エフェドリン

英

ephedrine

化

塩酸エフェドリン ephedrine hydrochloride

商

アストフィリン配合、アストモリジン配合、セキコデ配合

関

アドレナリン受容体

鎮咳剤

• アドレナリン受容体作動薬

構造

• アルカロイド

4つの異性体がある。l体が最も活性が高い。

麻黄に含まれる

薬理作用

• アドレナリン受容体刺激作用

• 間接的アドレナリン作動性効果

• アドレナリン作動性神経終末からノルアドレナリンの放出を促す (GOO.239)

• 弱い直接的アドレナリン作動性効果

適応

• 気管支喘息

→β受容体作動薬に取って代わられる

• 鼻づまり

→α受容体作動薬に取って代わられる

※　鼻粘膜にはα受容体しかない

• 脊髄・硬膜外麻酔の低血圧に対する対処
• ナルコプシー・夜尿症

※　妊婦の低血圧にエフェドリンを投与してはならない。臍帯の血管を収縮させ、胎児の生育に悪影響を及ぼしうる。

WordNet

1. white odorless powdered or crystalline alkaloid from plants of the genus Ephedra (especially Ephedra sinica) or made synthetically; used as a bronchodilator to treat bronchitis and asthma

Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/10/18 11:21:29」(JST)

wiki ja

[Wiki ja表示]

エフェドリン

IUPAC命名法による物質名
(R*,S*)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol
臨床データ
胎児危険度分類	A(AU)    A(US)
法的規制	Prescription Only (S4)    (AU)    スケジュールVI    (CA)    P   (UK)   OTC   (US)
投与方法	oral, IV, IM, SC
薬物動態的データ
生物学的利用能	85%
代謝	肝臓 35%、腎排泄 65%
半減期	4時間
排泄	22%–99% 腎臓
識別
CAS登録番号	299-42-3
ATCコード	C01CA26 R01AA03 R01AB05 R03CA02 S01FB02 QG04BX90
PubChem	CID 5032
DrugBank	DB01364
ChemSpider	8935
UNII	GN83C131XS
KEGG	D00124
ChEMBL	CHEMBL211456
化学的データ
化学式	C10H15NO
分子量	165.23
SMILES O[C@H](c1ccccc1)[C@@H](NC)C
InChI InChI=1S/C10H15NO/c1-8(11-2)10(12)9-6-4-3-5-7-9/h3-8,10-12H,1-2H3/t8-,10-/m0/s1  Key:KWGRBVOPPLSCSI-WPRPVWTQSA-N

エフェドリン (英: ephedrine) は、鬱血除去薬（特に気管支拡張剤）、または局部麻酔時の低血圧に対処するために使われる交感神経興奮剤で、漢方医学で生薬として用いられる裸子植物のマオウ（麻黄）Ephedra sinica Stapf に由来するアルカロイドである。

1885年（明治18年）、長井長義がマオウから単離抽出した。マオウは、主要な有効成分としてエフェドリンを含んでいる。マオウ類の他種においても同様にこの成分を含む。

塩酸エフェドリンは、交感神経興奮効果を利用した様々な用途に使われている。現在では、主に感冒薬（風邪薬）を中心として、薬効をよりマイルドとした誘導体である dl-塩酸メチルエフェドリンが、気管支拡張剤として使用されている。日本国内においてはヱフェドリン「ナガヰ」®錠 25 mg、ヱフェドリン「ナガヰ」®散10%が販売され、劇薬、指定医薬品（散のみ）を受けている。また覚醒剤取締法適用対象（錠・散）となっている（要処方箋薬指定、l-塩酸エフェドリンとして）。

ソーマと呼ばれるヴェーダやゾロアスター教の祭祀用飲料は、古代において原型となったものはマオウ由来ではないかと考証されており、主要成分としてエフェドリンを含んでいた可能性が高い。

化学的性質

マオウの一種 Ephedra distachya

エフェドリンは光学活性を示し、2つの不斉炭素を持つ。慣例により、それらの不斉炭素上の立体配置が逆である鏡像異性体をエフェドリン、同じであるものをプソイドエフェドリン（偽エフェドリン、シュードエフェドリン）と呼んでいる。すなわち、(1R,2R)- および (1S,2S)- エナンチオマーは偽エフェドリン、(1R, 2S)- および (1S, 2R)-エナンチオマーはエフェドリンである。

