UpToDate Contents
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- 1. 嚢胞性線維症：肝胆道系疾患 cystic fibrosis hepatobiliary disease
- 2. 原発性胆汁性肝硬変治療用ウルソデオキシコール酸の臨床試験 trials of ursodeoxycholic acid for the treatment of primary biliary cirrhosis
- 3. 原発性胆汁性肝硬変の治療の概要 overview of the treatment of primary biliary cirrhosis
- 4. 妊娠性肝内胆汁うっ滞 intrahepatic cholestasis of pregnancy
- 5. 造血細胞移植後の肝類洞閉塞症候群の治療および予防 treatment and prevention of hepatic sinusoidal obstruction syndrome following hematopoietic cell transplantation
Japanese Journal
- 卵母細胞の減数分裂制御機構におけるC型ナトリウム利尿ペプチドの役割
- 日本繁殖生物学会 講演要旨集 106(0), P-75-P-75, 2013
- NAID 130005051207
- モラヴィア派入植地サレプタ : カルムイク人との交流と宣教師の記録
- スラブ・ユーラシア研究報告集 4, 25-34, 2012-03
- NAID 120005228101
- 5 アミノ配糖体抗生物質の主要アグリコンである2-デオキシストレプタミンの菌種により異なる生合成(口頭発表の部)
- 天然有機化合物討論会講演要旨集 (49), 25-30, 2007-08-24
- NAID 110006682735
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 肝・胆・消化機能改善剤
販売名
レプター錠50
組成
成分・含量(1錠中)
- ウルソデオキシコール酸 50mg
添加物
- 乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 完全胆道閉塞のある患者［利胆作用があるため、症状が増悪するおそれがある］
- 劇症肝炎の患者［症状が増悪するおそれがある］
効能または効果
○下記疾患における利胆
- 胆道（胆管・胆のう）系疾患及び胆汁うっ滞を伴う肝疾患
○慢性肝疾患における肝機能の改善
○下記疾患における消化不良
- 小腸切除後遺症、炎症性小腸疾患
- 外殻石灰化を認めないコレステロール系胆石の溶解
- ＊＊原発性胆汁性肝硬変における肝機能の改善
- ＊＊C型慢性肝疾患における肝機能の改善
＊＊原発性胆汁性肝硬変における肝機能の改善：
- ・硬変期で高度の黄疸がある患者に投与する場合は、症状が悪化するおそれがあるので慎重に投与すること。血清ビリルビン値の上昇等がみられた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
＊＊C型慢性肝疾患における肝機能の改善：
- ・C型慢性肝疾患においては、まずウイルス排除療法を考慮することが望ましい。本薬にはウイルス排除作用はなく、現時点ではC型慢性肝疾患の長期予後に対する肝機能改善の影響は明らかではないため、ウイルス排除のためのインターフェロン治療無効例若しくはインターフェロン治療が適用できない患者に対して本薬の投与を考慮すること。
- ・非代償性肝硬変患者に対する有効性及び安全性は確立していない。高度の黄疸のある患者に投与する場合は、症状が悪化するおそれがあるので慎重に投与すること。血清ビリルビン値の上昇等がみられた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- ＊＊ウルソデオキシコール酸として、通常、成人1回50mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- ＊＊外殻石灰化を認めないコレステロール系胆石の溶解には、ウルソデオキシコール酸として、通常、成人1日600mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- ＊＊原発性胆汁性肝硬変における肝機能の改善には、ウルソデオキシコール酸として、通常、成人1日600mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。増量する場合の1日最大投与量は900mgとする。
- ＊＊C型慢性肝疾患における肝機能の改善には、ウルソデオキシコール酸として、通常、成人1日600mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。増量する場合の1日最大投与量は900mgとする。
