- 英
- isoniazid INH
- 同
- イソニコチン酸ヒドラジド isonicotinic acid hydrazide INAH
- 商
- イスコチン、ヒドラ、ネオイスコチン
- 関
- 抗結核薬、結核、イソニアジドメタンスルホン酸ナトリウム、ビタミンB6、ビタミンB6欠乏症
- 抗結核剤
概念
- 抗結核薬
作用機序
- 結核菌の細胞壁を構成するミコール酸の生合成を阻害。
副作用
添付文書
- イスコチン原末／イスコチン錠１００ｍｇ
参考
- 1. Isoniazid hepatotoxicity - uptodate [1]
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/05/16 06:47:44」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. イソニアジド：概要 isoniazid an overview
- 2. イソニアジド（INH）中毒 isoniazid inh poisoning
- 3. イソニアジド肝毒性 isoniazid hepatotoxicity
- 4. HIV陰性成人における潜伏結核感染の治療 treatment of latent tuberculosis infection in hiv negative adults
- 5. HIV感染患者における潜在結核感染の治療 treatment of latent tuberculosis infection in hiv infected patients
Japanese Journal
- 免疫抑制療法下の結核再燃の予防は? (特集 リウマチ診療における感染症対策を考える)
- 亀田 秀人
- 分子リウマチ治療 4(1), 19-21, 2011-02
- NAID 40018283348
- BCGリンパ節炎6例の検討
- 黒岩 由紀,寺田 光次郎,藤永 恵美子 [他]
- 日本小児科学会雑誌 114(12), 1901-1904, 2010-12
- NAID 40017440909
- 抗結核薬 (特集 症例・事例から学ぶ中毒診療) -- (医薬品)
- 清田 和也
- 救急医学 33(4), 427-430, 2009-04
- NAID 40016623020
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- イスコチンとは?イソニアジドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- イスコチン（イソニアジド）の作用機序：抗結核薬 かつて国民病とまで呼ばれ、日本で多くの死者を出した感染症として結核が知られています。結核菌によって結核が起こり、せきや痰などの症状が表れます。症状が進行すると ...
- イソニアジドとは。効果、副作用、使用上の注意。結核をおこす結核菌の発育や増殖を阻害する作用がある薬です。肺結核、その他の結核症の治療に用いられます。 イソニアジド系製剤は、結核菌に対する抗菌力が、リファンピシン ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗結核剤
販売名
ヒドラ錠「オーツカ」５０ｍｇ
組成
- 本剤は1 錠中イソニアジド50mg を含有する。
添加物としてトウモロコシデンプン、結晶セルロース、クエン酸カルシウム、タルク、ステアリン酸マグネシウムを含有する。
禁忌
- 重篤な肝障害のある患者［肝障害が悪化するおそれがある。］
効能または効果
適応菌種
- 本剤に感性の結核菌
適応症
- 肺結核及びその他の結核症
- 通常、成人は、イソニアジドとして、1 日量200 ? 500mg（4 ?10mg/ kg）を1 ? 3 回に分けて、毎日又は週2 日経口投与する。
必要な場合には、1 日量成人は1g まで、13 歳未満は20mg/kg まで増量してもよい。
年齢、症状により適宜増減する。
なお、他の抗結核薬と併用することが望ましい。
慎重投与
- 肝障害又はその既往歴、あるいはその疑いのある患者［肝障害が悪化又は再発するおそれがある。］
- 腎障害又はその疑いのある患者［本剤の血中濃度が上昇し、末梢神経炎等の副作用が生じやすくなる。］
- 精神障害の既往歴のある患者［精神障害が再発するおそれがある。］
- アルコール中毒の患者［肝障害、精神障害が起こるおそれがある。］
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を起こすことがあるので、やむを得ず投与する必要がある場合には、観察を十分行うこと。］
- 薬物過敏症の患者
