ドキソルビシン
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ドキソルビシン
|
IUPAC命名法による物質名 |
(2S,4S)-4-(3-Amino-2,3,6-trideoxy-α-L
-lyxohexopyranosyloxy)-2,5,12-trihydroxy-2-hydroxyacetyl
-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydrotetracene
-6,11-dione |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
D(米国) |
法的規制 |
劇薬
指定医薬品
処方せん医薬品 |
投与方法 |
静注または点滴静注 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
5%(経口時) |
代謝 |
肝臓(aldo-keto reductaseおよびmicrosomal glycosidase) |
半減期 |
28.3時間 |
排泄 |
尿中(22.7%:7日間)
糞中(14~45%) |
識別 |
CAS登録番号 |
23214-92-8 25316-40-9 (塩酸塩) |
ATCコード |
L01DB01 |
PubChem |
CID 31703 |
KEGG |
D03899 |
化学的データ |
化学式 |
C27H29NO11 |
分子量 |
543.52
579.98(塩酸塩) |
ドキソルビシン(doxorubicin)は、抗悪性腫瘍剤(抗がん剤)の一種。1967年にイタリアのFarmitalia研究所のF. Arcamoneらにより、Streptomyces peucetius var. caesiusの培養濾液中から発見されたアントラサイクリン系の抗腫瘍性抗生物質である。 アドリアマイシン(Adriamycin)ともいう。商品名はアドリアシン(販売:協和発酵工業)。DXRまたはADM(あるいはADR)という略号で表されることもある。
目次
- 1 効能・効果
- 2 副作用
- 3 作用機序
- 4 参考資料
- 5 関連事項
- 6 外部リンク
|
効能・効果[編集]
- 悪性リンパ腫(細網肉腫、リンパ肉腫、ホジキン病)、肺癌、消化器癌(胃癌、胆嚢・胆管癌、膵臓癌、肝癌、結腸・直腸癌等)、乳癌、膀胱腫瘍、骨肉腫
- 他の抗悪性腫瘍剤との併用で以下の悪性腫瘍
- 乳癌(手術可能例における術前、あるいは術後化学療法)、子宮体癌(術後化学療法、転移・再発時化学療法)、悪性骨・軟部腫瘍、悪性骨腫瘍、多発性骨髄腫、小児悪性固形腫瘍(ユーイング肉腫ファミリー腫瘍、横紋筋肉腫、神経芽腫、網膜芽腫、肝芽腫、腎芽腫等)
- メトトレキサート、硫酸ビンブラスチン、シスプラチンとの併用で、尿路上皮癌(M-VAC療法)
副作用[編集]
心筋障害、心不全、骨髄抑制、出血、心電図異常、頻脈、食欲不振、悪心・嘔吐、口内炎、下痢、脱毛、発熱など。
膀注した場合は、頻尿、排尿痛、膀胱炎、血尿など。
作用機序[編集]
腫瘍細胞のDNAの塩基対間に挿入し、DNAポリメラーゼ、RNAポリメラーゼ、トポイソメラーゼII反応を阻害し、DNA、RNA双方の生合成を抑制することによって抗腫瘍効果を示す。細胞周期別では特にS期に高い感受性を示す。
参考資料[編集]
- 『アドリアシン注用10』医薬品インタビューフォーム・2006年10月作成(協和発酵工業)
関連事項[編集]
外部リンク[編集]
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Japanese Journal
- 重篤副作用の兆候を看過しない! 警告欄に見る必須検査とタイミング(46)ドキソルビシン塩酸塩
- P2-5-1 ドキソルビシン塩酸塩静注およびネダプラチン腹腔内投与にて再発卵巣癌の癌性腹膜炎による腸閉塞が軽快した一例(Group61 卵巣腫瘍・治療1,一般演題)
- 山岸 葉子,佐藤 史朗,西島 翔太,常木 郁之輔,田村 正毅,柳瀬 徹,倉林 工
- 日本産科婦人科學會雜誌 64(2), 605, 2012-02-01
- NAID 110009583160
- ドキソルビシン塩酸塩(非リポソーム製剤) (医薬品・医療機器等安全性情報(No.283)) -- (重要な副作用等に関する情報)
Related Links
- 1日量、ドキソルビシン塩酸塩として10mg(0.2mg/kg)(力価)を日局注射用水または日局生理食塩液に溶解し、1日1回4〜6日間連日静脈内ワンショット投与後、7〜10日間休薬する。この方法を1クールとし、2〜3クール繰り返す。
