アストモリジン配合

プロキシフィリンエフェドリン塩酸塩フェノバルビタール

鎮咳剤


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喘息治療剤アストモリジン配合胃溶錠及びアストモリジン配合腸溶錠は、プロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩を主成分とする喘息治療剤です。
成分(一般名) : アストモリジン(製) 製品例 : アストモリジン配合胃溶錠、アストモリジン配合腸溶錠、(旧:アストモリジンM、アストモリジンD) ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 鎮咳剤/その他の配合剤/喘息治療剤


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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 喘息治療剤

販売名

アストモリジン配合腸溶錠

組成

成分・含量(1錠中)

  • プロキシフィリン 150mg
    エフェドリン塩酸塩 20mg
    フェノバルビタール 20mg

添加物

  • トウモロコシデンプン、乳糖水和物、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、グリセリン脂肪酸エステル、ヒプロメロースフタル酸エステル、カルナウバロウ

禁忌

  • キサンチン系薬剤の投与により、重篤な副作用がみられた患者〔本剤にプロキシフィリンが含まれているため〕
  • バルビツール酸系化合物に対して過敏症の既往歴のある患者
  • アドレナリン及びイソプロテレノール等のカテコールアミンを投与中の患者〔不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある「相互作用」の項参照〕
  • 急性間欠性ポルフィリン症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがある。〕
  • ボリコナゾール、タダラフィル(アドシルカ)を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

効能または効果

下記疾患に伴う咳嗽及び気道閉塞症状

  • 気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎
  • 通常成人1回1錠を1日1〜2回就寝前又は必要時に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • てんかんの患者〔本剤に含まれるプロキシフィリンの中枢刺激作用により、発作が誘発されるおそれがある〕
  • 甲状腺機能亢進症の患者〔甲状腺機能亢進症の患者においては、頻脈、動悸等の循環器系の症状を呈することが多く、本剤に含まれるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の心筋に対する興奮作用により、これらの症状が悪化するおそれがある〕
  • 腎疾患(特に急性期)のある患者〔副作用があらわれやすい〕
  • 心疾患のある患者〔本剤に含まれるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の心筋に対する興奮作用により、症状が悪化するおそれがある〕
  • 肝疾患のある患者〔副作用があらわれやすい〕
  • 高血圧の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩のβ受容体刺激作用により、症状が悪化するおそれがある〕
  • 糖尿病の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により血糖が上昇し、症状が悪化するおそれがある〕
  • 緑内障の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある〕
  • 前立腺肥大症の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により、排尿困難が生じるおそれがある〕
  • 頭部外傷後遺症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、意識障害等が増強されるおそれがある〕
  • 進行した動脈硬化症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、意識障害等が増強されるおそれがある〕
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 小児(「小児等への投与」の項参照)

重大な副作用

(本剤に含まれるフェノバルビタールについて)

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)

  • 観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

過敏症症候群

  • 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

顆粒球減少、血小板減少

  • 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸抑制

  • 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

(本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩について)

重篤な血清カリウム値の低下

  • β2-刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は、血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には、血清カリウム値をモニターすることが望ましい。


薬効薬理

  • 本剤の気管支平滑筋に対する弛緩作用及び鎮痙作用は、主成分であるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の協力作用に基づく6)7)。(in vitro)
  • プロキシフィリンは、ホスホジエステラーゼを阻害してcyclic AMPの細胞内濃度を上昇させることにより、気管支平滑筋弛緩作用を示す6)。(in vitro)
  • エフェドリン塩酸塩は、β受容体を刺激してcyclic AMPの細胞内濃度を上昇させるとともに6)、プロキシフィリンの気管支平滑筋弛緩作用を増強する6)7)。(in vitro)
  • フェノバルビタールは、プロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の中枢興奮作用を抑制する7)。(マウス)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • プロキシフィリン(Proxyphylline)

化学名

  • 7-(β-Hydroxypropyl)theophylline

分子式

  • C10H14N4O3

分子量

  • 238.24

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
    水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、無水酢酸又はアセトンにやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくい。

融点

  • 134〜138℃

一般名

  • エフェドリン塩酸塩(Ephedrine Hydrochloride)

化学名

  • (1R,2S)-2-Methylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride

分子式

  • C10H15NO・HCl

分子量

  • 201.69

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、酢酸(100)に溶けにくく、アセトニトリル又は無水酢酸にほとんど溶けない。

融点

  • 218〜222℃

一般名

  • フェノバルビタール(Phenobarbital)

化学名

  • 5-Ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione

分子式

  • C12H12N2O3

分子量

  • 232.24

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、エタノール(95)又はアセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
    飽和水溶液のpHは5.0〜6.0である。