- 血液障害、出血傾向のある患者［これらの症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
劇症肝炎等の重篤な肝障害（事務連絡、1999 年）
頻度：不明
- 定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）8）、中毒性表皮壊死症（Lyell 症候群）9）（薬安第124 号、1985 年）、紅皮症※（剥脱性皮膚炎）（事務連絡、2006 年）
頻度：0.1％未満、※不明
- 観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、また、必要に応じてテトラサイクリン、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
SLE 様症状（薬安第112 号、1980 年）
頻度：0.1％未満
- 症状（発熱、紅斑、筋肉痛、関節痛、リンパ節腫脹、胸部痛等）があらわれた場合には投与を中止し、また、必要に応じて副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
間質性肺炎10）（薬安第63 号、1991 年）
頻度：0.1％未満
- 症状（発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X 線異常、好酸球増多等）があらわれた場合には投与を中止し、また、必要に応じて副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
腎不全、間質性腎炎、ネフローゼ症候群（薬食安発第0709001号、2003年）
頻度：不明
- 観察を十分に行い、発熱、皮診、乏尿、浮腫、蛋白尿、腎機能検査値異常等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症（薬食安発第0709001 号、2003 年）、血小板減少（医薬安第61 号、1999 年）
頻度：不明
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣
頻度：不明
- 「７．過量投与」の項参照
視神経炎、視神経萎縮
頻度：0.1％未満
- 副作用発現時期は特定できないことから、投与中は症状がみられなくても、定期的な眼科検査が重要である。症状（視力低下、中心暗点等）があらわれた場合には投与を中止し、ビタミンB6投与等を行うこと。
末梢神経炎
頻度：0.1?5％未満
- 症状（四肢の異常感覚、しびれ感、知覚障害、腱反射低下、筋力低下、筋萎縮等）があらわれた場合には、ビタミンB6 投与等を行うこと。
薬効薬理
- イソニアジドのヒト型結核菌H37Rv 株に対する最小発育阻止濃度は、0.1μg/mL（10％血清加Kirchner 培地）である。試験管内ではストレプトマイシン、パラアミノサリチル酸よりも抗菌作用が強い。耐性はストレプトマイシンよりおそく、ストレプトマイシン、パラアミノサリチル酸との交差耐性はない29）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- イソニアジド（Isoniazid）
化学名
- Pyridine-4-carbohydrazide
分子式
- C6H7N3O
分子量
- 137.14
性状
- 無色の結晶又は白色の結晶性の粉末で、においはない。
水又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。
★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「109B052」「112C062」「106D031」「112D033」「100A006」「113C047」「095C018」「110D053」「095D058」「095A099」「111E031」「090A022」 |
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| 関連記事 | 「アジド」 |
「109B052」
- 次の文を読み、50～52の問いに答えよ。
- 43歳の男性。発熱を主訴に来院した。
- 現病歴：半年前から全身倦怠感を自覚していた。1か月前から37℃前半の微熱と乾性咳嗽とが出現した。2週前に自宅近くの診療所を受診し総合感冒薬を処方されたが改善しなかった。そのころから体温は38℃を超えるようになり、1週前から階段昇降時に呼吸困難を自覚するようになった。精査のため診療所から紹介されて受診した。
- 既往歴：22歳時にB型急性肝炎。35歳時に帯状疱疹。
- 生活歴：会社員。独身。一人暮らし。喫煙歴はない。飲酒は機会飲酒。
