第4世代のβ受容体遮断薬

非選択的β遮断薬
α1遮断作用。β遮断作用。
α作用はわずからしい
β遮断薬による脂質代謝への悪影響が少ない　←?　(一般的にはβ2受容体遮断によりインスリン分泌低下。　β受容体遮断薬)　
高血圧症(本態性高血圧症、腎実質性高血圧症)、狭心症

禁忌

アーチスト

1. 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［気管支筋を収縮させることがあるので喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。］
2. 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［心筋収縮力の抑制が増強されるおそれがある。］
3. 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロックのある患者［症状が悪化するおそれがある。］
4. 心原性ショックの患者［循環不全症が悪化するおそれがある。］
5. 強心薬又は血管拡張薬を静脈内投与する必要のある心不全患者［心収縮力抑制作用により、心不全が悪化するおそれがある。］
6. 非代償性の心不全患者［心収縮力抑制作用により、心不全が悪化するおそれがある。］
7. 肺高血圧による右心不全のある患者［心拍出量が抑制され症状が悪化するおそれがある。］
8. 未治療の褐色細胞腫の患者
9. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
10. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

添付文書

アーチスト錠１．２５ｍｇ／アーチスト錠２．５ｍｇ／アーチスト錠１０ｍｇ／アーチスト錠２０ｍｇ

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149032F1021_2_04/2149032F1021_2_04?view=body

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/10/31 08:35:03」(JST)

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カルベジロール はα・βブロッカーと呼ばれる薬剤のひとつで、高血圧・狭心症・心不全治療薬である。βブロッカーとしては非選択的であり、β1／β2ともに阻害する。世界各国で用いられているが、日本での代表的製品名は「アーチスト」。後発医薬品も発売されている。

薬理[編集]

カルベジロールは、非選択的にアドレナリンβ1/β2受容体を阻害すると同時に、アドレナリンα1受容体を阻害する。

β1受容体は心拍数などの制御に関わっている。カルベジロールはβ1受容体阻害により心拍出量の低下をもたらす。
β2受容体は一部の血管・気管支拡張などに関わっている。カルベジロールは腎動脈や気管支などの拡張を阻害する。
α1受容体は末梢の血管収縮などに関わっている。カルベジロールにより、血管が拡張し、血管抵抗の低下と血圧の低下をもたらす。

それぞれの受容体阻害比率は、β1：β2 受容体遮断効力比＝7：1^[1] 、α ：β受容体遮断効力比＝1：8^[2]とされている。

効能・効果[編集]

本態性高血圧症
腎実質性高血圧症
狭心症
虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全

副作用[編集]

主な副作用にはめまい, 倦怠感, 低血圧, 喘息発作, 徐脈などがある。^[3]

脚注[編集]

^ Sponer G, et al.：J Cardiovasc Pharmacol 1987;9(3):317-327.
^ Tomlinson B, et al.：Drugs 1988;36(Suppl 6):37-47.
^ Carvedilol Official FDA information, side effects and uses. Drugs.com, October 11, 2009.

外部リンク[編集]

米国での製品説明サイト Coreg CR official website

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UpToDate Contents

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1. Use of beta blockers in heart failure with reduced ejection fraction
2. 肝硬変患者における静脈瘤出血に対する一次予防および静脈瘤形成予防 primary and pre primary prophylaxis against variceal hemorrhage in patients with cirrhosis
3. β遮断剤の主な副作用 major side effects of beta blockers
4. 降圧剤と脂質 antihypertensive drugs and lipids
5. Use of ivabradine in heart failure with reduced ejection fraction

Japanese Journal

O5-003 カルベジロールとアミオダロンの相互作用メカニズムの解析(一般演題口頭発表,薬物相互作用/職能拡大・スキルミックス,医療薬学の創る未来科学と臨床の融合)

高橋優一,福本恭子,上野和行
日本医療薬学会年会講演要旨集 19, 264, 2009-09-15
NAID 110007484476

症例報告カルベジロール増量により心機能改善を認めたアドリアマイシン心筋症の1例

板倉希帆,小田登,中野由紀子 [他]
広島医学 62(11), 537-541, 2009-11
NAID 40016921152

薬物療法 β遮断薬療法の新たな展開 (特集心不全2009) -- (新たな治療法の今後の展開)

