UpToDate Contents
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- 1. 収縮能障害による心不全におけるβブロッカー使用の理論的根拠および臨床試験 rationale for and clinical trials of beta blockers in heart failure due to systolic dysfunction
- 2. 収縮能障害による心不全におけるβブロッカーの使用 use of beta blockers in heart failure due to systolic dysfunction
- 3. 心不全患者における高血圧治療 treatment of hypertension in patients with heart failure
- 4. 無症候性心筋虚血：予後および治療 silent myocardial ischemia prognosis and therapy
- 5. 小児および思春期における高血圧治療 treatment of hypertension in children and adolescents
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- ビソテートとは。効果、副作用、使用上の注意。 心臓の拍動を活発にしたり、血圧を上昇させる交感神経のβ(ベータ)作用を抑えるはたらきがある薬です。 心臓に選択的に作用するものを「 心臓選択性 」薬といい、気管支や ...
- ビソテート（選択性β1遮断剤系の高血圧症、狭心症の薬 ）について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 主な作用 心臓のβ1受容体に選択的に働いて血液の拍出量を減らし血圧を下げます。また、心臓の興奮を鎮め ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的β１アンタゴニスト
販売名
- ビソテート錠2.5mg
組成
有効成分
- ビソテート錠2.5mgは、１錠中に日本薬局方ビソプロロールフマル酸塩2.5mgを含有
添加物
- トウモロコシデンプン、Ｄ−マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロースフタル酸エステル、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させるおそれがある。］
- 心原性ショックのある患者［心機能が抑制され、症状を悪化させるおそれがある。］
- 肺高血圧による右心不全のある患者［心機能が抑制され、症状を悪化させるおそれがある。］
- 強心薬又は血管拡張薬を静脈内投与する必要のある心不全患者［心収縮力抑制作用により、心不全が悪化するおそれがある。］
- 非代償性の心不全患者［心収縮力抑制作用により、心不全が悪化するおそれがある。］
- 重度の末梢循環障害のある患者（壊疽等）［末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 未治療の褐色細胞腫の患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- ・本態性高血圧症（軽症〜中等症）
- ・狭心症
- ・心室性期外収縮
- ・次の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬又はアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、利尿薬、ジギタリス製剤等の基礎治療を受けている患者
- 虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全
本態性高血圧症（軽症〜中等症）、狭心症、心室性期外収縮
- 通常、成人にはビソプロロールフマル酸塩として、５mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全
- 通常、成人にはビソプロロールフマル酸塩として、１日１回0.625mg経口投与から開始する。１日１回0.625mgの用量で２週間以上経口投与し、忍容性がある場合には、１日１回1.25mgに増量する。その後忍容性がある場合には、４週間以上の間隔で忍容性をみながら段階的に増量し、忍容性がない場合は減量する。用量の増減は１回投与量を0.625、1.25、2.5、3.75又は5mgとして必ず段階的に行い、いずれの用量においても、１日１回経口投与とする。通常、維持量として１日１回1.25〜5mgを経口投与する。
なお、年齢、症状により、開始用量は更に低用量に、増量幅は更に小さくしてもよい。また、患者の本剤に対する反応性により、維持量は適宜増減するが、最高投与量は１日１回5mgを超えないこと。 - 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。
- 慢性心不全を合併する本態性高血圧症、狭心症の患者又は心室性期外収縮のある患者では、慢性心不全の用法・用量に従うこと。
- 慢性心不全の場合
- 慢性心不全患者に投与する場合には、必ず１日１回0.625mg又は更に低用量から開始し、忍容性を基に患者毎に維持量を設定すること（「その他の注意」の項参照）。
- 本剤の投与初期及び増量時は、心不全の悪化、浮腫、体重増加、めまい、低血圧、徐脈、血糖値の変動及び腎機能の悪化が起こりやすいので、観察を十分に行い、忍容性を確認すること。
- 本剤の投与初期又は増量時における心不全や体液貯留の悪化（浮腫、体重増加等）を防ぐため、本剤の投与前に体液貯留の治療を十分に行うこと。心不全や体液貯留の悪化（浮腫、体重増加等）がみられ、利尿薬増量で改善がみられない場合には本剤を減量又は中止すること。低血圧、めまいなどの症状がみられ、アンジオテンシン変換酵素阻害薬や利尿薬の減量により改善しない場合には本剤を減量すること。高度な徐脈を来たした場合には、本剤を減量すること。また、これら症状が安定化するまで本剤を増量しないこと。
- 本剤の投与を急に中止した場合、心不全が一過性に悪化するおそれがあるので、本剤を中止する場合には、急に投与を中止せず、原則として徐々に減量し中止すること。
- ２週間以上休薬した後、投与を再開する場合には、「用法・用量」の項に従って、低用量から開始し、段階的に増量すること。
慎重投与
- 気管支喘息、気管支痙れんのおそれのある患者［気管支を収縮させ、症状を発現させるおそれがある。］
- 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
- 甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）
- 重篤な肝、腎機能障害のある患者［薬物の代謝・排泄が遅延し、作用が増強するおそれがある。］
- 末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 徐脈、房室ブロック（Ｉ度）のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 過度に血圧の低い患者［血圧を更に低下させるおそれがある。］
- 異型狭心症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 乾癬の患者又は乾癬の既往のある患者［症状を悪化又は誘発させるおそれがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
- 心不全、完全房室ブロック、高度徐脈、洞不全症候群があらわれることがあるので、心機能検査を定期的に行い、このような副作用が発現した場合には減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。（いずれも頻度不明）
薬効薬理
- ビソプロロールフマル酸塩はβ1受容体選択性遮断薬である。内因性交感神経刺激作用（ISA）や膜安定化作用（局所麻酔作用、Ｎa+チャネル抑制作用）はない。現在の同効薬のなかで、β1受容体に対する選択性は最も高いものの１つである。2)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ビソプロロールフマル酸塩（Bisoprolol Fumarate）
化学名
- (2RS)-1-(4-{[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl}phenoxy)-3-[(1-methylethyl)amino]propan-2-ol hemifumarate
分子式
- (C18H31NO4)2・C4H4O4
分子量
- 766.96
性 状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）又は酢酸（100）に溶けやすい。
本品の水溶性（１→10）は旋光性を示さない。
融 点
- 101〜105℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「乳糖水和物」「不整脈用剤」「ビソプロロール」 |
「乳糖水和物」
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
「不整脈用剤」
- 関
- 抗不整脈薬
商品
- アイデイトロール
- アストニール
- アスペノン
- アセタノール
- アセメール
- アテネミール
- アテノリズム
- アテノロール
- アドビオール
- アナシロール
- アプリトーン
- アミオダロン塩酸塩
- アミサリン
- アリスリズム
- アルセノール
- アルマイラー
- アロチノイル
- アロチノロール塩酸塩
- アロチノン
- アンカロン
- イスハート
- インデラル
- ウェルビー
- オノアクト
- カテノミン
- カルテロール
- カルノノン
- カルビスケン
- クシセミン
- コアベータ
- サンリズム
- ジソピラミド
- ジソピラミドリン酸塩
- ジソピラン
- シノベジール
- シベノール
- シベノール
- シベンゾリンコハク酸塩
- シンビット
- スカジロール
- セーブテンス
- セーラジール
- セオノマール
- ソタコール
- ソビラール
- ソラシロール
- タツピルジン
- タンボコール
- チオグール
- チスタロール
- チヨバン
- チルミメール
- テノーミン
- テノミロール
- トイ
- トーワミン
- トラサコール
- ナディック
- ノルペース
- ノルペースCR
- ビソテート
- ビソプロロールフマル酸塩
- ピチオロール
- ピメノール
- ビリンガル
- ピルシカイニド塩酸塩
- ピルジカイニド塩酸塩
- ピルジニック
- ピンドロール
- ファンミル
- ファンミルR
- ブレビブロック
- プロノン
- ベタメノール
- ベプリコール
- ベラパミル塩酸塩
- ヘルツベース
- ポエルテン
- ミケラン
- ミロベクト
- メインテート
- メイントーワ
- メインハーツ
- メインロール
- メキシチール
- メキシバール
- メキシレート
- メキシレチン塩酸塩
- メキトライド
- メゾルミン
- メチニン
- メルカトア
- メルデスト
- メレート
- メントリース
- モバレーン
- リスピン
- リスピンR
- リズムコート
- リズムサット
- リスモダン
- リスモダンP
- リスモダンR
- リスモリース
- リスラミドR
- リドカイン
- ルーク
- レットリット
- ワソラン
- 塩酸ピルジカイニド
- 硫酸キニジン
「ビソプロロール」
- 英
- bisoprolol
- 化
- フマル酸ビソプロロール bisoprolol fumarate
- 商
- ウェルビー、ビソテート、メインテート、メイントーワ、メインハーツ、メインロール、ルーク
- 関
- アドレナリン受容体。不整脈用剤
- β1選択性β遮断薬
- 適応疾患は本態性高血圧症(軽症～中等症)、狭心症、心室性期外収縮、虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全(ACE-I/ARB,diuretics,digitalis投与済み)、頻脈性心房細動
- 用量のラインナップ：0.625mg錠, 2.5mg錠, 5mg錠 (メインテートの場合)
| 0.625mg | 2.5mg | 5mg | |
| 本態性高血圧症(軽症～中等症) | × | ○ | ○ |
| 狭心症 | × | ○ | ○ |
| 心室性期外収縮 | × | ○ | ○ |
| 虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全 | ○ | ○ | ○ |
| 頻脈性心房細動 | × | ○ | ○ |