フルイトラン

トリクロルメチアジド

UpToDate Contents

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• 1. 原発性（本態性）高血圧患者におけるサイアザイド系利尿薬の使用 use of thiazide diuretics in patients with primary essential hypertension
• 2. 利尿剤の作用機序 mechanism of action of diuretics
• 3. 高血圧治療におけるサイアザイド系利尿剤とループ利尿剤の比較 thiazides versus loop diuretics in treatment of hypertension
• 4. 原発性（本態性）高血圧における薬物療法の選択：推奨 choice of drug therapy in primary essential hypertension recommendations
• 5. ループ利尿剤およびサイアザイド系利尿剤によって誘発された電解質の合併症の経過 time course of loop and thiazide diuretic induced electrolyte complications

Japanese Journal

• 降圧剤(ダイクロトライドS,エシドライ,フルイトラン)長期投与の血清Na,Kに及ぼす変動

• 大屋 恒夫
• 逓信医学 17(3), 1965-03
• NAID 40018064140

• トリクロールメサイアザイド(フルイトラン)の降圧効果に関する臨床経験 : 第9回日本循環器学会中国・四国地方学会総会

• 宮西 通博,池田 一馬,岡本 勝,渡部 正誠
• Japanese circulation journal 27(8), 617-618, 1963-08-20
• NAID 110002588338

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• トリクロルメチアジド:フルイトラン

フルイトランとは?トリクロルメチアジドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:薬事典版)

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塩野義製薬株式会社のフルイトラン錠1mg（循環器官用剤）、一般名トリクロルメ チアジド(Trichlormethiazide) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• チアジド系降圧利尿剤

販売名

フルイトラン錠1mg

組成

成分・含量：（1錠中）：

• トリクロルメチアジド1mg
  

添加物：

• 乳糖水和物，トウモロコシデンプン，結晶セルロース，低置換度ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグネシウム
  

効能または効果

高血圧症（本態性，腎性等），悪性高血圧，
心性浮腫（うっ血性心不全），腎性浮腫，肝性浮腫，
月経前緊張症

*通常，成人にはトリクロルメチアジドとして1日2〜8mgを1〜2回に分割経口投与する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。
ただし，高血圧症に用いる場合には少量から投与を開始して徐々に増量すること。また，悪性高血圧に用いる場合には，通常，他の降圧剤と併用すること。

慎重投与

交感神経切除後の患者［本剤の降圧作用が増強される。］

• (3)〜(11)項は「副作用 (1)重大な副作用2)，3)及び(3)その他の副作用 代謝異常」の項参照

薬効薬理

利尿作用

• 試験5日前より1日の食塩摂取量を10gに制限した健康成人（男性，35歳）に，早朝起床時より約60分間隔で2回の対照尿を採った後，トリクロルメチアジド8mgを少量の水と共に内服させ，以後約30分ごとに尿を採取した。
  投与後100分以内に最大利尿を示し，利尿作用は約6〜7時間持続した。Na⁺，Cl^-の尿中排泄増加はほぼ等しかった。K⁺の尿中排泄増加は少なかった ⁷⁾。

血圧日内変動リズム

• 軽・中等症本態性高血圧症患者36例にトリクロルメチアジド錠4mgを毎朝1回2週間経口投与し，血圧及び脈拍数の経日変動，最終日の脈拍数と日内変動を測定した。
  血圧値はいずれも観察期に比して下降したが，脈拍数は差を認めなかった。
  また，血圧日内変動リズムは観察期との差を認めなかった ⁸⁾。

利尿作用

• 遠位尿細管曲部の管腔側に局在するNa⁺-Cl^-共輸送体を阻害することによりNa⁺，Cl^-の再吸収を抑制し，尿中への排泄を増加させる。これに伴って水の排泄が増加する ⁹⁾。

降圧作用

• 降圧剤としての作用機序は明らかではないが，トリクロルメチアジドの脱塩・利尿作用により，循環血液量を減少させる，あるいは交感神経刺激に対する末梢血管の感受性を低下させることにより，血圧が下降すると考えられている ^10),11)。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：

• トリクロルメチアジド（JAN）［日局］
  Trichlormethiazide

化学名：

• (3RS)-6-Chloro-3-dichloromethyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide

分子式：

• C₈H₈Cl₃N₃O₄S₂

分子量：

• 380.66

性状：

• 白色の粉末である。
  N,N-ジメチルホルムアミド又はアセトンに溶けやすく，アセトニトリル又はエタノール（95）に溶けにくく，水にほとんど溶けない。
  アセトン溶液（1→50）は旋光性を示さない。

融点：

• 約270℃（分解）

分配係数：

• 3.63［pH6.5，1-オクタノール/緩衝液］

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★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「チアジド系利尿薬」「利尿剤」「トリクロルメチアジド」