市場に出荷されるエフェドリンは異性体 (−)-(1R, 2S)-エフェドリンである。

他のフェニルエチルアミン類と同様、エフェドリンはメタンフェタミンと化学的にいくぶん類似している。しかし、メタンフェタミンはより強力で、さらなる生物学的薬効を持つ。

エフェドリンの別名には (αR)-α-[(1S)-1-（メチルアミノ）エチル]ベンゼンメタノール、α-[1-（メチルアミノ）エチル]ベンジルアルコール、L-エリスロ-2-（メチルアミノ）-1-フェニルプロパン-1-オールがある。塩酸エフェドリン (C₁₀H₁₅NO・HCl) としては、分子量201.69、融点 218–222 °C である。メチル化された誘導体、塩酸メチルエフェドリンの融点は 187–188 °C である。

作用機序

エフェドリンは交感神経刺激アミンである。おもに、交感神経系 (SNS) の一部のアドレナリン受容体に間接的な影響を及ぼす。アゴニストとしてα-およびβ-アドレナリン受容体の活動を弱める間、主としてシナプス前細胞においてノルアドレナリンをシナプス小胞から移動させる。移動させられたノルアドレナリンは、自由にシナプス後細胞の受容体と結合する。

適応

適応
下記疾患に伴う咳嗽 気管支喘息 慢性気管支炎 鼻粘膜の充血・腫脹
娯楽的使用
興奮剤として 欲求不満の解消
違法使用
メタンフェタミン合成用として メトカチノン合成用として
併用禁忌
カテコールアミン系薬剤 MAO阻害剤
使用注意
高血圧症、血液凝固症

副作用
（基本的に l-塩酸エフェドリンとして）

重大な副作用
重篤な血清カリウム値の低下 過度な使用により不整脈、心停止のおそれ
循環器
心悸亢進 血圧上昇
消化器
悪心・嘔吐 食欲不振
精神神経系
頭痛・頭重 振戦 不眠症 めまい 発汗 神経過敏 脱力感
泌尿器
排尿困難
過敏症
発疹
長期連用
不安、幻覚、妄想を伴う精神症状
その他
口渇

伝統的な漢方薬治療においては、何世紀もの間エフェドリンが気管支喘息と気管支炎に使われてきた。

西洋医学においてエフェドリンは、以前は局所の鬱血除去剤、および気管支喘息治療のための気管支拡張剤として幅広く使われてきた。この薬の入手性が困難となり、副作用の徴候が判明し、さらに他の薬が選択肢として登場した後も、この薬はそれらの治療のために使われ続けている。

鼻づまりへの適応は、より強力なα-アドレナリン受容体作動薬（例えばオキシメタゾリン 、商品名ナシビン）に交替された。同様に、喘息への適応はβ2-アドレナリン受容体作動薬（例えばサルブタモール、商品名 サルタノール インヘラーなど）にほぼ交替された。

アメリカにおける適用状況

エフェドリンは、脊髄・硬膜外麻酔の低血圧に対処するために使われ続けている。同様に、他の低血圧状態でも使われ、筋肉弛緩剤の過剰摂取、抗アドレナリン作用薬、またはその他の低血圧時の治療に使われる。また、ナルコレプシーと夜尿症にも適用される。

熱発生を起こす燃焼性の減量薬ECAスタック (ECA stack) は、エフェドリン (Ephedrine)、カフェイン (Caffeine)、アスピリン (Aspirin) からなり、食物エネルギーを素早く燃焼させる働きをする。ECAスタック（市販薬には、大部分にアスピリンが含まれていない）は、エネルギーの燃焼効率と機敏さを上げるために、ボディビルダーによって使用されているが、主に副作用の点で問題がある。

安全問題

エフェドリン（1932年に発売されたもの）

エフェドリンは、「エフェドラ」に代表されるダイエット薬にも含まれていた。（絶大的なダイエット効果のデータを誇り、「ハリウッド女優に人気」と謳われていた頃のエフェドラは「エフェドリン含有」の輸入合法ドラッグであったが、現在のドラッグストア人気品は「エフェドラフリー」、つまりエフェドラを含まない安全バージョンである。心臓トラブルや薬物症状等の危険性はゼロになったが、効果も普通のサプリメント程度になってしまった）

