UpToDate Contents
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- 1. 高血圧緊急症の薬物治療 drug treatment of hypertensive emergencies
- 2. 傍神経節腫：限局性疾患の治療 paragangliomas treatment of locoregional disease
- 3. 高血圧緊急症の治療 treatment of specific hypertensive emergencies
- 4. 特発性脳出血：予後および治療 spontaneous intracerebral hemorrhage prognosis and treatment
- 5. 乳児における高血圧のマネージメント management of hypertension in infants
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
- ニカルジレート錠20mg
組成
有効成分(１錠中)
- 日本薬局方 ニカルジピン塩酸塩 20mg
添加物
- 乳糖水和物、精製白糖、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ
禁忌
- 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者［出血が促進する可能性がある。］
- 脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者［頭蓋内圧が高まるおそれがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 本態性高血圧症
- 通常成人には、１回ニカルジピン塩酸塩として10〜20mgを１日３回経口投与する。
慎重投与
- 肝・腎機能障害のある患者［本剤は肝臓で代謝される。また、一般に重篤な腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある。］
- 低血圧症の患者［血圧が更に低下する可能性がある。］
- 緑内障の患者［血管拡張作用により眼圧の上昇を招くおそれがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
血小板減少（頻度不明）
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（頻度不明）
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ジヒドロピリジン系のCa2＋チャネル遮断薬である。電位依存性L型Ca2＋チャネルを介する血管平滑筋細胞内へのCa2＋の流入を抑制することにより、強力な血管拡張作用を発揮する。摘出冠動脈に対する弛緩作用は、ニフェジピンの10倍、ベラパミルの1,000倍強い。血管に対する選択性が高く、血管平滑筋に対する作用は、心筋に対する作用よりも約３万倍低い濃度で現れる。安定した降圧効果と共に、脳・冠・腎血流量の増加が得られる。ベラパミルやジルチアゼムに比べて、房室伝導抑制や心収縮力の低下は起こしにくい。ホスホジエステラーゼ阻害作用、血小板凝集抑制作用、赤血球変形能増強作用なども有する。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ニカルジピン塩酸塩（Nicardipine Hydrochloride）
別名
- 塩酸ニカルジピン
化学名
- 2-［Benzyl(methyl)amino］ethyl methyl(4RS)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monohydrochloride
分子式
- C26H29N3O6・HCl
分子量
- 515.99
融点
- 167〜171℃
性状
- ・わずかに緑みを帯びた黄色の結晶性の粉末である。
・メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水、アセトニトリル又は無水酢酸に溶けにくい。
・メタノール溶液（１→20）は旋光性を示さない。
・光によって徐々に変化する。
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| リンク元 | 「血圧降下剤」「ニカルジピン」 |
「血圧降下剤」
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「ニカルジピン」
- 英
- nicardipine
- 化
- ニカルジピン塩酸塩 塩酸ニカルジピン nicardipine hydrochloride
- 商
- アポジピン、イセジピール、コポネント、サリペックス、ツルセピン、ニカジルスL、ニカルジレート、ニカルピン、ニコデール、ニスタジール、ペルジピン、ラジストミン
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- 血圧降下剤