アナストロゾール

anastrozole
アリミデックス
アロマターゼインヒビターその他の腫瘍用薬


UpToDate Contents

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Japanese Journal

  • がんの薬事典(7)アリミデックス(一般名アナストロゾール) : 閉経後乳がんの第1選択アロマターゼ阻害薬3薬の1つ
  • 星野 美穂 [取材・文]
  • がんサポート 12(12), 144-147, 2014-11
  • NAID 40020239232
  • PS-219-4 アナストロゾール投与患者の骨密度変化の検討(PS-219 乳腺 内分泌療法,ポスターセッション,第114回日本外科学会定期学術集会)
  • 南谷 菜穂子,小坂 愉賢,寺岡 冴子,菊池 真理子,西宮 洋史,藁谷 美奈,榎本 拓茂,仙石 紀彦,谷野 裕一,渡邊 昌彦
  • 日本外科学会雑誌 115(臨時増刊号_2), 1012, 2014-03-05
  • NAID 110009871652
  • 症例報告 アナストロゾールによる乳がんの化学療法後に増悪した自己免疫性肝炎の2例
  • 雅楽川 英樹,光井 洋,木村 晴 [他]
  • 肝臓 55(2), 122-131, 2014-02
  • NAID 40019987571

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アナストロゾール(アリミデックス)は乳がんの発生や増殖に関与しているエストロゲンのはたらきを抑制する薬で、アロマターゼ阻害剤と呼ばれています。現在、日本を含む世界100カ国以上で、閉経後の進行・再発乳がんの治療薬と ...
アリミデックスとは?アナストロゾールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。


Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • アロマターゼ阻害剤/閉経後乳癌治療剤

販売名

アナストロゾール錠1mg 「DSEP」

組成

  • 1錠中に次の成分を含有

有効成分

  • アナストロゾール 1mg

添加物

  • 乳糖水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール300、酸化チタン

効能または効果

  • 閉経後乳癌
  • 通常、成人にはアナストロゾールとして1mgを1日1回、経口投与する。

慎重投与

  • 重度の肝・腎障害のある患者[本剤の重度の肝・腎障害患者における安全性は確立していない。]

重大な副作用

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(0.1%未満)

  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

アナフィラキシー、血管浮腫、蕁麻疹(0.1%未満)

  • アナフィラキシー、血管浮腫、蕁麻疹等の過敏症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸(0.1%未満)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、 ALP、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的な肝機能検査を行うなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

間質性肺炎(0.1%未満)

  • 間質性肺炎があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状を十分に観察し、異常が認められた場合には、胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

血栓塞栓症(0.1%未満)

  • 深部静脈血栓症、肺塞栓症等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • アナストロゾールはアロマターゼの活性を阻害することにより、アンドロゲンからのエストロゲン生成を阻害し、乳癌の増殖を抑制する。

アロマターゼ阻害作用12)

  • 閉経後進行乳癌患者にアナストロゾール1日1回1mgを反復投与したとき、アロマターゼ活性は約96%阻害された(ノルウェーでの成績)。

血漿中エストラジオール濃度低下作用4)

  • 閉経後進行乳癌患者にアナストロゾール1日1回1mg及び10mg を反復投与したときの血漿中エストラジオール濃度は投与前値に対してそれぞれ約90%低下し、本薬の血漿中エストラジオール濃度低下作用は両用量でほぼ同程度であった。

抗腫瘍効果13)14)

  • DMBA(7,12-Dimethylbenz[a]anthracene)により誘発したラットの乳癌に対し、アナストロゾールは10mg/kg/日の反復経口投与により、腫瘍の増殖を有意に抑制した。
  • 卵巣摘除ヌードマウスに移植したヒト乳癌細胞株MCF-7CAに対し、アナストロゾールは5μg/日の反復皮下投与により、エストロゲン依存性の増殖を有意に抑制した。

作用の選択性15)

  • ラット、イヌ、サルを用いた試験で、アナストロゾールはアロマターゼを阻害する用量でステロイドホルモン生合成に関与する他のチトクロームP450酵素に対し阻害作用を示さなかった。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • アナストロゾール(Anastrozole)

化学名:

  • 2-[3-(1-Cyano-1-methylethyl)-5-(1H -1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropanenitrile

分子式:

  • C17H19N5

分子量:

  • 293.37
  • 約84℃



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マクロゴール4000」

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