- 家族歴：父親がうつ病で通院治療中。
- 現症：意識は清明。身長173cm、体重58kg(半年前は68kg)。体温 38.6℃。脈拍 96/分、整。血圧 104/58mmHg。呼吸数 20/分。SpO2 94%(room air)。前額と鼻唇溝とに黄白色の鱗屑を伴う紅斑を認める。眼瞼結膜と眼球結膜とに異常を認めない。口腔内に多発する白苔を認める。頸静脈の怒張を認めない。径1～2cmのリンパ節を右頸部に7個、左頸部に5個触知する。心音に異常を認めない。両側の胸部にfine cracklesを聴取する。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。腸雑音は正常である。下腿に浮腫を認めない。
- 検査所見：血液所見：赤血球 454万、Hb 15.1g/dL、Ht 42%、白血球 3,100、血小板 12万。血液生化学所見：総ビリルビン 0.9mg/dL、クレアチニン 1.0mg/dL。免疫血清学所見：CRP 0.6mg/dL、β-D-グルカン 486pg/mL(基準 10以下)。動脈血ガス分析(room air)：pH 7.47、PaCO2 34Torr、PaO2 76Torr、HCO3- 24mEq/L。胸部エックス線写真(別冊No. 6Ａ)と胸部CT(別冊No. 6Ｂ)とを別に示す。
- 口腔内の白苔に対する治療薬はどれか。
※国試ナビ4※ ［109B051］←［国試_109］→［109B053］
「112C062」
- 次の文を読み、60～62の問いに答えよ。
- 15歳の男子。通っている学習塾の講師が肺結核と診断されたため、保健所からの結核接触者検診の指示を受けて受診した。
- 現病歴：2週間前から微熱と咳嗽が続いている。痰が絡む咳嗽が1日中持続している。
- 既往歴：特記すべきことはない。
- 予防接種歴：BCG接種歴あり。
- 家族歴：父と母との3人暮らし。家族内に他に咳嗽のある者はいない。
- 現症：意識は清明。身長 166cm、体重 56kg。体温 37.6℃。脈拍 72/分、整。血圧 124/62mmHg。呼吸数 16/分。SpO2 98%(room air)。眼球結膜に黄染を認めない。咽頭に発赤を認めない。甲状腺と頸部リンパ節とを触知しない。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。
- 検査所見：血液所見：赤血球 472万、Hb 13.5g/dL、Ht 39%、白血球 7,400(①分葉核好中球 56%、好酸球 1%、リンパ球 43%)、血小板 24万。血液生化学所見：総蛋白 7.6g/dL、アルブミン 3.8g/dL、総ビリルビン 0.6mg/dL、AST 26U/L、ALT 13U/L、LD 228U/L(基準 176～353)、γ-GTP 12U/L(基準 8～50)、尿素窒素 11mg/dL、クレアチニン 0.3mg/dL、血糖 96mg/dL、Na 140mEq/L、K 4.1mEq/L、Cl 102mEq/L。CRP 0.8mg/dL。②結核菌特異的全血インターフェロンγ遊離測定法(IGRA)は陽性。③喀痰塗抹Ziehl-Neelsen染色でGaffky 3号。④喀痰結核菌PCR検査は陽性。胸部エックス線写真で異常を認めない。⑤胸部CTで右下肺野に小葉中心性の粒状影を認める。
- 臨床経過と検査所見から肺結核と診断した。
- この患者に対する標準治療として使用しないのはどれか。
※国試ナビ4※ ［112C061］←［国試_112］→［112C063］
「106D031」
- 42歳の女性。 3日前から出現した呼吸困難を主訴に来院した。 5年前に全身性エリテマトーデスと診断され、副腎皮質ステロイドによる治療を受けている。身長154cm、体重45kg。体温38.8℃。脈拍104/分、整。血圧128/68mmHg。呼吸数25/分。胸部全体に軽度のfine cracklesを聴取する。赤沈68mm/1時間。血液所見:赤血球328万、 Hb9.8g/dl、 Ht27%、白血球11,800(桿状核好中球35%、分葉核好中球52%、好塩基球1%、単球7%、リンパ球5%)、血小板32万。血液生化学所見:総蛋白6.8g/dl、アルブミン3.2g/dl、尿素窒素28mg/dl、クレアチニン0.9mg/dl、 AST 43IU/l、 ALT59IU/l、 LD 423IU/l(基準176-353)、 IgG800mg/dl(基準960-1,960)。免疫学所見: CRP7.1 mg/dl。 β-D-グルカン585pg/ml(基準10以下)。抗核抗体40倍(基準20以下)。 CH50 39U/ml(基準30-40)。動脈血ガス分析(自発呼吸、 room air) : pH7.48、 PaCO2 29Torr、 PaO2 50Torr、HCO3-21mEq/l。胸部単純CT(別冊No. 10)を別に示す。
