- 英
- doxazosin
- 化
- メシル酸ドキサゾシン doxazosin mesilate
- 商
- アルフロシン、カズマリン、カデメシン、カルデナリン、カルドナン、カルバドゲン、カルメゾシン、タツゾシン、ドキサゾシンM、ドキサゾン、ドナシン
- 関
- 血圧降下剤
WordNet
- an antihypertensive drug (trade name Cardura) that works by relaxing blood vessels so that blood passes through them more easily; it is also used to treat benign prostatic hyperplasia (同)Cardura
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2018/03/18 20:37:24」(JST)
[Wiki ja表示]
Doxazosin
|
|
IUPAC命名法による物質名 |
IUPAC名
(RS)-2-[4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxine-2-carbonyl)piperazin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
|
臨床データ |
販売名 |
Cardura |
Drugs.com |
monograph |
MedlinePlus |
a693045 |
法的規制 |
|
投与方法 |
oral |
薬物動態データ |
生物学的利用能 |
65% |
血漿タンパク結合 |
98% |
代謝 |
Hepatic |
半減期 |
22 hours |
識別 |
CAS番号
|
74191-85-8 |
ATCコード |
C02CA04 (WHO) |
PubChem |
CID: 3157 |
IUPHAR/BPS |
7170 |
DrugBank |
DB00590 |
ChemSpider |
3045 |
UNII |
NW1291F1W8 |
KEGG |
D07874 |
ChEBI |
CHEBI:4708 |
ChEMBL |
CHEMBL707 |
化学的データ |
化学式 |
C23H25N5O5 |
分子量 |
451.475 g/mol |
SMILES
-
O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)C4Oc5c(OC4)cccc5
|
InChI
-
InChI=1S/C23H25N5O5/c1-30-18-11-14-15(12-19(18)31-2)25-23(26-21(14)24)28-9-7-27(8-10-28)22(29)20-13-32-16-5-3-4-6-17(16)33-20/h3-6,11-12,20H,7-10,13H2,1-2H3,(H2,24,25,26)
-
Key:RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N
|
ドキサゾシン(Doxazosin)はアドレナリンの作用を抑えることにより作用する高血圧治療薬。ファイザー社などが製造・販売するカルデナリンなどがある。
目次
- 1 薬理
- 2 効能・効果
- 3 用法・用量
- 4 副作用
- 5 出典
薬理
アドレナリンには神経伝達物質としての作用のほか、心臓・血管や内分泌臓器へ作用し血圧を上げる作用がある。ドキサゾシンはアドレナリンα1受容体へ結合し、競争的阻害により血圧を下げる。
効能・効果
- 高血圧 (特に交感神経系の活動亢進による早朝高血圧など)[1]
- 褐色細胞腫[1]
- 適応ではないが、前立腺肥大症による排尿障害には好影響を与えるため、合併患者にはよく処方される。(∵尿道のα受容体は尿道括約筋へ働く為)
用法・用量
1日1回0.5mgより投与を始め、効果が不十分な場合は1~2週間の間隔をおいて1~4mgに漸増する。1日最高投与量は8mgまでとする。ただし、褐色細胞腫による高血圧症に対しては1日最高投与量を16mgまでとする[1]。
副作用
添付文書に記載されている重大な副作用は、
- 失神、意識喪失、不整脈、脳血管障害、狭心症、心筋梗塞、
- 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、
- 肝炎、肝機能障害、黄疸
である[1]。
出典
- ^ a b c d “カルデナリン錠0.5mg/1mg/2mg/4mg/OD錠0.5mg/1mg/2mg/4mg 添付文書” (2013年8月). 2016年6月28日閲覧。
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. 前立腺肥大症の内科的治療medical treatment of benign prostatic hyperplasia [show details]
…therapy, 13.7 for doxazosin, and 15.0 for finasteride. A 2010 systematic review of the literature concluded that the combination of doxazosin and finasteride compared with doxazosin alone improves urinary …
- 2. 原発性(本態性)高血圧における薬物療法の選択choice of drug therapy in primary essential hypertension [show details]
…of four initial regimens: chlorthalidone (12.5 to 25 mg/day), amlodipine, lisinopril, or doxazosin; the doxazosin arm was prematurely terminated due to an increased risk of heart failure . At a mean follow-up …
- 3. 糖尿病患者における高血圧治療treatment of hypertension in patients with diabetes mellitus [show details]
…(such as doxazosin) are as effective in lowering blood pressure as ACE inhibitors and calcium channel blockers and have a more favorable metabolic profile . However, in the ALLHAT trial, the doxazosin arm was …
- 4. 褐色細胞腫を有する成人に対する麻酔anesthesia for the adult with pheochromocytoma [show details]
…alpha1-adrenergic blockers – In contrast to phenoxybenzamine, selective alpha1 blockers (eg, doxazosin, prazosin, and terazosin) are reversible and are shorter-acting. In an observational study of 35 …
- 5. 男性における下部尿路症状lower urinary tract symptoms in men [show details]
…prostate. In the United States, five agents are approved: terazosin, doxazosin, tamsulosin, alfuzosin, and silodosin. Terazosin and doxazosin require dose titration and are associated with dizziness and hypotension …
Japanese Journal
- 日本発臨床研究の紹介と反省点を語る Japan Morning Surge-1(JMS-1)研究 (日本内科学会専門医部会)
- 褐色細胞腫の術前血圧コントロールに投与されたドキサゾシンによる射精障害の1例
- 天野 俊康,今尾 哲也,竹前 克朗,山内 恵史,Amano Toshiyasu,Imao Tetsuya,Takemae Katsuro,Yamauchi Keishi
- 泌尿器科紀要 55(6), 377-380, 2009-06
- A 29-year-old man had been treated for hypertension for 10 years. He suffered from speech disturbance caused by cerebral infarction, and further examinations were performed. Computerized tomography sc …
- NAID 120001408873
Related Links
- ドキサゾシンとは。効果、副作用、使用上の注意。血管を収縮させる交感神経のα受容体のはたらきだけを遮断し、末梢の血管を拡張させて血圧を下げる薬です。 本態性高血圧症、腎性(じんせい)高血圧症、薬によっては前立腺肥大症 ...