エフェドラを含め、いくつかの痩身補助薬（ダイエット補助薬）は、日本の厚生労働省やアメリカ食品医薬品局 (FDA) などの勧告により、いくつかの国では販売が禁止された。エフェドリンとその他の薬を併用した場合の重大な副作用には、高血圧、脳卒中、心筋梗塞を引き起こす危険性がある。

エフェドリンと偽エフェドリンは、メタンフェタミン（覚醒剤の一種）の原料とすることができる。メトカチノンも同様に、エフェドリンか偽エフェドリンから作り出すことができる。

しかし、エフェドリンはOTC薬の成分の一つでもある。それらの多くは、エフェドリンまたは塩酸エフェドリンそのままではなく、より薬効をマイルドに、かつ違法使用されないような成分とした誘導体（dl-塩酸メチルエフェドリン）を配合している。

娯楽的使用と違法使用

逸話的な話として、エフェドリンはカフェインよりも勉強の効率を高めるということが示唆された。一部の学生とホワイトカラーはこの効果を期待し、また一部のプロスポーツ選手や重量挙げ選手と同様にエフェドリン（または麻黄を含むハーブ補助食品）を使った。薬物検査が大会前に実施されることからも分かるとおり、スポーツ選手が練習中に薬物を使用することがしばしば見られる。そういった用途へのエフェドリンの乱用は、精神依存や、選手の熱中症による死亡、繰り返し報告される重量挙げ選手の大動脈瘤による死亡と共に問題となっている。

アメリカの水泳選手・リック・デモントは、1972年のミュンヘンオリンピック400メートル自由形で金メダルを獲得したが、ドーピング検査でエフェドリンが検出され、メダルを剥奪された。デモントのチームドクターらは「デモントは幼少期から喘息を患っており、その対処にエフェドリンは必須」と訴えたが、IOCは例外を認めなかった。

フェニルエチルアミンとして、エフェドリンはアンフェタミンに類似した化学構造を持つ。違法ドラッグ製造者がメタンフェタミンを生成する際には、エフェドリンを前駆物質として使用する。

出典

参考文献

• Bicopoulos, D. (Ed.) (2002). AusDI. Drug Information for the Healthcare Professional (2 ed.). Castle Hill: Pharmaceutical Care Information Services
• Budavari, S. (Ed.) (1996). The Merck Index. An encyclopedia of chemicals, drugs, and biologicals (12 ed.). Whitehouse Station: Merck Research Laboratories ISBN 0-91191-012-3
• Ford, M. D.; Delaney, K. A.; Ling, L. J.; Erickson, T. (Eds.) (2001). Clinical Toxicology. Philadelphia: WB Saunders. ISBN 0-72165-485-1
• Joint Formulary Committee (2004). British National Formulary (47 ed.). London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. ISBN 0-85369-584-9
• Reynolds, J. E. F. (Ed.) (1989). Martindale. The Extra Pharmacopoeia (29 ed.). London: The Pharmaceutical Press. ISBN 0-85369-210-6
• 添付文書, 大日本住友製薬株式会社(2005年10月改訂), 気管支拡張・鎮咳剤 ヱフェドリン「ナガヰ」®錠25mg・ヱフェドリン「ナガヰ」®散10%・EPHEDRINE "NAGAI"®

関連項目

• プソイドエフェドリン
• メトカチノン
• 中枢神経刺激薬
• ソーマ

外部リンク

• 医薬品医療機器情報提供ホームページ - 「添付文書情報」から成分名「エフェドリン」を入力することで、製剤を検索することができる。
• 田中舘愛橘記念科学館
  • 日本の科学者・技術者100人 長井長義 経歴と業績
  • 同 主要な業績の説明・エピソード
  • 同 交友、師弟・著作、資料
• Ephedra and Ephedrine Info（英語）
• Erowid Ephedrine Vault（英語）
• Ephedrine Seized（英語）
• 厚生労働省、健康被害情報・無承認無許可医薬品情報
  • 医薬品成分（エフェドリン等）が検出された米国製のいわゆるダイエット用食品について

