カプトプリル
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 循環器治療 この薬をつかう理由(18)元祖はカプトリル
- 80)カプトリル負荷腎シンチグラフィーが診断, 治療方針の決定に有用であった腎血管性高血圧の1症例
- 小松 香,北川 泰生,中井 智子,山内 創和,米田 直人,栗本 泰行,山田 重信
- Japanese circulation journal 63(supple3), 903, 1999-10-20
- NAID 110002560106
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- カプトリルとは?カプトプリルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:病気別版) ... 注意! すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う、「おかしいな」と感じたら早めに受診して ...
- カプトリルRとは。効果、副作用、使用上の注意。アンジオテンシンは生理的昇圧物質で、全身の末梢の動脈を収縮させて血圧を上げるほか、ナトリウムを体内に蓄積させ、昇圧ホルモンを副腎(ふくじん)から分泌させるはたらきが ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
カプトリル−Rカプセル18.75mg
組成
有効成分
添加物
- アスコルビン酸、ステアリルアルコール、トリオレイン酸ソルビタン、ダイズ油、乳糖水和物、ゼラチン、濃グリセリン、パラオキシ安息香酸エチル、酸化チタン、三二酸化鉄、ラウリル硫酸ナトリウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等)[高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現するおそれがある。]
- デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者(「相互作用」の項参照)
- アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者(「相互作用」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 本態性高血圧症、腎性高血圧症
- 通常、成人1回1〜2カプセル、1日2回(カプトプリルとして37.5〜75mg)経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、重症本態性高血圧症及び腎性高血圧症の患者では1回1カプセル、1日1〜2回(カプトプリルとして18.75〜37.5mg)から投与を開始することが望ましい。
- 重篤な腎障害のある患者では、血清クレアチニン値が3mg/dLを超える場合には、投与量を減らすか、又は投与間隔をのばすなど慎重に投与すること。[過度の血圧低下及び血液障害が起こるおそれがある。](「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照)
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 重篤な腎障害のある患者(「用法及び用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照)
- 造血障害のある患者[好中球減少症、無顆粒球症等の副作用が発現することがある。]
- 全身性エリテマトーデス(SLE)などの免疫異常のある患者[好中球減少症、無顆粒球症等の副作用が発現することがある。]
- 重篤な肝障害のある患者[黄疸等の副作用が発現することがある。]
- 消化性潰瘍又はその既往歴のある患者[副作用として消化器症状が発現することがある。]
- 脳血管障害のある患者[過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させることがある。]
- 光線過敏症の既往歴のある患者[副作用として発疹等の皮膚症状が発現することがある。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
血管浮腫
頻度不明
- 呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがある。このような場合には、気管の閉塞を起こしやすくなるので、直ちに投与を中止し、アドレナリンの皮下注射、気道確保など適切な処置を行うこと。また、腹痛を伴う腸管の血管浮腫があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
汎血球減少、無顆粒球症
頻度不明
- 汎血球減少、無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
急性腎不全、ネフローゼ症候群
頻度不明
- 急性腎不全、ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
高カリウム血症
頻度不明
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
天疱瘡様症状
頻度不明
- 天疱瘡様症状があらわれることがあるので、このような場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
狭心症、心筋梗塞、うっ血性心不全、心停止
頻度不明
- 狭心症、心筋梗塞、うっ血性心不全、心停止があらわれたとの報告がある。
アナフィラキシー様反応
頻度不明
- アナフィラキシー様反応があらわれたとの報告がある。
皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎
頻度不明
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎があらわれたとの報告がある。
錯乱
頻度不明
膵炎
頻度不明
薬効薬理
- カプトプリルはアンジオテンシン変換酵素を抑制して、アンジオテンシンIIの生成を抑えることにより、末梢血管を拡張して、総末梢血管抵抗を下げて降圧作用をあらわすと共に、アルドステロンの分泌を抑え、軽度のナトリウム排泄作用をあらわす。
アンジオテンシン変換酵素抑制作用
- カプトプリルはウサギ肺より精製したアンジオテンシン変換酵素を競合的に抑制し10)、また経口投与によりアンジオテンシンIによる血圧上昇を抑制する11)ことが明らかにされている。
降圧作用
- カプトプリルは経口投与により、高血圧自然発症ラット及び腎血管性高血圧ラットの血圧を下降させるが、正常ラットの血圧には影響を及ぼさない12)。
- カプトプリルを長期間連続経口投与しても降圧作用に耐薬性を生じていない(ラット)13)。また連続投与後に休薬しても血圧はもとのレベルに戻るだけで、リバウンド現象はみられない(ラット)14)。
- カプトプリルは用量に応じた血圧の下降及び心拍出量の増大をもたらし、総末梢抵抗を低下させるが、心拍数には有意の変動はみられていない。また血圧下降時にも臓器血流を減少させることはなく、逆に腎・脳血流を有意に増加する(ラット)13)。