- 治療薬として適切なのはどれか。
※国試ナビ4※ ［106D030］←［国試_106］→［106D032］
「112D033」
- 8歳の男児。頭部の脱毛と疼痛とを主訴に来院した。2か月前から頭皮に痒みとともに脱毛斑が出現した。市販の副腎皮質ステロイド外用薬を塗布していたところ、2週間前から次第に発赤し、膿疱や痂皮を伴い疼痛も出現してきたため受診した。ネコを飼育している。痂皮を剥がすと少量の排膿があり圧痛を伴う。病変部に残存する毛は容易に抜毛される。後頸部に径2cmのリンパ節を2個触知し圧痛を認める。後頭部の写真(別冊No. 16Ａ)と抜毛の苛性カリ(KOH)直接鏡検標本(別冊No. 16Ｂ)とを別に示す。
- 治療薬として適切なのはどれか。
※国試ナビ4※ ［112D032］←［国試_112］→［112D034］
「100A006」
- 7か月の乳児。発熱を主訴に来院した。5日前から発熱が続き、昨日から発疹が出現している。体温39.4℃。全身に紅斑を認め、手背と足背とが腫れている。指圧痕は残らない。両側眼球結膜は充血し、口唇は発赤している。心雑音はなく、呼吸音も正常である。腹部は平坦、軟。肝を右肋骨弓下に2cm触知する。脾は触知しない。血液所見：赤血球390万、Hb11.5g/dl、Ht38％、白血球15,600(桿状核好中球19％、分葉核好中球48％、好酸球1％、単球5％、リンパ球27％)、血小板41万。CRP16mg/dl。1か月前に接種したBCG接種部位の写真を以下に示す。まず投与するのはどれか。
- a. 抗菌薬
- b. 利尿薬
- c. アスピリン
- d. イソニアジド
- e. 副腎皮質ステロイド薬
※国試ナビ4※ ［100A005］←［国試_100］→［100A007］
「113C047」
- 24歳の女性。発熱と頸部腫瘤を主訴に来院した。2か月前から左頸部腫瘤を自覚していた。2週間前に発熱と寝汗が出現し、改善しないため受診した。6か月で7kgの体重減少があった。体温 37.8℃。脈拍 96/分、整。左頸部、左鎖骨上窩および両側鼠径部に弾性硬、圧痛のない径2～3cmのリンパ節を4個触知する。左頸部リンパ節の生検組織のH-E染色標本(別冊No. 6)を別に示す。免疫染色ではCD30陽性の細胞を認める。
- この患者に行う治療に含むべき薬剤はどれか。
- a イソニアジド
- b リツキシマブ
- c ビンクリスチン
- d ブレオマイシン
- e 全トランス型レチノイン酸
※国試ナビ4※ ［113C046］←［国試_113］→［113C048］
「095C018」
- 60歳の男性。活動性肺結核の診断で入院した。イソニアジド、リファンピシン及びストレプトマイシンによる治療を開始した。肺機能検査は正常であった。治療開始1か月後、発熱と発疹とを認めた。飲酒は週にビール2, 3本を30年間。血液所見：白血球11,000(好酸球11％)。化学所見GOT60：単位(基準40以下)、GPT112単位(基準35以下)、アルカリホスファターゼ420単位(基準260以下)、γ-GTP90単位(基準8～50)。IgM-HAV抗体陰性、HBs抗原陰性。
- この患者の病態の原因として最も可能性が高いのはどれか。
※国試ナビ4※ ［095C017］←［国試_095］→［095C019］
「110D053」
- 5か月の乳児。BCG接種部位が赤く腫れてきたため母親に連れられて来院した。BCG接種後2日目に接種部位が赤く腫れてきたことに気付き、日ごとに増悪したため接種後5日目に受診した。これまで成長や発達に異常を指摘されたことはない。来院時、左上腕部の接種部位に発赤と腫脹とを認め、一部膿疱様になっている。身体所見に異常を認めない。
- まず行うのはどれか。
※国試ナビ4※ ［110D052］←［国試_110］→［110D054］
「095D058」
- 52歳の男性。会社の健康診断で胸部エックス線検査を受け、異常を指摘されて来院した。自覚症状は特にない。胸部エックス線写真、経気管支肺生検組織PAS及びGrocott染色標本を以下に示す。適切な治療薬はどれか。
※国試ナビ4※ ［095D057］←［国試_095］→［095D059］
「095A099」
- 抗結核薬と副作用の組合せで誤っているのはどれか。
※国試ナビ4※ ［095A098］←［国試_095］→［095A100］
「111E031」
- 抗結核薬のうち副腎皮質ステロイドの効果を減弱させるのはどれか。
※国試ナビ4※ ［111E030］←［国試_111］→［111E032］
「090A022」
- 非ステロイド性抗炎症薬 NSAIDとの併用で痙攣発作を起こすおそれのあるのはどれか
- a. イソニアジド
