フェニトイン、フェノバルビタール、安息香酸ナトリウムカフェイン(カフェイン)
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- the 4th letter of the Roman alphabet (同)d
PrepTutorEJDIC
- deuteriumの化学記号
- (おもに人称代名詞・固有名詞(人名),thereの後で)had, wouldの短縮形 / (疑問文でwhere,what,whenの後で)didの短縮形;Where'd he go?=Where did he go?
UpToDate Contents
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- 1. フェニトイン中毒 phenytoin poisoning
- 2. 抗痙攣薬：作用機序、薬理学および副作用 antiseizure drugs mechanism of action pharmacology and adverse effects
- 3. 成人における痙攣性のてんかん重積状態：治療および予後 convulsive status epilepticus in adults treatment and prognosis
- 4. 小児における後天性末梢性ニューロパチーの概要 overview of acquired peripheral neuropathies in children
- 5. 小児における痙攣を伴うてんかん重積状態のマネージメント management of convulsive status epilepticus in children
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- 成分（一般名） ： フェニトイン,フェノバルビタール 製品例 ： ヒダントールD配合錠、ヒダントールE配合錠、ヒダントールF配合錠 ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 抗てんかん剤／フェニトイン含有配合剤／抗てんかん剤
- 第一三共株式会社のヒダントールD配合錠（フェニトイン）について、薬価、写真、作用・効果、副作用、保管方法、医療者によるお薬の評価などを掲載しています。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗てんかん剤
販売名
ヒダントールＤ配合錠
組成
有効成分（12錠中）
- 日本薬局方フェニトイン：200mg
日本薬局方フェノバルビタール：100mg
日本薬局方安息香酸ナトリウムカフェイン：200mg
添加物
- 乳糖水和物、バレイショデンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 本剤の成分、ヒダントイン系化合物又はバルビツール酸系化合物に対して過敏症の患者
- 重篤な心障害のある患者［血圧降下や心拍数が減少するおそれがある。］
- 重篤な肝障害、腎障害のある患者［これらの症状の悪化、また、血中濃度上昇のおそれがある。］
- 重篤な肺障害のある患者［呼吸抑制を起こすおそれがある。］
- 急性間欠性ポルフィリン症の患者［ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがある。］
- ＊ボリコナゾール、タダラフィル（アドシルカ）を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
効能または効果
- てんかんのけいれん発作
- 強直間代発作（全般けいれん発作、大発作）、焦点発作（ジャクソン型発作を含む）
- 自律神経発作、精神運動発作
- 通常成人１日６〜12錠を分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 眼振、構音障害、運動失調、眼筋麻痺等の症状はフェニトインの過量投与の徴候であることが多いので、このような症状があらわれた場合には、至適有効量まで徐々に減量すること。用量調整をより適切に行うためには、フェニトインの血中濃度測定を行うことが望ましい（「薬物動態」の項参照）。
慎重投与
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 虚弱者、呼吸機能の低下している患者［呼吸抑制を起こすことがある。］
- 頭部外傷後遺症又は進行した動脈硬化症の患者［本剤の作用が強くあらわれることがある。］
- 心障害、肝障害、腎障害のある患者［「禁忌」の項参照］
- 血液障害のある患者［血液障害が悪化するおそれがある。］
- 消化性潰瘍のある患者［潰瘍が悪化するおそれがある。］
- 甲状腺機能低下症の患者［甲状腺機能の異常をきたすおそれがある。］
- 薬物過敏症の患者
- アルコール中毒のある患者［中枢抑制作用が増強される。］
- 薬物依存の傾向又は既往歴のある患者［精神依存及び身体依存を示すおそれがある。］
- 重篤な神経症の患者［依存を示すおそれがある。］
- 糖尿病の患者［インスリン非依存型糖尿病の患者で、高血糖を起こしたとの報告がある。］
重大な副作用
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、紅皮症（はく脱性皮膚炎）
頻度不明
- 観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
過敏症症候群
頻度不明
- 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
SLE様症状
頻度不明
- SLE様症状（発熱、紅斑、関節痛、肺炎、白血球減少、血小板減少、抗核抗体陽性等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
依存性
頻度不明
- 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、不安、不眠、けいれん、悪心、幻覚、妄想、興奮、錯乱又は抑うつ状態等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、単球性白血病、血小板減少、溶血性貧血、赤芽球癆
頻度不明
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
頻度不明
- 劇症肝炎、著しいAST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性肺炎
頻度不明
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎（肺臓炎）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
呼吸抑制
頻度不明
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
悪性リンパ腫、リンパ節腫脹
頻度不明
- 観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、減量するなど適切な処置を行うこと。
小脳萎縮
頻度不明
- フェニトインの長期投与例で、小脳萎縮があらわれることがあり、持続したフェニトインの血中濃度上昇との関連が示唆されているので、小脳症状（眼振、構音障害、運動失調等）に注意し、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