融点

  • 175〜179℃

★リンクテーブル★
リンク元乳糖水和物」「エフェドリン」「鎮咳剤」「プロキシフィリン
関連記事リジン」「配合」「アストモリジン

乳糖水和物」

  [★]

賦形剤
ATPdl-メチルエフェドリン塩酸塩PL配合アーチストアイデイトアイデイトロールアクタミンアクトスアクトネルアコニンサンアザニンアスコルビン酸アスゾールアストモリジン配合アスペノンアスベリンアセトアミノフェンアテノートアドリアシンアトルバスタチンアナストロゾールアニスタジンアプリトーンアベマイドアポプロンアミサリンアミプリンアモペニキシンアリーゼS配合アリセプトアリチア配合アルフロシンアレギサールアレファリンアレルギンアロシトールアロプリノールアンブロンイソパール・P配合イダマイシンイトプリド塩酸塩イプリフラボンイミダプリル塩酸塩イミドールイリコロンM配合インヒベースウテメックウブテックウルサミックウルソウルソトランウルペティックエイムゲン エースコールエカテリシンエクセラーゼ配合エストリオールエチゾラムエチゾランエトドラクエナラートエナラプリルマレイン酸塩エバスチンエピカルスS配合エピカルス配合エビプロスタット配合エフェドリン塩酸塩エフォリンエホチールエリーテンエルサメット配合エレンタールP乳幼児用配合エレンタール配合エンセバックエンテラーゼ配合オーネスN配合オーネスSP配合オーネスST配合オーネスSZ配合オステンおたふくかぜ生ワクチンオフタルムK配合カオルトーンガスイサンガスポートカズマリンガスメットガスリックガスロンNカプセーフガモファーカルスロットカルタレチンカルデナリンカルバドゲンカルベジロールキョーリンAP2配合クールスパンクエチアピンクバクロングペリースクラリスロマイシングリクラジドグリノラートグリメピリドクロポリジンクロミッドクロルフェニラミンマレイン酸塩クロルプロマジン塩酸塩グロントケイラーゼS ケトブンゲファルナートケルナックゴクミシンコデインリン酸塩コナンコニールコニプロスコバステンコバテンシンコバマミドコレキサミンコレリットコロキノンコンスーンコントールコントミンサアミオンサニアーゼ配合サラザック配合サルポグレラート塩酸塩ジアイナミックスシェトラゾーナジゴキシンジゴハンジソピラミドジヒドロコデインリン酸塩ジピリダモールジフェニドール塩酸塩シロスタゾールシンベノンシンレスタールストマルコンスパクロミンスパトニンスピロノラクトンズファジランスルピリドセエルカムセチリジン塩酸塩セドリーナセナプリドセナプロストセファランチンセフジニルセフジニルセブンイー・P配合セラピエースセラピナ配合セルニルトンセレガスロンセレナミンセンセファリンセンブリ・重曹ソクワールソビラールソルイルビンゾルピデム酒石酸塩ソルファダウンテンシンタフマックE配合タムスロシン塩酸塩ODダラシンタンチパン配合チウラジールチョコラAテオロングテナキシルデパステモカプリル塩酸塩デュファストンデラキシー配合テルビナフィントーワチーム配合ドキサゾシンドキソルビシン塩酸塩ドネペジル塩酸塩トフラニールドライアーゼ配合トラベルミン配合ドラマミントランコロンP配合ドランジントリアゾラムトリクロルメチアジドトリドセラン配合トリヘキシフェニジル塩酸塩トリヘキシントリラホンドルナリントルブタミドトレキサメットトロキシンドンペリドンナーセット配合ナテグリニドナトリックスナフトジールニセルゴリンニチファーゲン配合ニトレジックニトロールRネオ・エフラーゼ配合ネオアムノール配合ノイダブルノイファンノイロビタン配合ノズレンノバミンノンネルブハーフジゴキシンKYバイカロンバイニロードハイフル配合バイロテンシンはしか生ワクチンはしか風しん混合生ワクチンパスターゼSA配合バップベリンパトコンパパベリアンパルギンバルレールハロステンハロペリドールバンコミックパントテン酸カルシウムパンピオチンパンビタン末 パンホリータピーエイ配合ピーゼットシーピオグリタゾンビオスミン配合ビオスリー配合ビオチンビオフェルミンビオフェルミンRビオフェルミン配合ビカルタミドヒシロミンヒスタールビソテートビタミンB6ビタメジン配合ヒダントールヒダントールD配合ビフロキシン配合ビホープAピラミスチンピロラクトンファスティックファモガストファモチジンファルプリルファンテゾールフィオランスフェニトインフェニルアラニン除去ミルク配合フェノバルビタールフェルターゼ配合フォリアミンフスコデ配合フッコラートプラコデ配合プラノバール配合プラバスタチンNa塩プラバスタチンナトリウムプラバメイトプラメバンプランルカストフルイトランプレドニゾロンプレドニンプレドハンプレロンプロスタリンフロセミドブロチゾラムプロノンプロパフェノン塩酸塩プロピベリン塩酸塩ブロプレスプロヘパール配合プロモーションプロルナーベイスンヘキサトロンベグリラートベゲタミン-A配合ベザフィブラートSRベザリップベスタミオンベスタリットLベストルナーベニジピン塩酸塩ペニフォーベネットベハイドRA配合ヘパンED配合ペミラストンヘモリンガルベラストリンベラパミル塩酸塩ペラプリンベラプロストNaベラプロストナトリウムベリチーム配合ベルナールベルラーベロムボインリールボグシールボグリボースポリトーゼボルトミー配合マカシーAマゴチロンマサトンマズレニンガーグルマニカロットマニジピン塩酸塩マリレオンNマレイン酸クロルフェニラミンミクトノームミデナールLミラドールメコバラミンメサフィリン配合メシル酸ドキサゾシンメタヒスロンメチルエルゴメトリンマイレン酸塩メチルエルゴメトリンマレイン酸塩メチルドパメチルホエドリンメトプリックメトリオンメバトルテメバリッチメバロチンメリシンメリストラークメロキシカムメントリースモサプリドクエン酸塩モミアロンユーリックユリロシンライドラースラクスパンラクデーンラクボンラックメロンラリルドンランソプラゾールリウマトレックスリスペリドンリセドロン酸Naリセドロン酸ナトリウムリトドリンリトドリン塩酸塩リトメリンリネステロンリンドルフリントンリン酸コデインリン酸ジヒドロコデインリン酸ピリドキサールルフレン配合レスタスレスポリートレチコランレニベースレバミピドレビンベースレプターレベニンレボフロキサシンレモナミンロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合ロキシーンロサルタンKロサルタンカリウムロラタジンワーファリンワーリンワルファリンKワルファリンカリウム塩酸クロルプロマジン塩酸トリヘキシフェニジル塩酸パパベリン塩酸プロピベリン塩酸ベニジピン塩酸ミノサイクリン乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン乾燥弱毒生風しんワクチン乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン強力ビスラーゼ組織培養不活化狂犬病ワクチン 乳糖乳糖水和物硫酸キニジン