- ドキソルビシン塩酸塩 Doxorubicin Hydrochloride 販売元 和光純薬工業(株) 販売元コード 040-21521,046-21523 製造元 製造元コード CAS.NO 25316-40-9 分子式 C27H29NO11.HCl 分子量 579.98 保存条件 冷蔵 (室温輸送) 適用法規 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アドリアシン注用10
組成
- アドリアシン注用10は、1瓶中に次の成分を含有する、用時溶解して用いる注射製剤である。
有効成分
添加物
- 日局乳糖水和物 100mg、日局パラオキシ安息香酸メチル 1mg、pH調整剤
禁忌
- 心機能異常又はその既往歴のある患者[心筋障害があらわれることがある。]
- 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
効能又は効果/用法及び用量
◇ドキソルビシン塩酸塩通常療法
- 下記諸症の自覚的及び他覚的症状の緩解
- 悪性リンパ腫(細網肉腫、リンパ肉腫、ホジキン病)、肺癌、消化器癌(胃癌、胆のう・胆管癌、膵臓癌、肝癌、結腸癌、直腸癌等)、乳癌、膀胱腫瘍、骨肉腫
- 以下の悪性腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法
- 乳癌(手術可能例における術前、あるいは術後化学療法)、子宮体癌(術後化学療法、転移・再発時化学療法)、悪性骨・軟部腫瘍、悪性骨腫瘍、多発性骨髄腫、
小児悪性固形腫瘍(ユーイング肉腫ファミリー腫瘍、横紋筋肉腫、神経芽腫、網膜芽腫、肝芽腫、腎芽腫等)
- 悪性リンパ腫(細網肉腫、リンパ肉腫、ホジキン病)、肺癌、消化器癌(胃癌、胆のう・胆管癌、膵臓癌、肝癌、結腸癌、直腸癌等)、乳癌、骨肉腫の場合
1)
- 1日量、ドキソルビシン塩酸塩として10mg(0.2mg/kg)(力価)を日局注射用水または日局生理食塩液に溶解し、1日1回4〜6日間連日静脈内ワンショット投与後、7〜10日間休薬する。
この方法を1クールとし、2〜3クール繰り返す。
2)
- 1日量、ドキソルビシン塩酸塩として20mg(0.4mg/kg)(力価)を日局注射用水または日局生理食塩液に溶解し、1日1回2〜3日間静脈内にワンショット投与後、7〜10日間休薬する。
この方法を1クールとし、2〜3クール繰り返す。
3)
- 1日量、ドキソルビシン塩酸塩として20mg〜30mg(0.4〜0.6mg/kg)(力価)を日局注射用水または日局生理食塩液に溶解し、1日1回、3日間連日静脈内にワンショット投与後、18日間休薬する。
この方法を1クールとし、2〜3クール繰り返す。
4)
- 総投与量はドキソルビシン塩酸塩として500mg(力価)/m2(体表面積)以下とする。
- 乳癌(手術可能例における術前、あるいは術後化学療法)に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法の場合
5)
- シクロホスファミド水和物との併用において、標準的なドキソルビシン塩酸塩の投与量及び投与方法は、1日量、ドキソルビシン塩酸塩として60mg(力価)/m2(体表面積)を日局注射用水または日局生理食塩液に溶解し、1日1回静脈内投与後、20日間休薬する。
この方法を1クールとし、4クール繰り返す。
なお、年齢、症状により適宜減量する。またドキソルビシン塩酸塩の総投与量は500mg(力価)/m2(体表面積)以下とする。
- 子宮体癌(術後化学療法、転移・再発時化学療法)に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法の場合
6)
- シスプラチンとの併用において、標準的なドキソルビシン塩酸塩の投与量及び投与方法は、1日量、ドキソルビシン塩酸塩として60mg(力価)/m2(体表面積)を日局注射用水または日局生理食塩液に溶解し、1日1回静脈内投与し、その後休薬し3週毎繰り返す。
なお、年齢、症状により適宜減量する。またドキソルビシン塩酸塩の総投与量は500mg(力価)/m2(体表面積)以下とする。
- 悪性骨・軟部腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法の場合
7)
- イホスファミドとの併用において、標準的なドキソルビシン塩酸塩の投与量及び投与方法は、1日量、ドキソルビシン塩酸塩として20〜30mg(力価)/m2(体表面積)を日局注射用水または日局生理食塩液に溶解し、1日1回3日間連続で静脈内投与し、その後休薬し3〜4週毎繰り返す。
なお、年齢、症状により適宜減量する。またドキソルビシン塩酸塩の総投与量は500mg(力価)/m2(体表面積)以下とする。
本剤単剤では3)、4)に従う。
- 悪性骨腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法の場合
8)
- シスプラチンとの併用において、標準的なドキソルビシン塩酸塩の投与量及び投与方法は、1日量、ドキソルビシン塩酸塩として20mg(力価)/m2(体表面積)を日局注射用水または日局生理食塩液に溶解し、1日1回3日間連続で静脈内投与または点滴静注し、その後3週間休薬する。これを1クールとし、投与を繰り返す。
