- 英
- phenylephrine
- ラ
- phenylephrinum
- 化
- 塩酸フェニレフリン phenylephrine hydrochloride
- 商
- ネオシネジン。点眼液(オフミック、サンドール、ミドリン)
- α1受容体作動薬
- severe AS, in nocardiac surgeryで低血圧に陥ったときに昇圧のために使うらしい。少なくとも米では。他の手術でも普通に昇圧目的で使われているのかもしれない。
WordNet
- a powerful vasoconstrictor used to dilate the pupils and relieve nasal congestion
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/04/02 08:14:17」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 昇圧剤および強心剤の使用 use of vasopressors and inotropes
- 2. 成人における急性副鼻腔炎および鼻副鼻腔炎：治療 acute sinusitis and rhinosinusitis in adults treatment
- 3. 経カテーテル的大動脈弁置換術 transcatheter aortic valve replacement
- 4. 持続勃起症 priapism
- 5. ストレス誘発性（たこつぼ型）心筋症 stress induced takotsubo cardiomyopathy
Japanese Journal
- 高度両側内頸動脈病変を有する患者の横行結腸切除術における麻酔経験
- 長谷川 秀臣,西山 圭子,宮澤 美季,塚本 加奈子,大澤 岳史,横溝 肇,吉松 和彦,小川 健治,小高 光晴,小森 万希子
- 東京女子医科大学雑誌 80(6/7), 145-148, 2010-07-25
- … 術中、一過性に血圧が低下したが、エフェドリン、フェニレフリンの単回静注ですぐに改善した。 …
- NAID 110007628971
- 臨床経験 帝王切開で高比重0.5%ブピバカインを用いた脊髄くも膜下麻酔を施行したとき,フェニレフリンとエフェドリンが妊婦・胎児に及ぼす影響--麻酔高および臍帯血に関する影響
- 佐久間 貴裕,佐藤 真人,佐藤 公泰 [他]
- 麻酔 59(6), 691-695, 2010-06
- NAID 40017168715
Related Links
- フェニレフリン（英:phenylephrine）とはアドレナリン作動薬の1つ。α1受容体を選択的に 活性化することにより血圧を上昇させる。カテコールアミンと異なりカテコール-O-メチル 基転移酵素（COMT）による代謝を受けないため作用時間は長い。 ...
- ネオシネジンとは?フェニレフリンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 血管収縮・血圧上昇剤
販売名
ネオシネジンコーワ注1mg
組成
成分・含量 1アンプル（1mL）中
- フェニレフリン塩酸塩 1mg
添加物
- 亜硫酸水素ナトリウム(1アンプル中)0.1mg、塩化Na、クエン酸、水酸化Na
効能または効果
- 各種疾患若しくは状態に伴う急性低血圧又はショック時の補助治療
- 発作性上室頻拍
- 局所麻酔時の作用延長
〔皮下注射及び筋肉内注射〕
- フェニレフリン塩酸塩として、通常成人1回2?5mgを皮下注射又は筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、その範囲は1?10mgとし、初回量は5mgを超えないこと。
また、反復投与を行う場合には、10?15分おきに行うこと。
〔静脈内注射〕
- フェニレフリン塩酸塩として、通常成人1回0.2mgを注射液そのまま、又は約10mLの生理食塩液、リンゲル液若しくは5%ブドウ糖液等に混入して静脈内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、その範囲は0.1?0.5mgとする。また反復投与を行う場合には、10?15分おきに行うこと。
〔点滴静脈内注射〕
- 100mLの血液、リンゲル液又は5%ブドウ糖液等に対し、フェニレフリン塩酸塩として0.5?1.0mgの割合で混入し、血圧を測定しながら滴数を加減して点滴静注する。
〔局麻時の作用延長〕
- 通常、20mLの局所麻酔剤に対してフェニレフリン塩酸塩として1mgの割合で混入して使用する。
慎重投与
- 高血圧の患者〔本剤の血管収縮作用により、急激な血圧上昇があらわれるおそれがある。〕
- 重篤な動脈硬化症の患者〔本剤の血管収縮作用により、閉塞性血管障害が促進されるおそれがある。〕
- 甲状腺機能亢進症の患者〔交感神経興奮作用が増強されるおそれがある。〕
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 心疾患のある患者〔心疾患が悪化するおそれがある。〕
- 徐脈のある患者〔昇圧に伴う徐脈が生じ易く、徐脈を助長するおそれがある。〕
薬効薬理
- フェニレフリン塩酸塩は選択的α1刺激薬である。
- 交感神経末梢刺激による末梢血管の収縮によって昇圧作用を示す。この血圧上昇はアドレナリンの約1/5であるが、効力はアドレナリンより持続する（イヌ）1)。
- 心臓刺激作用はアドレナリンの1/20以下であり、アドレナリン様の頻脈を起こさず、また冠動脈血流を著明に増加する（イヌ）1)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- フェニレフリン塩酸塩(Phenylephrine Hydrochloride)
化学名
- (1R)-1-(3-Hydroxyphenyl)-2-methylaminoethanol monohydrochloride
分子式
- C9H13NO2・HCl
分子量
- 203.67
融点
- 140?145℃