- b. マクロライド系抗菌薬
- c. ニューロキノロン系抗菌薬
- d. セフェム系抗菌薬
- e. アミノ配糖体系抗菌薬
「薬物性肝障害」
- 英
- drug-induced liver injury, drug-induced hepatopathy, drug-induced liver disease
- 同
- 薬剤性肝障害
- 関
- 薬物性肝炎 drug-induced hepatitis
- 090716 III 消化器系
概念
- 薬剤に使用によりもたらされた肝障害
疫学
分類
- 中毒性肝障害：薬物が肝細胞を障害
- アレルギー性肝障害：IV型アレルギーの機序により肝細胞が障害
原因薬物
- 抗菌薬(21.9%)が最も多く、抗炎症薬(11.86%)がこれに次ぐ。(第32回日本肝臓学会西部会より)
薬物と障害部位
| 肝細胞傷害型 | 肝壊死型 | 中心帯壊死(zone 3) | 四塩化炭素,アセトアミノフェン,ハロタン |
| 中間帯壊死(zone 2) | フロセミド | ||
| 周辺帯壊死(zone 1) | リン,硫酸鉄 | ||
| 肝炎型 | イソニアジド,メチルドパ,ケトコナゾール | ||
| 肝線維症型 | メトトレキサート,塩化ビニル,ビタミンA | ||
| 脂肪肝型 | 小滴性 | テトラサイクリン,バルプロ酸,リン | |
| 大滴性 | エタノール,メトトレキサート | ||
| リン脂質症 | アミオダロン,DH剤 | ||
| 胆汁うっ滞型 | hepatocanalicular | クロルプロマジン,エリスロマイシンエストレート | |
| canalicular | C-17アルキル化ステロイド,経口避妊薬,シクロスポリンA | ||
| ductular | ベノキサプロフェン | ||
| 血管障害型 | 肝静脈血栓 | 経口避妊薬,抗腫瘍薬 | |
| 門脈血栓 | 経口避妊薬 | ||
| 静脈閉塞性疾患 | 蛋白同化ステロイド,経口避妊薬,抗腫瘍薬 | ||
| 肝紫斑病 | 蛋白同化ステロイド,経口避妊薬,トロトラスト,アザチオプリン,ファロイジン,塩化ビニル | ||
| 肉芽腫形成型 | アロプリノール,カルバマゼピン | ||
| 腫瘍形成型 | 限局性結節性過形成 | 経口避妊薬 | |
| 腺腫 | 経口避妊薬,蛋白同化ステロイド | ||
| 癌腫 | 経口避妊薬,蛋白同化ステロイド,トロトラスト,塩化ビニル | ||
| 血管肉腫 | トロトラスト,塩化ビニル,蛋白同化ステロイド | ||
病態
- 投与開始から5-90日の経過で発症し、肝障害に基づく症状・検査値異常をきたす。 ← 長期間服用(例えば2年)している薬物は除外できる。最近服用を始めた薬物の問診が重要
身体所見
- 肝腫大、圧痛、(アレルギー性)発熱、発疹、掻痒感
症状
- 食欲不振、悪心、腹痛、黄疸
検査
- 肝機能異常、
- (アレルギー性)好酸球増加
治療
薬物性肝障害判定基準
- 参考1
| 表 DDW-J 2004薬物性肝障害ワークショップのスコアリング（肝臓 2005; 46: 85-90より引用） | |||||
| 肝細胞障害型 | 胆汁うっ滞または混合型 | スコア | |||
| 1. 発症までの期間 | 初回投与 | 再投与 | 初回投与 | 再投与 | |
| a.投与中の発症の場合 投与開始からの日数 |
5～90日 | 1～15日 | 5～90日 | 1～90日 | 2 |
| ＜5日、＞90日 | ＞15日 | ＜5日、＞90日 | ＞90日 | 1 | |
| b.投与中止後の 発症の場合 投与中止後の日数 |
15日以内 | 15日以内 | 30日以内 | 30日以内 | 1 |
| ＞15日 | ＞15日 | ＞30日 | ＞30日 | 0 | |
| 2. 経過 | ALTのピーク値と正常上限との差 | ALPのピーク値と正常上限との差 | |||
| 投与中止後のデータ | 8日以内に50％以上の減少 | （該当なし） | 3 | ||
| 30日以内に50％以上の減少 | 180日以内に50％以上の減少 | 2 | |||
| （該当なし） | 180日以内に50％未満の減少 | 1 | |||
| 不明または30日以内に50％未満の減少 | 不変、上昇、不明 | 0 | |||
| 30日後も50％未満の減少か再上昇 | （該当なし） | -2 | |||
| 投与続行および不明 | 0 | ||||
| 3. 危険因子 | 肝細胞障害型 | 胆汁うっ滞または混合型 | |||
| 飲酒あり | 飲酒または妊娠あり | 1 | |||
| 飲酒なし | 飲酒、妊娠なし | 0 | |||
| 4. 薬物以外の原因の有無2) | カテゴリー1、2がすべて除外 | 2 | |||