なお、疾患、症状により適宜減量する。またドキソルビシン塩酸塩の総投与量は500mg(力価)/m2(体表面積)以下とする。
- 多発性骨髄腫に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法の場合
9)
- ビンクリスチン硫酸塩、デキサメタゾンリン酸エステルナトリウムとの併用において、標準的なドキソルビシン塩酸塩の投与量及び投与方法は、1日量ドキソルビシン塩酸塩として9mg(力価)/m2(体表面積)を日局注射用水または日局生理食塩液に溶解し、必要に応じて輸液に希釈して24時間持続静注する。これを4日間連続で行う。その後休薬し、3〜4週毎繰り返す方法を1クールとする。
なお、年齢、症状により適宜減量する。またドキソルビシン塩酸塩の総投与量は500mg(力価)/m2(体表面積)以下とする。
- 小児悪性固形腫瘍(ユーイング肉腫ファミリー腫瘍、横紋筋肉腫、神経芽腫、網膜芽腫、肝芽腫、腎芽腫等)に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法の場合
10)
- 他の抗悪性腫瘍剤との併用において、標準的なドキソルビシン塩酸塩の投与量及び投与方法は、以下のとおりとする。
- 1日20〜40mg(力価)/m2(体表面積)を24時間持続点滴
1コース20〜80mg(力価)/m2(体表面積)を24〜96時間かけて投与し、繰り返す場合には少なくとも3週間以上の間隔をあけて投与する。1日投与量は最大40mg(力価)/m2(体表面積)とする。
- 1日1回20〜40mg(力価)/m2(体表面積)を静注または点滴静注
1コース20〜80mg(力価)/m2(体表面積)を投与し、繰り返す場合には少なくとも3週間以上の間隔をあけて投与する。1日投与量は最大40mg(力価)/m2(体表面積)とする。
- 投与に際しては、日局注射用水または日局生理食塩液に溶解し、必要に応じて輸液により希釈する。なお、年齢、併用薬、患者の状態に応じて適宜減量する。また、ドキソルビシン塩酸塩の総投与量は500mg(力価)/m2(体表面積)以下とする。
11)
- 1日量、ドキソルビシン塩酸塩として30mg〜60mg(力価)を20〜40mLの日局生理食塩液に1〜2mg(力価)/mLになるように溶解し、1日1回連日または週2〜3回膀胱腔内に注入する。
また、年齢・症状に応じて適宜増減する。
(ドキソルビシン塩酸塩の膀胱腔内注入法)
- ネラトンカテーテルで導尿し、十分に膀胱腔内を空にしたのち同カテーテルより、ドキソルビシン塩酸塩30mg〜60mg(力価)
を20〜40mLの日局生理食塩液に1〜2mg(力価)/mLになるように溶解して膀胱腔内に注入し、1〜2時間膀胱把持する。
効能又は効果/用法及び用量
◇M-VAC療法
- メトトレキサート、ビンブラスチン硫酸塩及びシスプラチンとの併用において、通常、ドキソルビシン塩酸塩を日局注射用水または日局生理食塩液に溶解し、成人1回30mg(力価)/m2(体表面積)を静脈内に注射する。
なお、年齢、症状により適宜減量する。
標準的な投与量及び投与方法は、メトトレキサート30mg/m2を1日目に投与した後、2日目にビンブラスチン硫酸塩3mg/m2、ドキソルビシン塩酸塩
30mg(力価)/m2及びシスプラチン70mg/m2を静脈内に注射する。15日目及び22日目に、メトトレキサート30mg/m2及び
ビンブラスチン硫酸塩3mg/m2を静脈内に注射する。これを1クールとして4週毎に繰り返すが、ドキソルビシン塩酸塩の総投与量は500mg(力価)/m2以下とする。
- 24時間持続静脈内注射を実施する場合は、中心静脈カテーテルを留置して投与すること。
慎重投与
- 骨髄機能抑制のある患者[骨髄機能をより強く抑制するおそれがある。]
- 肝障害又は腎障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
- 感染症を合併している患者[骨髄機能抑制により感染症が悪化するおそれがある。]
- 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
- 水痘患者[致命的な全身障害があらわれるおそれがある。]
重大な副作用
- 心筋障害、更に心不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。また、総投与量が500mg/m2を超えると重篤な心筋障害を起こすことが多いので注意すること。
