ロプレソールSR

メトプロロール

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the 19th letter of the Roman alphabet (同)s

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sulfurの化学記号 / {略}South[ern]

UpToDate Contents

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1. Cardiovascular problems in the post-anesthesia care unit (PACU)
2. 頸動脈内膜剥離術および頸動脈ステント留置術の麻酔 anesthesia for carotid endarterectomy and carotid stenting
3. 収縮能障害による心不全におけるβブロッカー使用の理論的根拠および臨床試験 rationale for and clinical trials of beta blockers in heart failure due to systolic dysfunction
4. 急性冠症候群：β遮断剤の役割 acute myocardial infarction role of beta blocker therapy
5. β遮断剤中毒 beta blocker poisoning

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ロプレソールSR錠120mg（ノバルティスファーマ株式会社）の効果と ...

ノバルティスファーマ株式会社のロプレソールSR錠120mg（循環器官用剤）、一般名メトプロロール酒石酸塩(Metoprolol tartrate) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。

ロプレソールSR錠120mg-効果効能・副作用辞典[薬検索] All About

薬には効果(ベネフィット)だけでなく副作用(リスク)があります。副作用をなるべく抑え、効果を最大限に引き出すことが大切です。このために、この薬を使用される患者さんの理解と協力が必要です。

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ロプレソールジェネリック医療関係者向け製品情報 XL 25, セロケン/ロプレソールノバルティスロプレソール錠性 isa なしロプレソール sr 錠

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

徐放性降圧剤

販売名

＊ロプレソールSR錠120mg

組成

成分・含量

１錠中メトプロロール酒石酸塩（日局）120mg

添加物

ステアリン酸マグネシウム、無水ケイ酸、グリセリン脂肪酸エステル、ヒプロメロース、リン酸水素カルシウム、セルロース、三二酸化鉄、酸化チタン、マクロゴール　その他１成分

禁忌

本剤の成分及び他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。〕
高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者〔心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
重症の末梢循環障害（壊疽等）のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
未治療の褐色細胞腫の患者（<用法及び用量に関連する使用上の注意>の項参照）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

本態性高血圧症（軽症〜中等症）
通常、成人には１日１回１錠（メトプロロール酒石酸塩として120mg）を朝食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α-遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα-遮断剤を併用すること。

慎重投与

気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがあるので、気管支拡張剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
うっ血性心不全のおそれのある患者〔心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス製剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
重篤な肝・腎障害のある患者〔代謝又は排泄が遅延するおそれがある。〕
徐脈、房室ブロック（I度）のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること。〕（【禁忌】３の項参照）
異型狭心症の患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
甲状腺中毒症の患者〔頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。〕（「重要な基本的注意３」の項参照）
末梢循環障害（レイノー症候群、間欠性跛行症等）のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕（【禁忌】５の項参照）
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
小児等（「小児等への投与」の項参照）

重大な副作用

以下のような副作用があらわれることがある。これらの副作用を疑わせる臨床検査所見及び症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

心原性ショック（頻度不明）

うっ血性心不全（0.1％未満）、房室ブロック（0.1％未満）、徐脈（0.1％〜５％未満）、洞機能不全（頻度不明）

喘息症状の誘発・悪化（0.1％未満）

肝機能障害、黄疸（頻度不明）

薬効薬理

β-遮断作用−心血行動態に対する作用

メトプロロール酒石酸塩は健康成人の運動負荷による心拍数の増加、収縮期血圧の上昇をプロプラノロールと同程度に抑制する。その最大効果は、健康成人にメトプロロール酒石酸塩普通錠（以下普通錠と略す）を１回経口投与したとき、投与１〜２時間後にみられ、６〜８時間後においても抑制効果が認められている。^11〜14)一方、イソプロテレノール負荷による頻脈を抑制する作用はプロプラノロールより弱い。¹²⁾
健康成人に普通錠を１回経口投与したとき、安静時の心拍数、心拍出量は投与１時間後をピークとして有意に減少するが、血圧はほとんど変化を示さない。¹⁵⁾高血圧症患者に連続経口投与した場合には、心拍数、心拍出量の減少と共に血圧の有意な低下が認められている。¹⁶⁾なお、メトプロロール酒石酸塩には、内因性β-受容体刺激作用は認められていない（ネコ）。¹⁷⁾

β₁-選択性

通常、臨床投与量のメトプロロール酒石酸塩は、気管支平滑筋、血管平滑筋等に分布するβ₂-受容体にはほとんど影響を与えないことが下記のごとく認められている。
普通錠を１回経口投与したとき、気管支喘息患者の安静時呼吸機能あるいはイソプロテレノール負荷時の気道反応性には、ほとんど影響を与えない。^18,19)
また、軽症ないし中等症の気管支喘息患者にテルブタリン硫酸塩と連続併用投与した場合、喘息症状及び肺機能の悪化は認められていない。^20〜22)
アドレナリン負荷時の前腕血流量の増加に対する影響は少ない。²³⁾

降圧効果

自然発症高血圧ラット（SHR）、副腎再生高血圧ラットにおいて、メトプロロール酒石酸塩の連続投与により明らかな抗高血圧作用が認められている。また、血漿レニン活性の有意な低下が認められている（健康成人¹⁵⁾、高血圧症例²⁴⁾）。

血圧日内変動

本態性高血圧症患者にメトプロロール酒石酸塩徐放錠を１日１回投与したとき、24時間にわたって安定した降圧効果が持続し、血圧日内変動幅には影響を与えないことが認められている。²⁵⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

メトプロロール酒石酸塩（Metoprolol Tartrate）

化学名

(2RS)-1-[4-(2-Methoxyethyl)phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]propan-2-ol hemi-(2R,3R)-tartrate

分子式

(C₁₅H₂₅NO₃)₂・C₄H₆O₆

分子量

684.81

性状

白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすい。
旋光度〔α〕²⁰_D：＋7.0〜＋10.0°（乾燥後、1.0g、水、50mL、100mm）

分配係数

0.98（１-オクタノール/pH7.4緩衝液，37℃）

★リンクテーブル★

リンク元	「血圧降下剤」「酒石酸」
関連記事	「SR」「S」

「血圧降下剤」

関: 降圧薬

商品

「酒石酸」

英: tartaric acid
商: MS温シップ、MS冷シップ、アイファガン、アポノール、アミノレバンEN配合、アリメジン、イフェンプロジル酒石酸塩、イブロノール、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセロン、オーラ、クリアミン配合、サーカネッテン配合、サルポグレラート塩酸塩、ジフェニドール塩酸塩、シプセロン、ゼグミューラー、セリミック、セレクナート、セロクラール、セロケン、セロケンL、ゾルピデム酒石酸塩、タラモナール、チャンピックス、テクニス、テクネMAG3、デトルシトール、デンタカインカートリッジ、トラベルミン配合、ナベルビン、ハーネシップ、バックス、バリエース、バルギン、バロス、ヒシダリン、ヒルトニン、ヒルロック、フレザニール、プロチレリン酒石酸塩、プロヘパール配合、ペチロルファン、ヘパンED配合、ボグニン、マイスリー、マルファ配合、ミルサート冷シップ、メサフィリン配合、メデピン、メトプリック、メトプロロール酒石酸塩、メルコモン、ヨウアジール、ラクール冷シップ、リーバクト配合、リスペリドン、リンブレーン、ロゼウス、ロプレソール、ロプレソールSR、ロルファン、酒石酸

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E9%85%92%E7%9F%B3%E9%85%B8

C4H6O6。
IUPAC名：2,3-ジヒドロキシブタン二酸
分子量150.09。

「SR」

筋小胞体 sarcoplasmic reticula sarcoplasmic reticulum

「S」

　　

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