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1. 血液-血液透析膜の相互作用に関与する生化学的機序 biochemical mechanisms involved in blood hemodialysis membrane interactions
2. 赤血球細胞膜の動態および機構 red blood cell membrane dynamics and organization
3. 血液透析膜の生体適合性についての臨床結果 clinical consequences of hemodialysis membrane biocompatibility
4. 補体系の制御因子および受容体 regulators and receptors of the complement system
5. 神経筋接合部に作用する毒素の概要 overview of neuromuscular junction toxins

Japanese Journal

カンナビノイド受容体 : 中枢神経系における役割

山本経之
日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 130(2), 135-140, 2007-08-01
… にCB2受容体の2つのサブタイプが同定された．また内在性カンナビノイドとしてアナンダミドや2-AGが相次いで発見された．カンナビノイドCB受容体は，グルタミン酸，GABA，アセチルコリン（ACh）等の神経シナプス前膜に存在し，神経シナプス後膜から遊離さる内在性カンナビノイドを介して各種伝達物質の遊離を抑制する事が知られている．ここではカンナビノイドCB1受容体ならびにその内在性カンナビノイドが中枢神 …
NAID 10020000550

大麻による薬物依存と異常行動

藤原道弘
日本薬理学雑誌 117(1), 35-41, 2001-01-01
… 程に類似している.THCによる異常行動の発現にはカンナビノイド(CB1)受容体を介したDAや5-HTの遊離が関わっており初期2週間はCB1受容体によるDA, 5-HTの遊離抑制が関与している.これに対し慢性投与になると, シナプス前膜のCB1受容体の脱感作によるDAや5-HTの遊離とシナプス後膜の感受性増大が同時に発現することが主な原因として考えられる.空間認知記憶障害は, 作業記憶障害であり, その発現にはCB1受容体を介し, …
NAID 10007942900

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★リンクテーブル★

リンク元	「アドレナリン受容体」「ヒスタミン受容体」「チラミン」「三環系抗うつ薬」
関連記事	「シナプス」「膜」

「アドレナリン受容体」

　　[★]

英: adrenergic receptor
同: アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
関: アセチルコリン受容体、交感神経作動薬一覧、交感神経拮抗薬一覧; α受容体、β受容体、受容体

平滑筋臓器における傾向

受容体	反応	例外
α受容体	興奮	小腸運動：抑制
β受容体	抑制	心臓　　：興奮

注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変

受容体		作動薬				遮断薬		存在部位	作用
α	α₁	A≧NA＞ISP	[直接作用] ノルアドレナリンアドレナリンドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリンアンフェタミンメタンフェタミン	メトキサミンフェニレフリン		フェノキシベンザミンフェントラミン	プラゾシンタムスロシン	血管平滑筋	収縮
								腸平滑筋	弛緩
								膀胱括約筋	収縮
								肝臓	グリコーゲン分解
	α₂	A≧NA＞ISP		クロニジングアンファシングアナベンズメチルドパ			ヨヒンビン	NA作動性神経終末	NAの放出抑制
								血管平滑筋	収縮
								膵臓β細胞	インスリン分泌抑制
β	β₁	ISP＞A＝NA		イソプロテレノール	ドブタミン	[第一世代]：ISA有ピンドロール [第二世代]：ISA無プロプラノロール [第三世代]：β₁特異的アテノロールビソプロロール [第四世代]：有用な特性カルベジロール		心臓	心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑
								腎臓（傍糸球体細胞）	レニン分泌促進
	β₂	ISP＞A＞NA			サルブタモールテルブタリンリトドリン			骨格筋血管気管支胃腸尿路子宮平滑筋	弛緩
								肝臓、骨格筋	グリコーゲン分解
								膵臓β細胞？	インスリン分泌促進？
	β₃	ISP＝NA＞A						脂肪組織	脂肪分解促進

イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
β₁受容体、β₃受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
β₁受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
β₃受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
α₁受容体、α₂受容体共に血管平滑筋に存在
α₁受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する　→　血糖値が上昇
α₂受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する　→　血糖値が上昇
α₂受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
β₁受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
β₂受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進　→　血糖値上昇
β₃受容体は脂肪細胞に作用

皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在

体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ

epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)

排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体

膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)

シグナル伝達の経路 (GOO.238)

全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体

α₁：G_q：G_q-PCL-IP₃
α₂：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K⁺チャネルとの開口、Ca²⁺チャネルの閉鎖)
β₁, β₂, β₃：G_s

「ヒスタミン受容体」

　　[★]

英: histamine receptor
関: ヒスタミン、抗ヒスタミン薬、受容体

7回膜貫通型受容体。Gタンパク質共役型受容体。

H1R：平滑筋、血管内皮、神経→血管拡張、血管透過性↑、気管収縮、知覚神経刺激によるかゆみ・痛み
H2R：胃、心臓、中枢、リンパ→胃酸分泌促進
H3R：中枢、気道、消化管。ヒスタミン合成やNeuro transmitterの遊離抑制
H4R：リンパ球をはじめとする免疫炭層細胞、骨髄、脾臓。機能は不明

H1Rはα1受容体と似ている。Gαqと共役している
H2Rはβ1受容体と似ている。Gαsと共役している

ヒスタミン受容体 (GOO.630)

	Gタンパク	セカンドメッセンジャー	分布	機能	作動薬	阻害薬
H₁	G_q/11	Ca²⁺↑、cAMP↑	平滑筋内皮細胞中枢神経系	血管拡張血管透過性↑ 気管収縮知覚神経刺激 →かゆみ・痛み	2-CH₃-histamine	chlorpheniramine
H₂	G_s	cAMP↑	壁細胞心筋肥満細胞中枢神経系	胃酸分泌促進	dimaprit	ranitidine
H₃	G_i/o	cAMP↓	中枢神経：シナプス前膜筋層間神経叢	ヒスタミン合成神経伝達物質遊離抑制	α-CH₃-histamine	thioperamide clobenpropit
H₄	G_i/o	Ca²⁺↑、cAMP↓	造血器官の細胞	？	clobenpropit	thioperamide

「チラミン」

　　[★]

英: tyramine
同: p-ヒドロキシフェニルエチルアミン p-hydroxyphenylethylamine
関: MAO inhibitor

特徴

ノルアドレナリンの放出を促進する→レセルピンで処理されると作用が消失
チーズ、赤ワイン、ビール、にしん、鶏肝、チョコレートに多く含まれる

薬理作用

間接的にアドレナリン受容体を刺激する。

シナプス前膜からノルアドレナリンの分泌を促すことによる

適応

気管支喘息

→β受容体作動薬に取って代わられる

鼻づまり

→α受容体作動薬に取って代わられる

※　鼻粘膜にはα受容体しかない

脊髄・硬膜外麻酔の低血圧に対する対処
ナルコプシー
夜尿症

注意

タキヒラキシス tachyphylaxisを起こしやすい
コカイン、三環系抗うつ薬(imipramine, desipramine)がuptake1を抑制
MAO阻害薬を使用している場合、チラミンが投与されると神経終末中のノルアドレナリンの分解が押さえられてシナプス小胞内の貯蔵量がまし、チラミンにより大量のノルアドレナリンが放出される→高血圧発作(クリーゼ)を起こす。