- 英
- rebamipide
- 商
- ムコスタ
- 関
- 消化性潰瘍用剤
効能又は効果
- ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20％
- 胃潰瘍
- 下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
- 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
重大な副作用
- ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20％
- 1. ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明※）
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 2. 白血球減少（0.1％未満）、血小板減少（頻度不明※）
- 白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 3. 肝機能障害（0.1％未満）、黄疸（頻度不明※）
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20％
- 1. 実験胃潰瘍に対する抑制作用及び治癒促進作用13～15)
- ラットにおいて水浸拘束ストレス潰瘍、アスピリン潰瘍、インドメタシン潰瘍、ヒスタミン潰瘍、セロトニン潰瘍、幽門結紮潰瘍及び活性酸素が関与していると考えられる虚血－再灌流、血小板活性化因子（PAF）、ジエチルジチオカルバメイト（DDC）、ストレス・インドメタシンによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ラット酢酸潰瘍の治癒を促進し、潰瘍作製後120～140日目にみられる再発・再燃を抑制する。
- 2. 実験胃炎に対する抑制作用及び治癒促進作用16,17)
- ラットにおいて、胆汁酸の主成分の一つであるタウロコール酸で誘発した実験胃炎の発生を抑制するとともに治癒促進効果を有する。
- 3. 胃粘膜プロスタグランジン増加作用18,19)
- ラットにおいて胃粘膜内プロスタグランジンE2含量を増加させる。また、胃液中のプロスタグランジンE2、I2を増加させるとともに、プロスタグランジンE2の代謝産物である15-ケト-13,14-ジヒドロプロスタグランジンE2も増加させる。
- 健康成人男子において、胃粘膜プロスタグランジンE2含量を増加させ、エタノール負荷による胃粘膜傷害に対する抑制作用を示す。
- 4. 胃粘膜保護作用18,20～22)
- ラットにおいてエタノール、強酸及び強アルカリによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ウサギ胎児由来の培養胃粘膜上皮細胞において、アスピリン及びタウロコール酸（胆汁酸の主成分の一つ）による細胞障害を抑制する。
健康成人男子においてアスピリン、エタノール、塩酸－エタノール負荷による胃粘膜傷害を抑制する。
- 5. 胃粘液量増加作用23～25)
- ラットにおいて粘液高分子糖タンパクの生合成酵素活性を高め、胃粘膜被覆粘液量及び可溶性粘液量を増加させる。なお、可溶性粘液増加作用に内因性プロスタグランジンは関与しない。
- 6. 胃粘膜血流量増加作用22)
- ラットにおいて胃粘膜血流量を増加させ、脱血による血行動態の障害を改善する。
- 7. 胃粘膜関門に対する作用26)
- ラットにおいて胃粘膜電位差に対してほとんど作用を示さないが、エタノールによる胃粘膜電位差の低下を抑制する。
- 8. 胃アルカリ分泌亢進作用27)
- ラットにおいて胃アルカリ分泌を亢進する。
- 9. 胃粘膜細胞回転賦活作用
- ラットにおいて胃粘膜細胞新生能を賦活し、被蓋上皮細胞数を増加させる。
- 10. 損傷胃粘膜修復作用28,29)
- ウサギ培養胃粘膜上皮細胞を用いた創傷修復モデルにおいて、胆汁酸及び過酸化水素によって遅延した修復過程を正常化する。
- 11. 胃酸分泌に対する作用30)
- ラットにおいて基礎胃液分泌にほとんど作用を及ぼさず、また、刺激胃酸分泌に対しても抑制作用を示さない。
- 12. 活性酸素に対する作用31～35)
- 本剤はヒドロキシルラジカルを直接消去し、また、多形核白血球のスーパーオキシド産生を抑制する。In vitroにおいて、Helicobacter pylori による好中球からの活性酸素種産生による胃粘膜細胞傷害を抑制する。また、ストレス・インドメタシンを負荷したラットの胃粘膜傷害を抑制すると同時に胃粘膜中の過酸化脂質含量を低下させる。
- 13. 胃粘膜への炎症性細胞浸潤に対する作用16,36,37)
- ラットのタウロコール酸（胆汁酸の主成分の一つ）誘発胃炎モデル、NSAIDs胃粘膜傷害モデル、虚血-再灌流モデルにおいて炎症性細胞浸潤を抑制する。
- 14. 胃粘膜における炎症性サイトカイン（インターロイキン-8）に対する作用38,39)
- Helicobacter pyloriによるヒト胃粘膜上皮細胞からのインターロイキン-8（IL-8）産生増加を抑制する。また、上皮細胞内のNF-κBの活性化及びIL-8 mRNAの発現を抑制する（in vitro）。
参考
- ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20％
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/08/18 17:32:32」(JST)