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

• 1. 頸動脈内膜剥離術および頸動脈ステント留置術の麻酔 anesthesia for carotid endarterectomy and carotid stenting
• 2. 腹部大動脈瘤ステントグラフト留置術に対する麻酔 anesthesia for endovascular aortic repair
• 3. Anesthesia for elective spine surgery in adults
• 4. Rapid sequence induction and intubation (RSII) for anesthesia
• 5. 昇圧剤および強心剤の使用 use of vasopressors and inotropes

Japanese Journal

• 麻酔時の低血圧に対する塩酸エフェドリンの有効性

• 手島 健次
• Clinic note 7(1), 25-31, 2011-01
• NAID 40017665244

• 腹腔鏡補助下幽門側胃切除中に冠攣縮による心停止を来した1症例

• 朝倉 久美子,中沢 弘一,田中 直文 [他]
• 麻酔 60(1), 75-79, 2011-01
• NAID 40017424756

• 高度両側内頸動脈病変を有する患者の横行結腸切除術における麻酔経験

• 長谷川 秀臣,西山 圭子,宮澤 美季,塚本 加奈子,大澤 岳史,横溝 肇,吉松 和彦,小川 健治,小高 光晴,小森 万希子
• 東京女子医科大学雑誌 80(6/7), 145-148, 2010-07-25
• … 術中、一過性に血圧が低下したが、エフェドリン、フェニレフリンの単回静注ですぐに改善した。 …
• NAID 110007628971

Related Links

• エフェドリン

エフェドリンとは?効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 副作用 わりと多いのは動悸（ドキドキ感）です。頭痛や手の震えもみられます。ひどいときや長く続くときは、早めに医師に相談して ...

• エフェドリン - BIGLOBE百科事典

エフェドリンは光学活性を示し、2つの不斉炭素を持つ。慣例により、それらの不斉炭素上の立体配置が逆である鏡像異性体をエフェドリン、同じであるものをプソイドエフェドリン（偽エフェドリン、シュードエフェドリン）と呼んでいる。

• 医薬品成分（エフェドリン等）が検出された製品について｜厚生 ...

医薬品成分（エフェドリン等）が検出された製品について （この情報は、各県等によりそれぞれ報道発表されたもので、厚生労働省においてもプレスへ情報提供を行っているものです。） 現在のところ、これらの製品が原因であると特定 ...

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 喘息治療剤

販売名

アストモリジン配合胃溶錠

組成

成分・含量（１錠中）

• プロキシフィリン　150mg
  エフェドリン塩酸塩　20mg
  フェノバルビタール　20mg

添加物

• トウモロコシデンプン、乳糖水和物、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、カルナウバロウ

禁忌

• キサンチン系薬剤の投与により、重篤な副作用がみられた患者〔本剤にプロキシフィリンが含まれているため〕
• バルビツール酸系化合物に対して過敏症の既往歴のある患者
• アドレナリン及びイソプロテレノール等のカテコールアミンを投与中の患者〔不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある「相互作用」の項参照〕
• 急性間欠性ポルフィリン症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがある。〕
• ボリコナゾール、タダラフィル(アドシルカ)を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

効能または効果

下記疾患に伴う咳嗽及び気道閉塞症状

• 気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎
• 通常成人1回1錠を1日1?2回経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• てんかんの患者〔本剤に含まれるプロキシフィリンの中枢刺激作用により、発作が誘発されるおそれがある〕
• 甲状腺機能亢進症の患者〔甲状腺機能亢進症の患者においては、頻脈、動悸等の循環器系の症状を呈することが多く、本剤に含まれるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の心筋に対する興奮作用により、これらの症状が悪化するおそれがある〕
• 腎疾患（特に急性期）のある患者〔副作用があらわれやすい〕
• 心疾患のある患者〔本剤に含まれるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の心筋に対する興奮作用により、症状が悪化するおそれがある〕
• 肝疾患のある患者〔副作用があらわれやすい〕
• 高血圧の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩のβ受容体刺激作用により、症状が悪化するおそれがある〕
• 糖尿病の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により血糖が上昇し、症状が悪化するおそれがある〕
• 緑内障の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある〕
• 前立腺肥大症の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により、排尿困難が生じるおそれがある〕
• 頭部外傷後遺症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、意識障害等が増強されるおそれがある〕
• 進行した動脈硬化症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、意識障害等が増強されるおそれがある〕
• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
• 小児（「小児等への投与」の項参照）

