す。
- 参考→イソプロテレノール#静脈内投与時の挙動
「β-adrenoceptor」
「β受容体興奮薬」
「トランスフォーミング増殖因子β受容体」
「PDFGβ受容体」
「リンフォトキシンβ受容体」
「インターフェロンαβ受容体」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体