wiki ja
UpToDate Contents
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- 1. ベーチェット病の治療 treatment of behcets disease
- 2. シェーグレン症候群におけるドライアイの治療 treatment of dry eyes in sjogrens syndrome
Japanese Journal
- アレンドロネート誘起胃幽門洞損傷の発生機序 : レバミピドの効果
- 粟飯原 永太郎,大橋 由美,伊勢 文孝,竹内 孝治
- 潰瘍 = Ulcer research 35(1), 26-30, 2008-03-20
- NAID 10024159663
- チョコレート風味の口腔内速崩錠(チョコレット)の開発に関する研究(第3報) : 患者ベネフィットの向上を目指したレバミピドチョコレット調製条件の最適化
- 近藤 千聡,福岡 悦子,佐々木 忠徳,並木 徳之,高野 秀仁,安室 修,山元 俊憲
- 薬剤学 = Journal of Pharmaceutical Science and Technology, Japan 67(5), 347-355, 2007-09-01
- NAID 10019538495
- レバミピドにより惹起されたと考えられた薬剤性肺障害の1例
- 梶原 博生,吉永 健,牛島 淳
- 日本呼吸器学会雑誌 = The journal of the Japanese Respiratory Society 44(10), 716-720, 2006-10-10
- NAID 10018812938
- 30P3-021 癌化学療法および放射線療法誘発性口内炎に対するレバミピド口腔内スプレー剤の開発 : 錠剤粉砕物の分散性に関する検討(院内製剤(薬局製剤),医療薬学の扉は開かれた)
- 土屋 千佳子,花輪 和己,河田 圭司,鈴木 正彦,花輪 剛久,小口 敏夫
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 16, 435, 2006-09-01
- NAID 110006961730
Related Links
- レバミピド（Rebamipide）は、胃の粘膜を丈夫にすることによって胃酸の刺激から胃壁を 守り、胃炎や胃潰瘍を治療するための薬で、ムコスタ（Mucosta、登録商標第2330326 号）の名で大塚製薬から発売されている。
- 沢井製薬株式会社のレバミピド錠100mg「サワイ」（消化器官用薬）、一般名レバミピド( Rebamipide) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 胃炎・胃潰瘍治療剤
販売名
レバミピド錠100ｍｇ「ＴＣＫ」
組成
有効成分の名称
- レバミピド
含量
- 1錠中レバミピド100ｍｇ
添加物
- セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、無水ケイ酸、ステアリン酸Ｍｇ、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ
効能または効果
○胃潰瘍
○下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
- 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
○胃潰瘍
- 通常、成人には1回レバミピドとして100ｍｇを1日3回、朝、夕及び就寝前に経口投与する。
○下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
- 通常、成人には1回レバミピドとして100ｍｇを1日3回経口投与する。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（いずれも頻度不明）
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
白血球減少、血小板減少（いずれも頻度不明）
- 白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
- ＡＳＴ（ＧＯＴ）、ＡＬＴ（ＧＰＴ）、γ-ＧＴＰ、Ａｌ-Ｐの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レバミピド（Rebamipide）
化学名
- (2RS )-2-(4-Chlorobenzoylamino)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propanoic acid
分子式
- Ｃ１９Ｈ１５ＣｌＮ２Ｏ４
分子量
- 370.79
融点
- 約291℃（分解）
性状
- 白色の結晶性の粉末であり、味は苦い。
N ,N -ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
N ,N -ジメチルホルムアミド溶液（1→20）は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「乳糖水和物」「消化性潰瘍用剤」「ポリソルベート80」 |
「乳糖水和物」
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
「消化性潰瘍用剤」
商品