重大な副作用

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)

• 観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

過敏症症候群

• 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

顆粒球減少、血小板減少

• 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸抑制

• 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害

• AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重篤な血清カリウム値の低下

• β₂-刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β₂-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は、血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には、血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

薬効薬理

• 本剤の気管支平滑筋に対する弛緩作用及び鎮痙作用は、主成分であるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の協力作用に基づく⁶⁾⁷⁾。（in vitro）
• プロキシフィリンは、ホスホジエステラーゼを阻害してcyclic AMPの細胞内濃度を上昇させることにより、気管支平滑筋弛緩作用を示す⁶⁾。（in vitro）
• エフェドリン塩酸塩は、β受容体を刺激してcyclic AMPの細胞内濃度を上昇させるとともに⁶⁾、プロキシフィリンの気管支平滑筋弛緩作用を増強する⁶⁾⁷⁾。（in vitro）
• フェノバルビタールは、プロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の中枢興奮作用を抑制する⁷⁾。（マウス）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• プロキシフィリン(Proxyphylline)

化学名

• 7-（β-Hydroxypropyl）theophylline

分子式

• C₁₀H₁₄N₄O₃

分子量

• 238.24

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
  水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、無水酢酸又はアセトンにやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくい。

融点

• 134?138℃

一般名

• エフェドリン塩酸塩(Ephedrine Hydrochloride)

化学名

• （1R，2S）-2-Methylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride

分子式

• C₁₀H₁₅NO・HCl

分子量

• 201.69

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
  水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、酢酸(100)に溶けにくく、アセトニトリル又は無水酢酸にほとんど溶けない。

融点

• 218?222℃

一般名

• フェノバルビタール(Phenobarbital)

化学名

• 5-Ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione

分子式

• C₁₂H₁₂N₂O₃

分子量

• 232.24

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
  N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、エタノール(95)、アセトン又はピリジンに溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水に極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける。
  飽和水溶液のpHは5.0?6.0である。

融点

• 175?179℃

---

★リンクテーブル★

リンク元	「アドレナリン受容体」「麻黄」「ジヒドロコデイン」「フェノバルビタール」「アストフィリン」
拡張検索	「メチルエフェドリン塩酸塩」「硫酸エフェドリン」「ノルシュードエフェドリン」
関連記事	「リン」

「アドレナリン受容体」

　　[★]

英

adrenergic receptor

同

アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor

関

アセチルコリン受容体、交感神経作動薬一覧、交感神経拮抗薬一覧

α受容体、β受容体、受容体

平滑筋臓器における傾向

受容体	反応	例外
α受容体	興奮	小腸運動：抑制
β受容体	抑制	心臓　　：興奮

• 注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変

受容体		作動薬				遮断薬		存在部位	作用
α	α1	A≧NA＞ISP	[直接作用] ノルアドレナリン アドレナリン ドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリン アンフェタミン メタンフェタミン	メトキサミン フェニレフリン		フェノキシベンザミン フェントラミン	プラゾシン タムスロシン	血管平滑筋	収縮
								腸平滑筋	弛緩
								膀胱括約筋	収縮
								肝臓	グリコーゲン分解
	α2	A≧NA＞ISP		クロニジン グアンファシン グアナベンズ メチルドパ			ヨヒンビン	NA作動性神経終末	NAの放出抑制
								血管平滑筋	収縮
								膵臓β細胞	インスリン分泌抑制
β	β1	ISP＞A＝NA		イソプロテレノール	ドブタミン	[第一世代]：ISA有 ピンドロール [第二世代]：ISA無 プロプラノロール [第三世代]：β1特異的 アテノロール ビソプロロール [第四世代]：有用な特性 カルベジロール		心臓	心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑
								腎臓（傍糸球体細胞）	レニン分泌促進
	β2	ISP＞A＞NA			サルブタモール テルブタリン リトドリン			骨格筋血管 気管支 胃腸 尿路 子宮平滑筋	弛緩
								肝臓、骨格筋	グリコーゲン分解
								膵臓β細胞？	インスリン分泌促進？
	β3	ISP＝NA＞A						脂肪組織	脂肪分解促進

• イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
• β₁受容体、β₃受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
• β₁受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
• β₃受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
• α₁受容体、α₂受容体共に血管平滑筋に存在
• α₁受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する　→　血糖値が上昇
• α₂受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する　→　血糖値が上昇
• α₂受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
• β₁受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
• β₂受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進　→　血糖値上昇
• β₃受容体は脂肪細胞に作用

• 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在

• 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ

epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)

排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体

膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)

シグナル伝達の経路 (GOO.238)

• 全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体

• α₁：G_q：G_q-PCL-IP₃
• α₂：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K⁺チャネルとの開口、Ca²⁺チャネルの閉鎖)
• β₁, β₂, β₃：G_s

「麻黄」

　　[★]

日

まおう、マオウ

英

Ephedra、chinese ephedra、Ephedra herb

ラ

ephedrae herba

関

エフェデュラ、マオウ属、シナマオウ、エフェドラ属、Ephedra属。生薬、エフェドリン

関

木賊麻黄、モグゾクマオウ、麻黄根(Mahuanggen, Ma Huang root)、ワイマオウ、矮麻黄(Ephedra gerardiana)、フタマタマオウ、マンシュウマオウ(Ephedra distachya)、トクサマオウ、コダチマオウ、キダチマオウ(Ephedra equisetina)、アイマオウ(Ephedra intermedia)、クサマオウ、シナマオウ(Ephedra sinica).Cao Mahuang、Desert Herb、Ephedra shennungiana、Ephedra sinensis、Ephedrae herba、Herbal Ecstasy、Joint Fir、Ma Huang、Ma-huang、Mahuang、Muzei Mahuang、Popotillo、Sea Grape、Teamster's Tea、Yellow Astringent、Yellow Horse、Zhong Mahuang

概念

• マオウ(麻黄)はハーブであり、漢方の方剤としても使われる。また医薬品としても使われている。
• 枝、先端部、根、あるいは全体が使われることがある。
• 日本ではマオウ科のEphedra sinica, Ephedra intermedia, Ephedra equisetinaの地上茎が用いられる。
• エフェドリンを含んでおり、エフェドリンはは心臓、肺、神経を刺激する作用がある。
• 妊娠中、授乳期、胸痛、不安障害、糖尿病、緑内障、心臓病、不整脈、甲状腺疾患、高血圧、振戦、腎結石、褐色細胞腫、発作性疾患の人の使用は勧められない。

効能

• 気管支拡張作用など。気管支喘息、気管支炎、気管支痙攣に効くとされている。ただし、薬効を得るためには安全量を超えた摂取が必要。
• 体重減少・減量促進：
• 運動選手の成績向上、アレルギー、鼻づまり、感冒、インフルエンザ、発熱など多くの症状に有効かどうか不明。

用量

• 肥満患者の痩身：マオウ12mg+ガラナ豆40mg 1日3回
• 通常の痩身：マオウ90mg/日、カフェイン192mg/日。このほかマオウ60mg+コーラの木の実、ウィローバークも併用されることがある

併用注意

• 副腎皮質ステロイド：副腎皮質ステロイド作用低減させる可能性あり。マオウは副腎皮質ステロイドの分解を促進するため。
• 麦角誘導体(ブロモクリプチン、ジヒドロエルゴタミン、ペルゴリド)：血圧上昇の可能性あり。マオウも麦角誘導体もいずれも血圧を上昇させるために、急激な血圧上昇のリスクがある。
• 抗うつ薬-モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)(フェネルジン、トラニルシプロミン)：カテコラミン類やインドールアミンはモノアミン酸化酵素(MAO)で代謝されるが、それを阻害する薬剤が治療薬として使われている。カテコラミン類の濃度が上昇して血圧上昇のリスクがあるが、マオウが相加的に作用することで、頻脈、高血圧、急性冠症候群、神経過敏などを起こしうる。
• 血糖降下薬：マオウ事態で血糖を上昇させる作用があるため、血糖降下薬の効果を低減させる可能性がある。
• 抗不整脈薬：マオウは心拍数を増加させる可能性があり、QT延長を来しうる抗不整脈薬との併用により致死的不整脈、虚血性心疾患を発症する可能性がある。
• メチルキサンチン誘導体(アミノフィリン、カフェイン、テオフィリン)：メチルキサンチンとマオウのいずれも興奮作用を有するため、神経過敏、頻脈、高血圧、および不安を引き起こす可能性がある。
• 抗てんかん薬(フェノバルビタール、プリミドン、バルプロ酸、ガバペンチン、カルバマゼピン、フェニトイン)：マオウは抗けいれん作用を低下させる可能性がある。
• 興奮剤(ジエチルプロピオン、エピネフリン、フェンテルミン、プソイドエフェドリン)：興奮剤やマオウは神経系を亢進させる作用があるため、相乗作用により心拍数増加や血圧上昇のリスクがある。