川名正敏
綜合臨床 58(4), 647-651, 2009-04
NAID 40016697110

21I-14 カルベジロールとアミオダロンの相互作用メカニズムの解析(薬物動態(基礎・臨床・遺伝子多型),来るべき時代への道を拓く)

平崎喜朗,福本恭子,上野和行
日本医療薬学会年会講演要旨集 18, 280, 2008-09-01
NAID 110006963962

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

持続性　高血圧・狭心症治療剤

販売名

アーチワン錠10

組成

アーチワン錠10：１錠中にカルベジロール10mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、クロスカルメロースNa、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。

効能または効果

本態性高血圧症(軽症?中等症)
腎実質性高血圧症

カルベジロールとして、通常、成人１回10?20mgを１日１回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
狭心症

カルベジロールとして、通常、成人１回20mgを１日１回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
褐色細胞腫の患者では、単独投与により急激に血圧が上昇するおそれがあるので、α遮断薬で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断薬を併用すること。

慎重投与

うっ血性心不全のおそれのある患者〔症状が悪化するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス製剤を併用するなど、慎重に投与すること。〕
特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、絶食状態、栄養状態が不良の患者〔低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
重篤な肝機能障害のある患者〔血中濃度が上昇するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること。また、肝機能が悪化するおそれがある。〕
重篤な腎機能障害のある患者〔血中濃度の上昇が報告されている。〕
房室ブロック（I度）のある患者〔房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。〕
徐脈のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)〔末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
過度に血圧の低い患者〔血圧をさらに低下させるおそれがある。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

下記の重大な循環器系の副作用があらわれることがあるので、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、X線等）を定期的に行い、このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高度な徐脈
ショック
完全房室ブロック
心不全
心停止

肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
急性腎不全：急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー様症状：アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

長時間持続性の非選択性のβ遮断作用を示し、α₁遮断作用による血管拡張作用も有する。β遮断作用とα遮断作用の効力比はおよそ８：１である。内因性交感神経刺激作用(ISA)は有さない。
１日１回投与により、良好な降圧作用、抗狭心症作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

カルベジロール(Carvedilol)

化学名

(±)‐1‐(Carbazol‐4‐yloxy)‐3‐[[2‐(o‐methoxyphenoxy)ethyl]amino]‐2‐propanol

分子式

C₂₄H₂₆N₂O₄

分子量

406.47

融点

114?119℃

性状

カルベジロールは白色?微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。N,N-ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシドに極めて溶けやすく、酢酸(100)に溶けやすく、アセトン、クロロホルムにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「アドレナリン受容体」「血圧降下剤」「慢性心不全」「β受容体遮断薬」
拡張検索	「リン酸カルベジロール」

「乳糖水和物」

カルベジロール
IUPAC命名法による物質名
	(±)-[3-(9H-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl][2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amine
臨床データ
商品名	アーチスト
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a697042
胎児危険度分類	C(US)
法的規制	処方せん医薬品
投与方法	経口
薬物動態的データ
生物学的利用能	25–35%
血漿タンパク結合	98%
代謝	肝臓 (CYP2D6, CYP2C9)
半減期	7–10 時間
排泄	尿 (16%), 便 (60%)
識別
CAS登録番号	72956-09-3
ATCコード	C07AG02
PubChem	CID 2585
IUPHAR ligand ID	551
DrugBank	DB01136
ChemSpider	2487
UNII	0K47UL67F2
KEGG	D00255
ChEBI	CHEBI:3441
ChEMBL	CHEMBL723
化学的データ
化学式	C24H26N2O4
分子量	406.474
	SMILES O(c4ccccc4OCCNCC(O)COc3cccc2c3c1c(cccc1)n2)C;
	InChI InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3 ; Key:OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N ;

　　[★]

関: 賦形剤
商: ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン

「アドレナリン受容体」

　　[★]

英: adrenergic receptor
同: アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
関: アセチルコリン受容体、交感神経作動薬一覧、交感神経拮抗薬一覧; α受容体、β受容体、受容体