- L-グルタミン
- アシノン
- アズクレニンS配合
- アスコンプ
- アズノール
- アズレミン配合
- アズレン・グルタミン配合
- アズレンスルホン酸ナトリウム・L-グルタミン配合
- アズロキサ
- アテネレン
- アテネントイン
- アビリット
- アプレース
- アランタSP
- アルキオーネ
- アルキサ
- アルギスタット
- アルクレイン
- アルサ
- アルサルミン
- アルジオキサ
- アルタット
- アルタット
- アルラント
- アルロイドG
- アンタゴスチン
- イクロール
- イサロン
- イノマール
- イルガス
- ウルグート
- ウルクゾール配合
- エカベト
- エスメラルダ
- エピサネートG配合
- エルグリル
- エンプラール
- オーネスミン
- オブランゼ
- オメプトロール
- オメプラール
- オメプラゾール
- オメプラゾン
- オメプロトン
- オメラップ
- カイロック
- ガスイサン
- ガスセプト
- ガスター
- ガスターD
- ガスドック
- ガストローム
- ガストロゼピン
- ガスペラジン
- ガスポート
- ガスポートD
- ガスメット
- ガスメットD
- ガスリック
- ガスリックD
- ガスロンＮ
- ガスロンN・OD
- ガタンプル
- カムリード
- ガモファー
- ガモファーD
- カロデリン
- キャベジンUコーワ
- キャベジンUコーワ配合
- クールスパン
- クリマーゲンOD
- グリマック配合
- グロリアミン
- グロリアミン配合
- ケイチール
- ゲファニール
- ゲファルト
- ゲファルナート
- ゲファルナートS・100
- ゲファルナートソフト
- ケルナック
- コバルノン
- コランチル配合
- サイトテック
- ザンタック
- サンメール
- シメチジン
- シメチパール
- シメチラン
- シューアルミン
- スクラルファート
- スコーウエ
- スタンゾーム
- スタンゾームOD
- ストマゼピン
- ストマチジン
- ストマルコン
- ストマルコンD
- スルピリド
- セスファルコ50
- セダガストン配合
- セフタック
- セループ
- セルテプノン
- セルパス
- セルベックス
- セレガスロン
- ソファルコン
- ソルコセリル
- ソルドロン
- ソロン
- タイプロトン
- タカミジン
- タガメット
- タケプロン
- タケプロンOD
- タピゾール
- ダンスール
- チーカプト
- チオスター
- チオスペン
- チザノン
- チスタメット
- ツナルミン
- ツルデック
- テイガスト
- テプレノン
- デムナロン
- テルペノン
- トーワズレン配合
- ドグマチール
- トファルコン
- ドランジン
- ドルセン
- トロキシピド
- トロキシン
- ニザチジン
- ニザチン
- ニザトリック
- ニザノン
- ネオ・ユモール配合
- ネキシウム
- ノイエル
- ノズレン
- パランコン
- パリエット
- ピリカップル
- ピレンゼール
- ピレンゼピン塩酸塩
- ピロデイン
- ピン
- ビンガスト
- ファモガスト
- ファモガストD
- ファモスタジン
- ファモスタジンD
- ファモチジン
- ファモチジンD
- ファモチジンOD
- ファルジン
- ブラウリベラ
- ブロスターM
- プロテカジン
- プロテカジンOD
- プロマック
- プロマックD
- プロミド
- ベタマック
- ポドニンS配合
- ポラプレジンク
- ポラプレジンクOD
- マーゲノール
- マーズレンS配合
- マーズレン配合
- マナミンGA配合
- ミラドール
- ムコスタ
- メサドリンS配合
- メサフィリン配合
- モスビット
- モミアロン
- ヨウアネート
- ヨウズレンS配合
- ヨウファナート
- ラクマーゼ
- ラデン
- ラニザック
- ラニタック
- ラニチザン
- ラニチジン
- ラビン
- ラベプラゾール
- ラベプラゾールNa
- ラベプラゾールナトリウム
- ランクリック
- ランソプラゾール
- ランソプラゾールOD
- ランソラール
- ルフレン配合
- レスポリックス配合
- レスラート
- レバミピド
- レバミピドOD
- ロキサチ
- ロキセタート
- ロキタット
- ロザルタット
- ロンミール
- 塩酸ピレンゼピン
- 塩酸ロキサチジンアセタート
- 水溶性アズレン
- 複合エピサネートG
「ポリソルベート80」
- 英
- polysorbate 80
- ラ
- polysorbas 80
- 商
- Ｍ.Ｖ.Ｉ.-12、アドステロール-I131、アトルバスタチン、イノマール、イムネース、イモバックスポリオ、イルガス、インジウム(111In)オキシン、インデラニック、インフルエンザHAワクチン、ウビロン、ウルサミック、エイムゲン 、エキセメスタン、エクセラーゼ配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、ガーダシル、キューカル、キョーリンAP2配合、クラリスロマイシン、グラン、ケフレックス、ケルナック、ゴクミシン、コバテンシン、シンレスタール、スピロノラクトン、セファクロル、ダイメジン・マルチ、タムスロシン塩酸塩、タンチパン配合、ネオM.V.I.-9、ネオラミン・マルチV、ビタジェクト、フッコラート、フルカリック1号、ベザリップ、ヘパンED配合、マインベース、ヤンヤン温パップ 、ヤンヤン冷パップ 、ライドラース、ランソプラゾール、レバミピド、ロタテック、塩酸タムスロシン
- 関
- ポリソルベート