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。水に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを水100mLに溶かした液のpHは4.5?5.5である。
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「リン」 |
「100Cases 75」
- ☆case75 自宅での意識消失
- ■症例
- 21歳 男性
- 主訴：意識消失
- 現病歴：男性のアパートで意識を失っている所を彼女に発見され、午後5時に搬送された。彼女が最後に彼に会ったのは午後8時で、クリスマスの買い物をして帰宅した時であった。翌日午後、彼女が彼に会いに行った所、彼がお風呂の床で意識を失っているのを見つけた。彼女によれば、前日変わった様子(unusal mood)はなかった。彼は心理学の期末試験が1週間に迫っておりこのことを心配していたが、勉強はうまくいっているようだった。また以前の試験に問題はなかった。
- 喫煙歴：なし。
- 飲酒歴：機会飲酒 10 units/week(1週間に350mlビール6本弱)
- 既往歴：なし
- 家族歴：父と2人の兄弟のうち1人が糖尿病
- 服薬歴：以前、エクスタシー錠剤を服用していたが、静脈注射の薬はやったことがない。
- 身体所見 examination
- 顔貌 青白。注射痕は認められない。脈拍 92/分、血圧 114/74 mmHg、呼吸数 22/分。心血管系、呼吸器系に異常を認めず。神経系 命令に従わないが、痛みに反応して適切に手を引っ込める(GCS M4)。腱反射(+)・対称性、足底反射(-)。瞳孔散大、対光反射(+)。眼底 視神経円板腫脹
- ■鑑別診断をあげるためのkeyword(司会者用)
- ・24時間以内に来した意識消失、糖尿病の家族歴、冬、風呂、精神疾患リスク(試験で悩んでいる。薬物の服用歴)、顔色、脈拍、血圧、呼吸数、腱反射、病的反射、瞳孔、眼底(司会者用)
- ■keywordからどういう疾患を考えるか？
- 真っ先にあげたいもの
- ・二次的な脳圧亢進
- ・糖尿病
- ・薬物中毒、中毒物質の摂取・吸引
- ・神経疾患(てんかんなど)の発作
- ・24時間以内に来した意識消失
- ・クモ膜下出血：局所神経症状、硝子体下出血(subhyaloid hemorrhage)。
- ・糖尿病の家族歴
- ・低血糖発作
- 低血糖による昏睡は早いが糖尿病の新規症状として起こらない。まれにインスリノーマによる低血糖による昏睡があり得る。
- ・糖尿病性ケトアシドーシス diabetic ketoacidosis DKA
- 極度のインスリン欠乏とコルチゾールやアドレナリンなどインスリン拮抗ホルモンの増加により、(1)高血糖(≧250mg/dl)、(2)高ケトン血症(β-ヒドロキシ酪酸の増加)、アシドーシス(pH7.3未満)をきたした状態。(糖尿病治療ガイド 2008-2009 p.66)
- ・高浸透圧性非ケトン性昏睡 nonketotic hyperosmolar coma
- DM type 2
- 50歳以上に好発し、インスリン非依存性糖尿病＊患者が腎不全や中枢神経障害、悪性腫瘍、消化器疾患、呼吸器感染などを合併するときに多くみられ、ステロイドや利尿薬の投与、輸液や高カロリー補給、人工透析などの際に医原性に起きやすい。
- 高血糖性の昏睡は発症が早くない。その前に口渇や多尿があるはず。
- → 否定するための検査 → 血糖測定
- ・風呂
- ・脳出血
- ・冬だし、風呂(脱衣所のことか)にガスヒーターがあったら疑わしい。
- ・精神疾患リスク(試験で悩んでいる。薬物の服用歴)
- (最も多いのが)薬物中毒(鎮静薬、アスピリン、アセトアミノフェン)
- (意識障害で運ばれてきたときに考えるべきなのが)一酸化中毒
- 一酸化中毒の場合の顔色は蒼白(cherry-red colorと言われてきたが)。眼底所見：(severe CO中毒で)乳頭浮腫
- ・顔色
- ・脈拍、血圧、呼吸数
- ・腱反射、病的反射
- 腱反射が亢進していたら、上位運動ニューロンの障害を考慮する。腱反射亢進と意識障害が共存していれば、障害部位は脊髄の伝導路ではなくむしろ脳幹・大脳皮質に障害があると考えることができる。
- ・瞳孔
- 瞳孔が散大していれば交感神経興奮、副交感神経の麻痺：フェニレフリン・エピネフリン・コカインなど交感神経刺激、動眼神経麻痺、脳死の徴候
- 瞳孔が縮瞳していれば副交感神経興奮、オピオイド受容体への刺激：麻薬中毒、有機リン中毒、橋出血、脳幹部梗塞(脳底動脈閉塞症など)
- ・眼底 (IMD.71)
- 視神経円板(=視神経乳頭)の腫脹は乳頭浮腫(papilledema, DIF.342)を反映。乳頭浮腫の発生機序は軸索輸送障害や静脈還流うっ滞である。原因として頭蓋内疾患が最も多い。頭蓋外の疾患(高血圧、視神経炎、偽性脳腫瘍)。
- 乳頭浮腫 papilledema DIF.243
- V 動静脈奇形、高血圧による脳血圧脳症・頭蓋内出血、クモ膜下出血、硬膜下血腫
- I 脳膿瘍、慢性経過の髄膜炎(細菌性×)、敗血症による血栓や静脈洞血栓
- N 脳腫瘍
- D -
- C 動静脈奇形、水頭症、頭蓋奇形(尖頭症などによる)、血友病、時にSchilder disease
- A ループス脳炎、動脈周囲炎
- T 急性期の硬膜外血腫や硬膜下血腫ではない。慢性硬膜下血腫ならありうる。
- E 褐色細胞腫による悪性高血圧、偽性脳腫瘍(=特発性頭蓋内圧亢進症)(肥満・無月経・感情障害(emotionally disturbed)をきたした女性に多い)
- ■問題
- 症例だけでは絞れないので、最も疑われる疾患をあげ、鑑別診断を列挙し、検査、治療を考えていくことにします。
- ■一酸化炭素中毒
- ■オチ
- 血中carboxyhemoglobinを測定したところ32%。高レベルの酸素投与でゆっくりだが、48時間で完全に回復。脳浮腫にたいするマンニトールや高圧酸素療法も考慮する。問題は4年間点検されていないガス温水器の不完全燃焼だったとさ。
- ■KEY POINTS
- ・薬物中毒は若い人の意識消失の最も一般的な原因だけど、他の診断もいつも考慮しておく。
- ・一酸化炭素ヘモグロビンレベルは屋内や車内、あるいはよく分からない煙に暴露した意識消失患者で測るべき