- 汎血球減少、貧血、白血球減少、好中球減少、血小板減少等の骨髄機能抑制及び出血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- ショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 間質性肺炎があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状を十分に観察し、異常が認められた場合には、胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 膀胱腔内注入療法によって萎縮膀胱(0.9%)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗腫瘍性15)16)
- 移植癌に対して広い抗癌スペクトラムを有し、Ehrlich
ascites carcinoma、Sarcoma180、Hepatoma MH-134、Lymphoma 6C3HED・OG、L-1210、吉田肉腫等に対して強い抗腫瘍効果を示す。
また、本剤はマイトマイシンC、5-FU等の他剤に耐性となった吉田肉腫に対しても抗腫瘍効果を示した。
作用機序17)18)
- 腫瘍細胞のDNAとcomplexを形成することによって、DNA
polymerase反応、RNA polymerase反応を阻害し、DNA、RNAの双方の生合成を抑制することによって抗腫瘍効果を示す。
有効成分に関する理化学的知見
性状
溶解性
- 水にやや溶けにくく、メタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
分配係数
- logP′OCT=1.4〔測定法:フラスコシェイキング法 n-オクタノール/pH7.4緩衝溶液〕
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンN、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
[★]
商品
[★]
- 英
- doxorubicin
- 同
- アドリアマイシン adriamycin ADM
- 化
- 塩酸ドキソルビシン 塩酸ドキソルビシン doxorubicin hydrochloride、ドキソルビシン塩酸塩
- 商
- Adriamycin, Rubex、アドリアシン
- 関
- アントラサイクリン
- 抗腫瘍性抗生物質製剤
- first aid step1 2006 p.207,233,307,309
特徴
構造
作用機序
- 腫瘍細胞のDNAの二本鎖間にインターカレーションにより複合体を形成する。これによりDNAポリメラーゼ、RNAポリメラーゼの反応を阻害し、DNAの複製、RNAの合成を阻害
- generate free radicals and noncovalently intercalate in DNA(first aid step1 2006 p.309)
- 1. These compounds can intercalate with DNA, directly affecting transcription and replication.(GOO.1358)
- 2. A more important action is the ability of these drugs to form a tripartite complex with topoisomerase II and DNA. Formation of the tripartite complex with anthracyclines and with etoposide inhibits the re-ligation of the broken DNA strands, leading to apoptosis.(GOO.1358)
- 3. Anthracyclines can form semiquinone radical intermediates, which in turn can react with oxygen to produce superoxide anion radicals. These can generate both hydrogen peroxide and hydroxyl radicals (·OH), which attack DNA and oxidize DNA bases.(GOO.1358)
適応
- part of the ABVD combination regimen for Hodgkin’s and for myelomas, sarcomas, and solid tumors (breast, ovary, lung) (first aid step1 2006 p.309)
副作用
- cardiotoxicity; also myelosuppression and marked alopecia. Toxic extravasation(first aid step1 2006 p.309)
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
[★]
- 英
- hydrochloride
- 関
- ハイドロクロライド