| カテゴリー1で6項目すべて除外 | 1 | ||||
| カテゴリー1で4つか5つが除外 | 0 | ||||
| カテゴリー1の除外が3つ以下 | -2 | ||||
| 薬物以外の原因が濃厚 | -3 | ||||
| 5. 過去の肝障害の報告 | 過去の報告あり、もしくは添付文書に記載 | 1 | |||
| なし | 0 | ||||
| 6.好酸球増多（6％以上） | あり | 1 | |||
| なし | 0 | ||||
| 7. DLST | 陽性 | 2 | |||
| 擬陽性 | 1 | ||||
| 陰性および未施行 | 0 | ||||
| 8.偶然の再投与が行われた時の反応 | 肝細胞障害型 | 胆汁うっ滞または混合型 | |||
| 単独再投与 | ALT倍増 | ALP(T.Bil)倍増 | 3 | ||
| 初回肝障害時の併用薬と共に再投与 | ALT倍増 | ALP(T.Bil)倍増 | 1 | ||
| 偶然の再投与なし、または判断不能 | 0 | ||||
| 1) 薬物投与前に発症した場合は「関係なし」、発症までの経過が不明の場合は「記載不十分」 と判断して、スコアリングの対象としない。 投与中の発症か、投与中止後の発症化により、a またはb どちらかのスコアを使用する。 2) カテゴリー1：HAV、 HBV、 HCV、 胆道疾患（US）、アルコール、ショック肝 カテゴリー 2：CMV、 EBV． ウイルスはIgM HA 抗体、HBs 抗原、HCV 抗体、IgM CMV 抗体、IgM EB VCA 抗体で判断する。 判定基準：総スコア 2点以下：可能性が低い 3、4点：可能性あり 5点以上：可能性が高い | |||||
参考
- 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬物性肝障害 平成２０年４月 厚生労働省
- 2. 薬物性肝障害スコア計算ソフト 帝京大学医学部内科 滝川一 田辺三菱製薬 提供
- 3. 薬物性肝障害診断基準
-薬剤性肝障害
「レボドパ」
- 英
- levodopa
- 同
- L-dopa、L-DOPA、LD、Lドーパ、L-ドーパ、L-ドパ、ドパ、ドーパ、3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン 3,4-dihydroxyphenylalanine、ジヒドロキシフェニルアラニン dihydroxyphenylalanine
- 商
- ドパストン、ドパゾール、ドパール、イーシー・ドパール配合、カルコーパ配合、スタレボ配合、デュオドーパ配合、ドパコール配合、ドパゾール、ネオドパストン配合、ネオドパゾール配合、パーキストン配合、マドパー配合、メネシット配合、レプリントン配合
- ドパミンの前駆体
相互作用
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| レセルピン製剤 | 脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱するおそれ | 脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。 |
| テトラベナジン | ||
| 血圧降下剤（メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤等） | 血圧降下剤の作用を増強することがある | 機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。 |
| 抗精神病薬（フェノチアジン系薬剤 (クロルプロマジン等) 、 ブチロフェノン系薬剤 (ハロペリドール等)、ペロスピロン等 | 本剤の作用が減弱することがある | これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。 |
| 全身麻酔剤（ハロタン等） | 不整脈を起こすことがある | ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。 |
| ピリドキシン | 末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある | ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。 |
| 抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩 | 精神神経系の副作用が増強することがある | 併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。 |