頻度不明
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
急性腎不全、間質性腎炎
頻度不明
- 急性腎不全、間質性腎炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
＊悪性症候群
頻度不明
- 悪性症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、意識障害、筋強剛、不随意運動、発汗、頻脈等があらわれた場合には、本剤の投与中止、体冷却、水分補給、呼吸管理等の適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
薬効薬理
- ddY系雄性マウスを用い、最大電撃けいれん法によってヒダントールD配合錠、E配合錠、F配合錠の成分であるフェニトイン、フェノバルビタール及び安息香酸ナトリウムカフェインの経口投与による抗けいれん効果並びにそれらの配合効果を検討した。薬物は0.3％C.M.C.に懸濁して経口投与し、ED50、LD50並びに95％信頼限界はLitchfield-Wilcoxon法により算出した。
フェニトイン単独のED50は10.4mg/kg、フェノバルビタールは19.5mg/kgであったが、安息香酸ナトリウムカフェインは抗けいれん作用を示さなかった。フェニトイン、フェノバルビタールを配合した場合、ヒダントールF配合錠の配合比率を換算するとそのED50は13.87mg/kgであるが、実験によるED50は11.5mg/kgであり、またヒダントールD配合錠の配合比率の換算ED50は15.6mg/kgであるが、実験によるED50は12.8mg/kgで、フェニトイン、フェノバルビタールの配合による効果の増強を認めた。6)
有効成分に関する理化学的知見
フェニトイン
一般名
- フェニトイン（Phenytoin）
化学名
- 5,5-Diphenylimidazolidine-2,4-dione
分子式
- C15H12N2O2
分子量
- 252.27
性状
- 白色の結晶性の粉末又は粒で、におい及び味はない。
エタノール(95)又はアセトンにやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点
- 約296℃（分解）
フェノバルビタール
一般名
- フェノバルビタール（Phenobarbital）
化学名
- 5-Ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione
分子式
- C12H12N2O3
分子量
- 232.24
＊＊性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、エタノール(95)又はアセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
飽和水溶液のpHは5.0〜6.0である。
融点
- 175〜179℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「乳糖水和物」「バレイショデンプン」「カフェイン」「安息香酸ナトリウム」「カフェイン水和物」 |
| 関連記事 | 「ヒダントール」「配合」「D」「ヒダ」 |
「乳糖水和物」
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
「バレイショデンプン」
- 英
- potato starch
- 商
- ATP腸溶、アイデイトロール、アクタミン、アストーマ配合、アストフィリン配合、アスペノン、アタバニン、アヘン末、アポプロン、アミプリン、アミユー配合、アラセプリル、ウルソ、エンテラーゼ配合、クールスパン、クロミッド、コデインリン酸塩、コニール、コニプロス、コレポリーR、コンスーン、サルポグレラート塩酸塩、ジベトス、セファランチン、セラピエース、セリナリート、セルニルトン、セレナミン、センブリ、センブリ・重曹、チョコラA、つくしA・M配合、テナキシル、デプロメール、ドーフル、ドライアーゼ配合、ナトリックス、ノバミン、パルギン、バレイショデンプン 、ビオスミン 、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオフェルミン 、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ヒダントールD配合、ビフィスゲン、ビフロキシン配合、フォリアミン、フランセチン・T・パウダー、プレドニゾロン、ベスタチン、ベニジピン塩酸塩、ベハイドRA配合、ボグリボース、ホミカエキス、マカシーA、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、ラクスパン、ラクデーン、ランソプラゾール、レベニン、ロートエキス、亜デンプン
- 関
- ジャガイモデンプン、デンプン
「カフェイン」
- 英
- caffeine
- ラ
- coffeinum
- 同
- メチルテオブロミン methyltheobromine, 1,3,7-トリメチルキサンチン 1,3,7-trimethylxanthine
- 商
- PL配合、無水カフェイン 、LL配合シロップ小児用、アンナカ、カフェイン水和物、キョーリンAP2配合、クリアミン配合、サラザック配合、セラピナ配合、セラピナ配合、トーワチーム配合、ネオアムノール配合、ヒダントールD配合、ピーエイ配合、ピーエイ配合、ピーエイ配合、ピーエイ配合、ペレックス配合、マリキナ配合、マリキナ配合、ミグレニン 、ラコールNF配合、ラコール配合、安息香酸ナトリウムカフェイン 、幼児用PL配合
- 関
- メチルキサンチン、安息香酸ナトリウムカフェイン
概念
- メチルキサンチン誘導体
- 中枢作用が強い
「安息香酸ナトリウム」
- 英
- sodium benzoate
- 商
- LL配合シロップ小児用、アスベリン、アンナカ、オピセゾールA、オピセゾールコデイン、サリベート、ネオダルムゾル、ネオバルギン、ネオバルギンS、ネオバルギンUHD、ネオバルギン共成、ハッカ水、バムスターG75、バムスターS100、バムスターS130、バムスターS200、バルギンS2号、バルギンSゾル3号、パンビタン末、ヒダントールD配合、ファンギゾン、フラジール、ベゲタミン-A配合、ボレー、塩酸ブテナフィンクリーム、単シロップ、硫酸バリウム散
- 関
- 安息香酸
「カフェイン水和物」
- 商
- LL配合シロップ小児用、PL配合、アンナカ、カフェイン 、キョーリンAP2配合、クリアミン配合、サラザック配合、セラピナ配合、トーワチーム配合、ネオアムノール配合、ピーエイ配合、ヒダントールD配合、ペレックス配合、マリキナ配合、ミグレニン 、ラコールNF配合、ラコール配合、安息香酸ナトリウムカフェイン 、小児用ペレックス配合、無水カフェイン 、幼児用PL配合
- 関
- カフェイン
「ヒダントール」
| ヒダントールD配合 | ヒダントールE配合 | ヒダントールF配合 | |
| フェニトイン | 16.667mg | 20.833mg | 25mg |
| フェノバルビタール | 8.333mg | 8.333mg | 8.333mg |
| 安息香酸ナトリウムカフェイン | 16.667mg | 16.667mg | 16.667mg |
「配合」
「D」
- アスパラギン酸
- ジヒドロウリジン
- 遠位の distal,
- うつ病 depression
- 下行結腸 descending colon(大腸内視鏡検査の結果を記載するときに用いる)