- カプトプリルは長期投与により高血圧による心肥大を改善し15)、延命効果をもたらす(ラット)14)16)。
血圧日内変動に及ぼす影響
- 本態性高血圧症患者において、カプトリル-R、1カプセルを1日1回投与した場合、投与4時間後に最大降圧効果を示し、10〜12時間後まで効果の持続がみられる17)。また、最大、最小血圧とも有意に降圧し、血圧の標準偏差及び日内最大変動幅に及ぼす影響は少ない18)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (2S )-1-[(2S )-2-Methyl-3-sulfanylpropanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
分子式
分子量
性状
メタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、水にやや溶けやすい。
分配係数
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- angiotensin receptor blocker, ARB, angiotensin II type 1 receptor blocker
- 同
- アンジオテンシン受容体拮抗薬
- 関
- 降圧薬
概念
- PHD.408
- アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。
1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)
配合錠
CaB
妊婦に禁忌である理由
- コディオ配合錠MD添付文書より引用
- アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期~末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。
比較
- http://koccr.ame-zaiku.com/dousyudoukouyaku40.htmlより改変
半減期比較
[★]
- 英
- angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
- 同
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤 アンギオテンシン変換酵素阻害薬 アンギオテンシン変換酵素阻害剤 アンジオテンシン転換酵素阻害薬、ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
- 関
- アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬 アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB
アンジオテンシン変換酵素阻害薬
=粉砕可能性
一般名
|
製品名
|
規格
|
剤形
|
用法
|
粉砕
|
アラセプリル
|
セタプリル
|
12.5,25,50
|
錠
|
1日
|
25-75mg
|
1日
|
1-2回分服
|
|
イミダプリル
|
タナトリル
|
2.5,5,10
|
錠
|
1日
|
2.5-10mg
|
1日
|
1回
|
○
|
エナラプリル
|
レニベース
|
2.5,5,10
|
錠
|
1日
|
2.5-10mg
|
1日
|
1回
|
|
カプトプリル
|
カプトリル
|
12.5,25
|
錠,細粒
|
1日
|
37.5~75mg
|
1日
|
3回
|
|
キナプリル
|
コナン
|
5,10,20
|
錠
|
1日
|
5~20mg
|
1日
|
1回
|
|
シラザプリル
|
インヒベース
|
0.25,0.5,1
|
錠
|
1日
|
0.25~2mg
|
1日
|
1回
|
○
|
テモカプリル
|
エースコール
|
1,2,4
|
錠
|
1日
|
1~4mg
|
1日
|
1回
|
|
デラプリル
|
アデカット
|
7.5,15,30
|
錠
|
1日
|
15~120mg
|
1日
|
1-2回分服
|
|
トランドラプリル
|
オドリック
|
0.5,1
|
錠
|
1日
|
0.5~2mg
|
1日
|
1回
|
○
|
トランドラプリル
|
プレラン
|
0.5,1
|
錠
|
1日
|
0.5~2mg
|
1日
|
1回
|
○
|
ベナゼプリル
|
チバセン
|
2.5,5,10
|
錠
|
1日
|
2.5~10mg
|
1日
|
1回
|
|
ペリンドプリル
|
コバシル
|
2,4
|
錠
|
1日
|
2~8mg
|
1日
|
1回
|
○
|
リシノプリル
|
ロンゲス
|
5,10,20
|
錠
|
1日
|
2.5~20mg
|
1日
|
1回
|
○
|
リシノプリル
|
ゼストリル
|
5,10,20
|
錠
|
1日
|
2.5~20mg
|
1日
|
1回
|
○
|
副作用
- 咳嗽:ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
- 高カリウム血症:間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
- 低血圧
- 腎不全
空咳の頻度
禁忌
- 腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。
参考
- http://www.naoru.com/ace.htm
- http://kanri.nkdesk.com/drags/arb.php
[★]
- 関
- 降圧薬
商品
[★]
- 英
- urinary occult blood
- 関
- 血尿
試験紙法による尿潜血の評価
- 参考1
- 1+はヘモグロビン濃度0.06mg/dL、赤血球20個/μLに相当し、赤血球20個/μLは尿沈渣検査では、およそ赤血球5個/HPF(400倍強拡大1視野)に相当する。
尿潜血と尿沈渣
- IMD.608
参考
- http://www.jsn.or.jp/jsn_new/iryou/kaiin/free/primers/pdf/CKDguide2009.pdf
[★]
- 英
- cuptopril
- 商
- アポプリール、カトナプロン、カトプロン、カプシール、カプトリル、カプトルナ、コバプリル、ダウプリル、Capoten
- 関
- 降圧薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、血圧降下剤
分類
作用機序
- アンジオテンシンIIの生成を抑制
- 末梢血管抵抗↓、アルドステロン分泌↓
- 2. kallikrein-kinin系の亢進?
- 3. prostaglandin系への作用?
- 4. 血管壁でのrenin-angiotensin系の抑制?
- 5. 末梢交感神経系の抑制?
適応
動態 (SPC.254)
- 胃腸管から吸収され、約1時間で最高血中濃度
- 半減期は0.66時間
- 腎排泄
禁忌
臨床関連
[★]
- 英
- bird、avian
- 関
- 鳥類