| NMDA受容体拮抗剤（メマンチン塩酸塩等） | 本剤の作用を増強するおそれ | これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。 |
| パパベリン塩酸塩 | 本剤の作用が減弱するおそれ | パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。 |
| 鉄剤 | 本剤の作用が減弱するおそれ | キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。 |
| イソニアジド | 本剤の作用が減弱するおそれ | 機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。 |
「薬剤性低血糖」
低血糖を引きおこす薬剤
- DMR.295
- 子宮弛緩薬
「ピリドキシン」
- 英
- pyridoxine PN
- 同
- ピリドキソール pyridoxol
- 化
- 塩酸ピリドキシン ピリドキシン塩酸塩 pyridoxine hydrochloride
- 商
- アデロキシン、Nestrex
- M.V.I.、Ｍ.Ｖ.Ｉ.-12、アデロキシン、アミノレバンEN配合、アリチア配合、エルネオパ1号輸液、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンシュア・リキッド、オーツカＭＶ、コンベルビー、ジアイナミックス、シーパラ、シグマビタン、シグマビタン配合、ダイビタミックス、ダイメジン・マルチ、ダイメジンスリービー配合、ツインラインNF配合、ツインライン配合、トライビー、トリドセラン配合、ナイロジン、ネオM.V.I.-9、ネオパレン1号輸液、ネオラミン・スリービー、ネオラミン・マルチＶ、ノイロビタン配合、ノルニチカミン、ハイピリドキシン、パンビタン末、ビーシックス、ビースリミン、ビタジェクト、ビタミンB6、ビタメジン、ビタメジン配合、ビタルファ、ビフロキシン配合、ピリドキシン塩酸塩、フェニルアラニン除去ミルク配合、フルカリック１号輸液、ヘパンED配合、マルタミン、ラコールNF配合、ラコール配合、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ワッサーV配合
- 関
- ビタミンB6
臨床関連
- イソニアジドによる副作用：
- 抗結核薬であるイソニアジドは、神経伝達物質合成においてピリドキシンの補酵素としての作用を競合的に阻害する。(PPC.613)
「リファンピシン」
分類
- 抗結核薬
特徴
- 濃度依存性 ← アミノグリコシドlike
- 血漿濃度より組織内の方が高濃度に分布し、マクロファージに潜伏する結核菌に有効に作用。
薬理作用
- 抗菌作用：結核菌に対する抗菌力はイソニアジドに匹敵。
作用機序
- 結核菌のDNA依存RNAポリメラーゼに作用し、RNA合成初期段階を阻害(参考2)
注意
副作用
- 他の抗結核菌薬と比べて特異的なものはない。
- 白血球減少、血小板減少、発疹、肝障害
- 参考1
- 胃腸症状(悪心、嘔吐、下痢)、中枢神経系(頭痛、発熱)、皮膚(皮疹、掻痒、発赤)、血液系の異常(血小板減少症、急性溶血性貧血)
- イソニアジドなどの肝毒性を有する薬剤との同時投与により肝炎を来しやすい。
- 掻痒症も来すことがある。観血的に高用量を用いた患者にインフルエンザ様症状出現の報告がある。
- 体液(汗、唾液、涙)がオレンジ～橙赤色になる。
参考
- 1. [charged] Rifampin and other rifamycins - uptodate
- 2. リファジンカプセル１５０ｍｇ - 添付文書
「イソニアジドメタンスルホン酸ナトリウム」
概念
作用
- ヒト型結核菌H37Rv株に対する最小発育阻止濃度(MIC)は、0.1μg/ml(10%血清加Kirchner培地で測定)で、INHと同等の抗菌力を示す。
- マウス実験的結核症(H37Rv株)に対して、同量投与の場合、本剤はINHとほぼ同等の治療効果を示す
重大な副作用
- 1. 劇症肝炎等の重篤な肝障害
- 頻度不明注1)
- 定期的に肝機能検査を行うこと。
- 2. 痙攣 頻度不明注1)
- 3. 視神経炎、視神経萎縮
- 頻度不明注1)
- 症状：視力低下、中心暗点等
- 処置方法：ビタミンB6投与等
- 4. 末梢神経炎
- 頻度不明注1)
- 症状：四肢の異常感覚、しびれ感、知覚障害、腱反射低下、筋力低下、筋萎縮等
- 処置方法：ビタミンB6投与等
禁忌
- 重篤な肝障害のある患者［肝障害が悪化するおそれがある。］
添付文書
- ネオイスコチン原末／ネオイスコチン錠１００ｍｇ