「ジヒドロコデイン」

　　[★]

英

dihydrocodeine

化

リン酸ジヒドロコデイン dihydrocodeine phosphate、ジヒドロコデインリン酸塩 dihydrocodeine phosphate

商

カフコデ(ジプロフィリン、ジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミン、アセトアミノフェン、ブロモバレリル尿素)、セキコデ(ジヒドロコデイン、エフェドリン、塩化アンモニウム、クロフェドリン、ライトゲン、ムコブロチン、ミゼロン、プラコデ、フステン、フスコブロン、ニチコデ、フスコデ(ジヒドロコデイン、dl‐メチルエフェドリン、クロルフェニラミン)、オピセゾールコデイン(キキョウ流、カンゾウ、車前草、シャクヤク、ジヒドロコデイン)

関

モルフィン鎮痛薬、オピオイド受容体。コデイン

特徴

• 麻薬性中枢性鎮咳薬。
• リン酸コデインより強い鎮咳・鎮痛作用を有し、特に鎮咳作用はリン酸コデインの2倍、呼吸抑制作用はモルヒネに比べて弱い。

• 鎮咳作用：コデインの約2倍｡
• 鎮痛作用：コデインより強。

適応

• 鎮痛　→鎮痛薬
• 鎮静
• 鎮咳　→鎮咳薬
• 止潟

「フェノバルビタール」

　　[★]

英

phenobarbital PB

同

フェノバルビトン phenobarbitone、フェニルバルビトン phenyl barbitone、エチルフェニルバルビツール酸 ethylphenylbarbituric acid、ルミナール luminal

ラ

phenobarbitalum

化

フェノバルビタールナトリウム

商

ルミナール Luminal、ノーベルバール、フェノバール、ルピアール、ワコビタール。アストモリジン(プロキシフィリン、エフェドリン、フェノバルビタール)。複合アレビアチン、ヒダントール(フェニトイン、フェノバルビタール)。ベゲタミン(クロルプロマジン、プロメタジン、フェノバルビタール)。トランコロン(フェノバルビタール、メペンゾラート)

関

抗てんかん薬、バルビタール

• 麻酔薬、麻酔導入薬、抗不安薬
• 催眠薬、鎮静薬、抗てんかん薬
• 薬物：フェノバルビタールナトリウム
• バルビツール酸系

作用機序

• Na⁺チャネルの不活性化

添付文書

• ノーベルバール静注用250mg

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139400F1023_1_03/1139400F1023_1_03?view=body

「アストフィリン」

　　[★] エフェドリン、ジフェンヒドラミン、ジプロフィリン、パパベリン、ノスカピン

「メチルエフェドリン塩酸塩」

　　[★]

英

dl-methylephedrine hydrochloride

関

メチルエフェドリン、dl-塩酸メチルエフェドリン、塩酸メチルエフェドリン

「硫酸エフェドリン」

　　[★]

英

ephedrine sulfate

関

エフェドリン、塩酸エフェドリン

「ノルシュードエフェドリン」

　　[★]

英

norpseudoephedrine

関

カシン

「リン」

　　[★]

英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)
• 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

• リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
• 骨形成とともに骨に取り込まれる。
• 腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床検査

無機リンとして定量される。

• 血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

• 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

• 小児：4-7mg/dL
• 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

• 基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

• 食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3