- ・一酸化中毒による重度の低酸素血症ではチアノーゼを欠く。
- ■initial plan(救急だからのんびりやってられないだろうけど)
- A.
- 1. 呼吸器系、循環器系の安定を確認
- 2. 血液ガス検査
- 3. 血液生化学(電解質(Na,Ca)、血糖)
- □ビール1本 = 350ml アルコール5%： 350 (ml/本) x 0.05 / 10 (ml/unit) =1.75 (unit/本)
- ■参考文献
- DIF Differential Diagnosis in Primary Care Fourth Edition版 Lippincott Williams & Wilkins
「アドレナリン受容体」
平滑筋臓器における傾向
| 受容体 | 反応 | 例外 |
| α受容体 | 興奮 | 小腸運動：抑制 |
| β受容体 | 抑制 | 心臓 ：興奮 |
- 注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。
アドレナリン受容体
- SP.412改変
| 受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |||||
| α | α1 | A≧NA＞ISP | [直接作用] ノルアドレナリン アドレナリン ドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリン アンフェタミン メタンフェタミン |
メトキサミン フェニレフリン |
フェノキシベンザミン フェントラミン |
プラゾシン タムスロシン |
血管平滑筋 | 収縮 | |
| 腸平滑筋 | 弛緩 | ||||||||
| 膀胱括約筋 | 収縮 | ||||||||
| 肝臓 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| α2 | A≧NA＞ISP | クロニジン グアンファシン グアナベンズ メチルドパ |
ヨヒンビン | NA作動性神経終末 | NAの放出抑制 | ||||
| 血管平滑筋 | 収縮 | ||||||||
| 膵臓β細胞 | インスリン分泌抑制 | ||||||||
| β | β1 | ISP＞A＝NA | イソプロテレノール | ドブタミン | [第一世代]：ISA有 ピンドロール [第二世代]：ISA無 プロプラノロール [第三世代]：β1特異的 アテノロール ビソプロロール [第四世代]：有用な特性 カルベジロール |
心臓 | 心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑ | ||
| 腎臓（傍糸球体細胞） | レニン分泌促進 | ||||||||
| β2 | ISP＞A＞NA | サルブタモール テルブタリン リトドリン |
骨格筋血管 気管支 胃腸 尿路 子宮平滑筋 |
弛緩 | |||||
| 肝臓、骨格筋 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| 膵臓β細胞？ | インスリン分泌促進？ | ||||||||
| β3 | ISP＝NA＞A | 脂肪組織 | 脂肪分解促進 | ||||||
- イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
- β1受容体、β3受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
- β1受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
- β3受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
- α1受容体、α2受容体共に血管平滑筋に存在
- α1受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する → 血糖値が上昇
- α2受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する → 血糖値が上昇
- α2受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
- β1受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
- β2受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進 → 血糖値上昇
- β3受容体は脂肪細胞に作用
- 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
- 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
- epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
- 排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
- 膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)
シグナル伝達の経路 (GOO.238)
- 全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体
- α1：Gq：Gq-PCL-IP3
- α2：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K+チャネルとの開口、Ca2+チャネルの閉鎖)
- β1, β2, β3：Gs
「血管収縮薬」
- 英
- vasoconstrictor
- 関
- 昇圧薬、血管収縮剤、血管作動薬
- α1アドレナリン性作用薬
- バソプレシン受容体作用薬
- バソプレシン(SAN.189)
「ミドリン」
「オフミック」
「フェニレフリン試験」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia