セロケン

メトプロロール

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

徐放性高血圧治療剤

販売名

セロケンＬ錠120mg

組成

成分・含量（1錠中）：

メトプロロール酒石酸塩120mg

添加物：

リン酸水素カルシウム水和物、無水ケイ酸、セルロース、ヒプロメロース、グリセリン脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール6000、酸化チタン　その他1成分

禁忌

本剤の成分及び他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。］
高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者［心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
重症の末梢循環障害（壊疽等）のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
未治療の褐色細胞腫の患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

本態性高血圧症（軽症〜中等症）
*通常、成人には1日1回1錠（メトプロロール酒石酸塩として120mg）を朝食後経口投与する。*なお、年齢、症状により適宜増減する。
*褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α-遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα-遮断剤を併用すること。

慎重投与

気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがあるので、気管支拡張剤を併用するなど慎重に投与すること。］
うっ血性心不全のおそれのある患者［心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。］
低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
重篤な肝障害・腎障害のある患者［代謝又は排泄が遅延するおそれがある。］
徐脈、房室ブロック（I度）のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること。］（「禁忌」の項参照）
異型狭心症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）
末梢循環障害（レイノー症候群、間欠性跛行症等）のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］（「禁忌」の項参照）
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
小児（「小児等への投与」の項参照）

重大な副作用

以下のような副作用があらわれることがある。これらの副作用を疑わせる臨床検査所見及び症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

心原性ショック（頻度不明）

うっ血性心不全（0.1%未満）、房室ブロック（0.1%未満）、徐脈（0.1〜5%未満）、洞機能不全（頻度不明）

喘息症状の誘発・悪化（0.1%未満）

肝機能障害、黄疸（頻度不明）

薬効薬理

β-遮断作用−心血行動態に対する作用

メトプロロールは健康人の運動負荷による心拍数、収縮期血圧の上昇をプロプラノロールと同程度に抑制する。その最大効果は投与後1〜2時間にみられ、6〜8時間後においても有意な抑制効果が認められている^10),11)。一方、イソプレナリン負荷による頻脈を抑制する作用はプロプラノロールより弱い¹²⁾。健康人に1回経口投与すると、安静時の心拍数、心拍出量は投与1時間後をピークとして、有意に減少するが、血圧はほとんど変化を示さない¹³⁾。高血圧症患者に連続経口投与した場合には、心拍数、心拍出量の減少とともに血圧の有意な下降が認められている¹⁴⁾。なお、メトプロロールには、内因性β-受容体刺激作用は認められていない（ネコ）¹⁵⁾。

β₁-選択性

通常、臨床投与量のメトプロロールは、主として気管支平滑筋、血管平滑筋に分布するβ₂-受容体にはほとんど影響を与えないことが下記の如く確認されている。
メトプロロールの1回経口投与では、気管支喘息患者の安静時呼吸機能あるいはイソプレナリン負荷時の気道反応性には、ほとんど影響を与えない^16),17)。また、気管支喘息患者にメトプロロールとテルブタリンを連続併用投与した場合、喘息症状及び肺機能の悪化は認められていない^18),19),20)。
アドレナリン負荷時の拡張期血圧の低下及び前腕血流量の増加にほとんど影響を与えない²¹⁾。

降圧効果

自然発症高血圧ラット（SHR）、副腎再生性ラットにおいて、メトプロロールの連続投与により明らかな抗高血圧作用が認められている。
また、血漿レニン活性の有意な低下が認められている（健康人）¹³⁾。

血圧日内変動に及ぼす影響²²⁾

本態性高血圧症患者において、メトプロロール徐放錠を1日1回1錠経口投与した場合、降圧効果は投与後24時間持続し、血圧の日内変動幅には影響を与えない。

有効成分に関する理化学的知見

一般名　：

メトプロロール酒石酸塩（Metoprolol Tartrate）（JAN）（日局）

化学名　：

(2RS)-1-Isopropylamino-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol hemi-(2R,3R)-tartrate

構造式　：

分子式　：

(C₁₅H₂₅NO₃)₂・C₄H₆O₆

分子量　：

684.81

融点　　：

120〜124℃

分配係数：

0.18［1-オクタノール/水（pH7.0）、25℃］

性状　　：

白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすい。

★リンクテーブル★

リンク元	「血圧降下剤」「薬剤性低血糖」「酒石酸」「メトプロロール」
拡張検索	「セロケンL」

「血圧降下剤」

関: 降圧薬

商品

「薬剤性低血糖」

英: drug-induced hypoglycemia
同: 薬剤性低血糖症
関: 低血糖

低血糖を引きおこす薬剤

DMR.295

降圧薬

利尿薬

非ステロイド系抗炎症薬

睡眠薬

ベンゾジアゼピン系

抗精神病薬

抗不整脈薬

ジソピラミド(リスモダン)　　←　　膵臓β細胞のカリウムチャネルに作用してインスリン分泌を促進(103G025)
リドカイン(キシロカイン)
キニジン

消化性潰瘍治療薬

抗菌薬

抗ヒスタミン薬

ジフェンヒドラミン

全身麻酔薬

エンフルラン(急性肝壊死による低血糖症)
ハロセン(悪性高熱症による低血糖症)

気管支拡張薬

抗癌薬

血管拡張薬

イソクスプリン(ズファジラン)

抗てんかん薬

フェニトイン(アレビアチン)

子宮弛緩薬

リトドリン(ウテメリン)

抗パーキンソン病薬

セレギリン(エフピー)

抗血栓薬

ワルファリン

「酒石酸」

英: tartaric acid
商: MS温シップ、MS冷シップ、アイファガン、アポノール、アミノレバンEN配合、アリメジン、イフェンプロジル酒石酸塩、イブロノール、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセロン、オーラ、クリアミン配合、サーカネッテン配合、サルポグレラート塩酸塩、ジフェニドール塩酸塩、シプセロン、ゼグミューラー、セリミック、セレクナート、セロクラール、セロケン、セロケンL、ゾルピデム酒石酸塩、タラモナール、チャンピックス、テクニス、テクネMAG3、デトルシトール、デンタカインカートリッジ、トラベルミン配合、ナベルビン、ハーネシップ、バックス、バリエース、バルギン、バロス、ヒシダリン、ヒルトニン、ヒルロック、フレザニール、プロチレリン酒石酸塩、プロヘパール配合、ペチロルファン、ヘパンED配合、ボグニン、マイスリー、マルファ配合、ミルサート冷シップ、メサフィリン配合、メデピン、メトプリック、メトプロロール酒石酸塩、メルコモン、ヨウアジール、ラクール冷シップ、リーバクト配合、リスペリドン、リンブレーン、ロゼウス、ロプレソール、ロプレソールSR、ロルファン、酒石酸

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E9%85%92%E7%9F%B3%E9%85%B8

C4H6O6。
IUPAC名：2,3-ジヒドロキシブタン二酸
分子量150.09。

「メトプロロール」

英: metoprolol
化: 酒石酸メトプロロール metoprolol tartrate
商: シプセロン、セレクナート、セロケン、ゼグミューラー、メデピン、メトプリック、メルコモン、ロプレソール。Lopressor, Toprol-XL
関: 血圧降下剤

「セロケンL」

　　[★] メトプロロール

関: 血圧降下剤

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