エフェドリン」

  [★]

ephedrine
塩酸エフェドリン ephedrine hydrochloride
アストフィリン配合アストモリジン配合セキコデ配合
アドレナリン受容体
鎮咳剤
  • アドレナリン受容体作動薬

構造

  • アルカロイド
4つの異性体がある。l体が最も活性が高い。
麻黄に含まれる

作用機序

薬理作用

  • アドレナリン受容体刺激作用
  • 間接的アドレナリン作動性効果
  • アドレナリン作動性神経終末からノルアドレナリンの放出を促す (GOO.239)
  • 弱い直接的アドレナリン作動性効果

動態

適応

  • 気管支喘息
→β受容体作動薬に取って代わられる
  • 鼻づまり
→α受容体作動薬に取って代わられる
※ 鼻粘膜にはα受容体しかない
  • 脊髄・硬膜外麻酔の低血圧に対する対処
  • ナルコプシー・夜尿症
※ 妊婦の低血圧にエフェドリンを投与してはならない。臍帯の血管を収縮させ、胎児の生育に悪影響を及ぼしうる。

注意

禁忌

副作用

相互作用

鎮咳剤」

  [★]

antitussive drugantitussive
鎮咳鎮咳性鎮咳薬

商品

プロキシフィリン」

  [★]

proxyphylline
アストモリジン配合モノフィリン

リジン」

  [★]

lysine, Lys, K ≠ ricin
リシン
アミノ酸アルギニンヒスチジン
  • 極性、塩基性
  • 側鎖
 -CH2-CH2-CH2-CH2-NH2
   α  β  γ  ε >εアミノ基を有する。即ち、側鎖には炭素が4つ含まれる。
  • ヒストンにLysが豊富なこと、Lysのεアミノ基がアセチル化を受けると正電荷が失われる。-NH-CO-CH3

配合」

  [★]

compoundcombinationmixturecompound
化合物組み合わせ混合混合物コンパウンド複方併用化合合併コンビネーション組合せ

アストモリジン」

  [★] プロキシフィリンエフェドリンフェノバルビタール