慎重投与
- 重篤な膵疾患のある患者［原疾患が悪化するおそれがある］
- 消化性潰瘍のある患者［粘膜刺激作用があるため、症状が悪化するおそれがある］
- 胆管に胆石のある患者［利胆作用により、胆汁うっ滞を惹起するおそれがある］
重大な副作用
間質性肺炎
（頻度不明）
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
薬効薬理
利胆作用
- ハムスターにウルソデオキシコール酸を持続静脈内投与することにより、胆汁分泌量の増加が認められた。また、胆汁脂質（総胆汁酸、総コレステロール、リン脂質）分泌量も同様に増加傾向が認められた。4)
胆汁うっ滞防止作用
- 17α-ethynyl estradiol投与によるラット実験的肝内胆汁うっ滞モデルにおいて、ウルソデオキシコール酸の同時経口投与により、胆汁流量の減少が改善された。また、胆汁中への総胆汁酸排泄量は有意に増加した。4)
コレステロールの消化管吸収抑制作用
- 高コレステロール血症マウスにウルソデオキシコール酸を経口投与したところ、血清及び肝中総コレステロールは用量依存的に低下した。また、糞中への総コレステロールの排泄量は有意な増加を認めた。4)
胆石生成抑制作用
- マウスを用いたコレステロール系胆石モデルにおいて、ウルソデオキシコール酸0.03、0.15％の添加飼料を投与したところ、胆石発生率が著明に低下した。4)
肝HMG-CoA reductase活性抑制作用
- ラット肝ミクロゾーム中HMG-CoA reductaseに対するウルソデオキシコール酸の作用をin vitroで検討した。HMG-CoA reductaseに対して10-3及び5×10-3M添加において無添加時の52.7及び23.2％に活性を低下させた。4)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ウルソデオキシコール酸(Ursodeoxycholic Acid)
化学名
- 3α,7β-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid
分子式
- C24H40O4
分子量
- 392.57
＊性状
- 白色の結晶又は粉末で、味は苦い。
メタノール、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
融点
- 200〜204℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「乳糖水和物」「ウルソデオキシコール酸」「利胆剤」 |
| 関連記事 | 「レプ」 |
「乳糖水和物」
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
「ウルソデオキシコール酸」
- 英
- ursodeoxycholic acid, UDCA
- ラ
- acidum ursodesoxycholicum
- 同
- ウルソデスオキシコール酸 ursodesoxycholic acid
- 商
- シキコール、TM配合、ウビロン、ウルサミック、ウルソ、ウルデストン、ウルデナシン、カルディオダイン、ゴクミシン、プレコート、レプター
- 関
- ウルソジオール
特徴
- 利胆薬。肝機能の改善と胆石溶解を期待して使用する。
構造
- C24H40O4
作用機序
- ウルソ錠50mg／ウルソ錠100mg
- ウルソデオキシコール酸は胆汁分泌を促進する作用（利胆作用）により胆汁うっ滞を改善する．また，投与されたウルソデオキシコール酸は肝臓において，細胞障害性の強い疎水性胆汁酸と置き換わり，その相対比率を上昇させ，疎水性胆汁酸の肝細胞障害作用を軽減する（置換効果）．さらに，ウルソデオキシコール酸はサイトカイン・ケモカイン産生抑制作用や肝臓への炎症細胞浸潤抑制作用により肝機能を改善する．そのほか，上記の胆石溶解作用，消化吸収改善作用が知られている．
薬理作用
動態
適応
- ウルソ錠50mg／ウルソ錠100mg
- 1. 下記疾患における利胆
- 胆道（胆管・胆のう）系疾患及び胆汁うっ滞を伴う肝疾患
- 2. 慢性肝疾患における肝機能の改善
- 3. 下記疾患における消化不良
- 小腸切除後遺症，炎症性小腸疾患
- 4. 外殻石灰化を認めないコレステロール系胆石の溶解
- 5. 原発性胆汁性肝硬変における肝機能の改善
- 6. C型慢性肝疾患における肝機能の改善
注意
副作用
- 消化器症状、過敏症
禁忌
- 1. 完全胆道閉塞：利胆作用のため増悪
- 2. 劇症肝炎：増悪
参考
- ウルソ錠50mg／ウルソ錠100mg
「利胆剤」
- 英
- cholagogue
- 関
- 胆汁分泌促進物質、利胆薬