「乳糖水和物」

　　[★]

関

賦形剤

商

ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン

「チアジド系利尿薬」

　　[★]

英

thiazide diuretic, benzothiazide diuretic

同

サイアザイド系利尿薬

関

利尿薬、利尿薬の作用部位、sodium-chloride symporter inhibitor。ギテルマン症候群

特徴

• 安価である
• 有効率が高い
• 遠位尿細管前半部に作用するらしい
• Na⁺とCl^-の共輸送体(NCCT)を阻害→Na⁺,Cl^- の再吸収を阻害する

排泄される電解質の変化

• Na↑、K↑、H↑、Ca↓、Mg↑、Cl↑、HCO₃↑、H₂PO₄↑

• Ca↓

チアジド系利尿薬の慢性使用により体液量が減少し、近位尿細管での再吸収が亢進するため (GOO.755)　？？

チアジド系利尿薬自体のDCTでの作用による；NCCTを阻害すると細胞内のNa濃度低下、これにより側底膜でのNa⁺-Ca²⁺交換系が亢進することでCa²⁺の再吸収↑ (GOO.755)　→　つまり管腔側から受動的に引き込まれるということ。

• K↑、滴定酸↑

• ループ利尿薬と同様の機序による (GOO.755)

チアジド系利尿薬

• クロロチアジド
• ヒドロクロロチアジド ベンチルヒドロクロロチアジド
• トリクロルメチアジド trichlormethiazide　（フルイトラン）
• ベンチルヒドロクロロチアジド （ベハイド）

効能・効果

• 高血圧症、心性浮腫、腎性浮腫、肝性浮腫

禁忌

• 無尿(効果なし)
• 急性腎不全(腎機能悪化)：緻密斑より下流にチアジド系利尿薬の作用部位があるため、GFRを増加させたい場合にフィードバックがかかりにくいため？(緻密斑は適正量のNaが排泄されていると検出し、GFRを低下させても、下流では想定より多くのNaを喪失し、hypovolemicになる？)
• 電解質異常

副作用

• 長期間の使用における副作用：低カリウム血症、高尿酸血症、高脂血症、耐糖能低下、光線過敏症、脂質代謝障害。高カルシウム血症(YN.C-62)　→ (利尿薬参照。ループ利尿薬との違いはカルシウムを排泄するかどうか)

低カリウム血症

GOO.756

• カリウムは抗高血圧作用があるので、チアジド系利尿薬の利尿作用を打ち消してしまう。

耐糖能の低下

GOO.756

• 低カリウム血症の関与が示唆されている。K+をチアジド系利尿薬と共に投与すると高血糖が改善されるから。

歴史

• 第二次世界大戦中、衛生状態の悪い兵士の間でシラミを介したバルトネラ属の感染症(塹壕熱、病原体はBartonella quintana)が流行していたが、この治療にサルファ剤が用いられていた。このサルファ剤が有する利尿作用に中臆して開発されたのがチアジド系利尿薬である。1957年にクロロチアジド、1959年に10倍の利尿作用を有するヒドロクロロチアジドが開発された。いずれも光線過敏症が副作用として知られている。日本では光線過敏症がより少ないと言われているトリクロルメチアジド(フルイトラン)がもっぱら用いられている。チアジド系利尿薬は日本では光線性白斑黒皮症と知られており、色素沈着と白斑を伴う。

参考：チアジド系利尿剤の副作用の歴史 日本医史学雑誌第58巻第2号(2012)p156

「利尿剤」

　　[★]

英

diuretic、diuretic drug

関

利尿、利尿薬

商品

• アゾセリック
• アニスタジン
• アポラスノン
• アルダクトンA
• アレリックス
• イソソルビド
• イソバイド
• ウルソトラン
• エスカロン
• オイテンシン
• カンレノ酸カリウム
• クバクロン
• クロポリジン
• サムスカ
• ジウテレン
• スピラクトン
• スピロノラクトン
• ソルダクトン
• ダイアート
• ダイアモックス
• ダイタリック
• トリクロルメチアジド
• トリスメン
• トリテレン
• ニュートライド
• ノイダブル
• バイカロン
• ピロラクトン
• フィズリン
• フルイトラン
• フルトリア
• フロセミド
• ベネクトミン
• ベハイド
• マカシーA
• メニレット
• メルラクトン
• ヨウラクトン
• ラクデーン
• ラシックス
• ラッカルミン
• ルネトロン
• ルプラック
• ロープストン

「トリクロルメチアジド」

　　[★]

英

trichlormethiazide

ラ

trichlormethiazidum

商

フルイトラン

アニスタジン、イントロメン、ウルソトラン、クバクロン、クロポリジン、トリクロルメチアジド、トラメトール、トリスメン、フルイトラン、フルトリア

関

利尿薬、チアジド系利尿薬。利尿剤