- カルデナリンとは?ドキサゾシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 概説 血圧を下げるお薬です。 作用 血管にある交感神経のα受容体を遮断して、血管を広げます。その結果、血液の ...
Related Pictures







Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ドキサゾシン錠0.5mg「アメル」
組成
有効成分
- 1錠中、日局ドキサゾシンメシル酸塩0.607mg(ドキサゾシンとして0.5mg)
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、含水二酸化ケイ素、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム
禁忌
効能または効果
- 高血圧症
- 褐色細胞腫による高血圧症
- 通常、成人にはドキサゾシンとして1日1回0.5mgより投与を始め、効果が不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて1〜4mgに漸増し、1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は8mgまでとする。
ただし、褐色細胞腫による高血圧症に対しては1日最高投与量を16mgまでとする。
慎重投与
- ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者(「相互作用」の項参照)
- 肝機能障害のある患者〔主として肝臓で代謝されるため、血中濃度−時間曲線下面積(AUC)が増大することがある。〕
重大な副作用
失神・意識喪失
(頻度不明)
- 失神・意識喪失があらわれることがある。これは起立性低血圧によることが多いので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、仰臥位をとらせるなど適切な処置を行うこと。
不整脈
(頻度不明)
- 不整脈があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
脳血管障害
(頻度不明)
- 脳血管障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
狭心症
(頻度不明)
- 狭心症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心筋梗塞
(頻度不明)
- 心筋梗塞があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、白血球減少、血小板減少
(頻度不明)
- 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
- 肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- アドレナリンα1受容体の選択的遮断薬。α1受容体刺激作用に拮抗し、血管平滑筋のα1受容体を遮断して降圧作用を示す。4)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ドキサゾシンメシル酸塩(Doxazosin Mesilate)
分子式
化学名
- 1-(4-Amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-4-{[(2RS)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl]carbonyl}piperazine monomethansulfonate
性状
- 白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
本品のジメチルスルホキシド溶液(1→20)は旋光性を示さない。
融点:約272℃(分解)。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンN、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
[★]
- 関
- 降圧薬
商品
[★]
- 英
- sodium sulfate
- 商
- 乾燥硫酸ナトリウム、アスコルビン酸、アストーマ、アスペノン、アプリトーン、アモキシシリン、アモペニキシン、アモリン、アルギスタット、アルフロシン、アレンフラール、アンチレクス、イソパール・P、イノバン、ウレパール、エカテリシン、エクセラーゼ、エクセラーゼ配合、エホチール、エルゴメトリンマレイン酸塩、オーネスSP、オーネスSZ、オーペグ 、カズマリン、ガモファー、カラシミンC、カルデナリン、カルメゾシン、グルコリンS、ケイラーゼA、ケフラール、ケフレックス、ゲンタマイシン、ゲンタロール、コスパノン、コバマミド、コントミン、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ジアイナミックス、シーシーエル、シータック、シェトラゾーナ、ジソピラミド、スクリット配合、セクロダン、セフジトレンピボキシル、セフジニル、セブンイー・P、センセファリン、ダイメジンスリービー、ダウンテンシン、タフマックE、ダラシン、タンチパン配合、テクネMAG3、デトキソール、トキクロル、ドキサゾシン、ドキサゾン、ドパミン塩酸塩、トレキサメット、ドロキシドパ、トロキシン、ニザチジン、ニトレナール、ニトロールR、ニフプラス 、ニフレック配合、ニューロライト、ネオ・エフラーゼ配合、ハイポ、プロモーション
- 関
- 塩類下剤
[★]
タゾバクタムナトリウム(タゾバクタム)、ピペラシリンナトリウム(ピペラシリン)