- 英
- phenoxybenzamine
- 化
- 塩酸フェノキシベンザミン phenoxybenzamine hydrochloride
- 商
- Dibenzyline
- 交感神経拮抗薬
- α受容体拮抗薬
- 非競合的拮抗薬 (⇔競合的拮抗薬 フェントラミン)
- 使うことはまれ
- 適応：褐色細胞腫の高血圧、末梢循環障害、神経性膀胱機能不全
- 副作用：起立性低血圧
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/12/18 21:47:09」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 傍神経節腫：限局性疾患の治療 paragangliomas treatment of locoregional disease
- 2. 成人における褐色細胞腫の治療 treatment of pheochromocytoma in adults
- 3. 小児における褐色細胞腫 pheochromocytoma in children
- 4. 褐色細胞腫の臨床症状および診断 clinical presentation and diagnosis of pheochromocytoma
- 5. 成人における複合性局所疼痛症候群の予防およびマネージメント prevention and management of complex regional pain syndrome in adults
Japanese Journal
- <血行動態に関する研究>脳卒中易発症性高血圧自然発症ラットの摘出腎動脈におけるドパミンの弛緩作用
- 西村 芳卓,高 玉敬,前田 佳奈,鈴木 有朋,二見 勝彦,平林 博和
- 近畿大学医学雑誌 20(2), 17-20, 1995-12-30
- … 易発症性高血圧自然発症ラット(SHRSP)ならびにウィスター京都ラット(WKY)の摘出腎動脈リング標本におけるドパミンの弛緩作用について検討した.6週齢のWKYならびにSHRSPにおいて, ドパミン(0.1-30μM)は, フェノキシベンザミン(2μM)を前処置し, KCl(EC_<50>)で収縮させた腎動脈主幹部ならびに腎動脈第2-3枝を用量依存的に弛緩させたが, その程度は腎動脈第2-3枝の方が大きかった.さらに, 腎動脈第2-3枝における弛緩反応は, …
- NAID 110000061175
- 20MHzドップラー血流計を用いたα受容体を介する冠血流制御の検討 : slosh現象と冠血管収縮
- 仲本 博,森田 浩一,平松 修,木村 昭洋,立花 博之,千葉 容子,矢田 豊隆,後藤 真己,小笠原 康夫,辻岡 克彦,梶谷 文彦
- 電子情報通信学会技術研究報告. MBE, MEとバイオサイバネティックス 94(169), 1-5, 1994-07-22
- … そこで、我々は、イヌを用いて交感神経刺激としてノルエピネフリンを持続静注しつつ、α受容体をフェノキシベンザミンで遮断する前後で左冠動脈中隔枝の冠動脈血流パターンを計測し、α受容体刺激がslosh現象を減少させることを証明した。 …
- NAID 110003287310
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アドレナリン受容体」「フェントラミン」「α受容体遮断薬」「DIBENZYLINE」「dibenzyline」 |
| 拡張検索 | 「塩酸フェノキシベンザミン」 |
「アドレナリン受容体」
平滑筋臓器における傾向
| 受容体 | 反応 | 例外 |
| α受容体 | 興奮 | 小腸運動：抑制 |
| β受容体 | 抑制 | 心臓 ：興奮 |
- 注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。
アドレナリン受容体
- SP.412改変
| 受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |||||
| α | α1 | A≧NA＞ISP | [直接作用] ノルアドレナリン アドレナリン ドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリン アンフェタミン メタンフェタミン |
メトキサミン フェニレフリン |
フェノキシベンザミン フェントラミン |
プラゾシン タムスロシン |
血管平滑筋 | 収縮 | |
| 腸平滑筋 | 弛緩 | ||||||||
| 膀胱括約筋 | 収縮 | ||||||||
| 肝臓 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| α2 | A≧NA＞ISP | クロニジン グアンファシン グアナベンズ メチルドパ |
ヨヒンビン | NA作動性神経終末 | NAの放出抑制 | ||||
| 血管平滑筋 | 収縮 | ||||||||
| 膵臓β細胞 | インスリン分泌抑制 | ||||||||
| β | β1 | ISP＞A＝NA | イソプロテレノール | ドブタミン | [第一世代]：ISA有 ピンドロール [第二世代]：ISA無 プロプラノロール [第三世代]：β1特異的 アテノロール ビソプロロール [第四世代]：有用な特性 カルベジロール |
心臓 | 心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑ | ||
| 腎臓（傍糸球体細胞） | レニン分泌促進 | ||||||||
| β2 | ISP＞A＞NA | サルブタモール テルブタリン リトドリン |
骨格筋血管 気管支 胃腸 尿路 子宮平滑筋 |
弛緩 | |||||
| 肝臓、骨格筋 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| 膵臓β細胞？ | インスリン分泌促進？ | ||||||||
| β3 | ISP＝NA＞A | 脂肪組織 | 脂肪分解促進 | ||||||
- イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
- β1受容体、β3受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
- β1受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
- β3受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
- α1受容体、α2受容体共に血管平滑筋に存在
- α1受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する → 血糖値が上昇
- α2受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する → 血糖値が上昇
- α2受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
- β1受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
- β2受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進 → 血糖値上昇
- β3受容体は脂肪細胞に作用
- 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
- 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
- epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
- 排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
- 膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)
シグナル伝達の経路 (GOO.238)
- 全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体
- α1：Gq：Gq-PCL-IP3
- α2：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K+チャネルとの開口、Ca2+チャネルの閉鎖)
- β1, β2, β3：Gs
「フェントラミン」
- 英
- phentolamine
- 化
- メシル酸フェントラミン phentolamine mesilate
- 商
- Regitine レギチーン
- 関
- アドレナリン受容体、epinephrine reversal、レギチーン試験
概念
- 交感神経拮抗薬
- α受容体拮抗薬
- 競合的拮抗薬 (⇔非競合的拮抗薬 フェノキシベンザミン)
- 褐色細胞腫
効能又は効果
- レギチーン注射液10mg
- 褐色細胞腫の手術前・手術中の血圧調整、褐色細胞腫の診断
添付文書
- レギチーン注射液10mg
「α受容体遮断薬」
- 英
- α adrenergic receptor blocker α-adrenergic blocking agent, α-adrenoceptor blocking agent
- 同
- αアドレナリン受容体遮断薬、α遮断薬 α-blocker, α-blockade