平滑筋臓器における傾向

受容体	反応	例外
α受容体	興奮	小腸運動：抑制
β受容体	抑制	心臓　　：興奮

注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変

受容体		作動薬				遮断薬		存在部位	作用
α	α₁	A≧NA＞ISP	[直接作用] ノルアドレナリンアドレナリンドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリンアンフェタミンメタンフェタミン	メトキサミンフェニレフリン		フェノキシベンザミンフェントラミン	プラゾシンタムスロシン	血管平滑筋	収縮
								腸平滑筋	弛緩
								膀胱括約筋	収縮
								肝臓	グリコーゲン分解
	α₂	A≧NA＞ISP		クロニジングアンファシングアナベンズメチルドパ			ヨヒンビン	NA作動性神経終末	NAの放出抑制
								血管平滑筋	収縮
								膵臓β細胞	インスリン分泌抑制
β	β₁	ISP＞A＝NA		イソプロテレノール	ドブタミン	[第一世代]：ISA有ピンドロール [第二世代]：ISA無プロプラノロール [第三世代]：β₁特異的アテノロールビソプロロール [第四世代]：有用な特性カルベジロール		心臓	心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑
								腎臓（傍糸球体細胞）	レニン分泌促進
	β₂	ISP＞A＞NA			サルブタモールテルブタリンリトドリン			骨格筋血管気管支胃腸尿路子宮平滑筋	弛緩
								肝臓、骨格筋	グリコーゲン分解
								膵臓β細胞？	インスリン分泌促進？
	β₃	ISP＝NA＞A						脂肪組織	脂肪分解促進

イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
β₁受容体、β₃受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
β₁受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
β₃受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
α₁受容体、α₂受容体共に血管平滑筋に存在
α₁受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する　→　血糖値が上昇
α₂受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する　→　血糖値が上昇
α₂受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
β₁受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
β₂受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進　→　血糖値上昇
β₃受容体は脂肪細胞に作用

皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在

体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ

epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)

排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体

膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)

シグナル伝達の経路 (GOO.238)

全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体

α₁：G_q：G_q-PCL-IP₃
α₂：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K⁺チャネルとの開口、Ca²⁺チャネルの閉鎖)
β₁, β₂, β₃：G_s

「血圧降下剤」

　　[★]

関: 降圧薬

商品

「慢性心不全」

　　[★]

英: chronic heart failure CHF, chronic cardiac failure
関: 心不全

薬物療法

以下、左室収縮能不全に対する治療のみ採り上げる

左室収縮能不全の原因は非虚血性の拡張型心筋症と虚血性心筋症に大別できる。これらの疾患においては交感神経系とRAA系が賦活化され、進行性の左室拡大と収縮性の低下、すなわちリモデリングが生じ病態の悪化に繋がっていると考えられている。治療の焦点は神経内分泌系の抑制、心不全に伴う症状の緩和である。
(PHD.244)慢性心不全の治療のゴールは5つある：(1)病因の同定、(2)増悪因子の除去、(3)心不全症状の管理(前方障害、後方障害の軽減)、(4)神経ホルモン系の調節、(5)長期予後の改善

治療に用いられる薬物

参考(1))

配糖強心薬(ジギタリス)
利尿薬：静脈還流量の減少　→　前負荷の軽減　→　左室拡張終期圧低下　→　肺うっ血の改善　→　低血圧誘発がありうる
血管拡張薬(vasodilator)

venous dilator(ex.硝酸薬)：静脈のcapacitanceを増加させる。利尿薬と同じ薬理作用。
arteriolar dilator(ex.ヒドララジン)：後負荷を低下させSVを上昇させる。血圧は下がりそうだが、SVが上昇する結果、血圧は軽度低下あるいは保たれる(PHD.246)
"balanced vasodilator：「アンジオテンシン転換酵素阻害薬」心不全で起こる血管収縮、体液貯留(volume retension)、心室モデリングを防ぎ、回復(reverse)させうる？CHF患者の生命予後改善効果がある(PHD.245,246)。ACE阻害薬は循環血液中のブラジキニンを増加させる。ブラジキニンは心不全の患者において血管拡張という重要な働きをしている(PHD.247)。「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」はACE阻害薬とほぼ同等であり、ACE阻害薬による副作用が問題となる場合に用いる。(PHD.247)。これらの薬剤は腎不全と高カリウム血症が存在する場合には適さない。「nesiritide」human recombinant B-type natriuretic peptide。静注薬。速効で強力な血管拡張、心拍出量増加、RAA系の抑制、利尿作用(PHD.247)

~~カルシウム拮抗薬~~：長期に用いると心不全を悪化させる危険があり推奨されない。