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1. 収縮能障害による心不全患者におけるヒドララジンおよび硝酸塩による治療 hydralazine plus nitrate therapy in patients with heart failure due to systolic dysfunction
2. 周産期心筋症：治療および予後 peripartum cardiomyopathy treatment and prognosis
3. 収縮能障害による心不全の治療の概要 overview of the therapy of heart failure due to systolic dysfunction
4. 高血圧緊急症の治療に用いる薬物 drugs used for the treatment of hypertensive emergencies
5. 乳児における高血圧のマネージメント management of hypertension in infants

Japanese Journal

ヒト口腔癌ヌードマウス移植系における温熱感受性ならびに温熱耐性に対する・薬剤の効果

青木秀哲
歯科医学 59(2), g42-g43, 1996-06-25
… そこで, 本研究は KB細胞移植ヌードマウスを用い, 細胞膜の流動性に関与するセファランチン^[○!R](化研生薬, 東京), 正常血管のみに拡張作用を示す塩酸ヒドララジン(アプレゾリン^[○!R], 日本チバガイギー, 兵庫)およびニトログリセリン(ミリスロール_[○!R], 日本化薬, 東京)の温熱増感作用ならびに温熱耐性の阻止効果について検討した. …
NAID 110001723820

ヒト口腔癌ヌードマウス移植系における温熱感受性ならびに温熱耐性に対する薬剤の効果

青木秀哲
歯科医学 58(5), 349-358, 1995-10-25
… 本研究は, ヒト口腔癌由来のKB細胞をヌードマウス大腿皮下に固形腫瘍として発育させたものを用い, セファランチン^[○!R], 塩酸ヒドララジン(アプレゾリン^[○!R])およびニトログリセリン(ミリスロール_[○!R])の温熱増感作用ならびに温熱耐性の阻止効果について検討したものである. …
NAID 110001723768

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

血圧降下剤

販売名

アプレゾリン錠10mg

組成

＊成分・含量

１錠中ヒドララジン塩酸塩（日局）10mg

添加物

D-マンニトール、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、セルロース、ステアリン酸マグネシウム、セラック、ヒマシ油、ステアリン酸グリセリン、白糖、タルク、アラビアゴム、酸化チタン、マクロゴール、カルナウバロウ

禁忌

虚血性心疾患のある患者〔反射性交感神経亢進により、心臓の仕事量が増加し、症状を悪化させるおそれがある。〕
大動脈弁狭窄、僧帽弁狭窄及び拡張不全（肥大型心筋症、収縮性心膜炎、心タンポナーデ等）による心不全のある患者〔本剤の反射性交感神経亢進作用及び血管拡張作用により、症状を悪化させるおそれがある。〕
高度の頻脈及び高心拍出性心不全（甲状腺中毒症等）のある患者〔本剤の反射性交感神経亢進作用及び血管拡張作用により、症状を悪化させるおそれがある。〕
肺高血圧症による右心不全のある患者〔本剤の反射性交感神経亢進作用及び血管拡張作用により、症状を悪化させるおそれがある。〕
解離性大動脈瘤のある患者〔本剤の反射性交感神経亢進作用及び血管拡張作用により、症状を悪化させるおそれがある。〕
頭蓋内出血急性期の患者〔本剤の血管拡張作用により、頭蓋内出血を悪化させるおそれがある。〕
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

＊＊本態性高血圧症、妊娠高血圧症候群による高血圧
＊ヒドララジン塩酸塩として、最初は、通常成人１日30〜40mgを３〜４回に分割経口投与し、血圧値をみながら漸次増量する。維持量は各個人により異なるが通常成人１回20〜50mg、１日30〜200mgである。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

腎・肝機能障害のある患者〔本剤の代謝・排泄が遅延することにより、降圧作用及び副作用が増大するおそれがあるので、このような患者では投与量、投与間隔の調節を考慮する。〕
虚血性心疾患の既往歴のある患者〔心仕事量の増大により、虚血性心疾患を誘発するおそれがある。〕
うっ血性心不全のある患者〔心仕事量の増大により、症状が悪化するおそれがある。〕
脳血管障害のある患者〔過度の降圧により脳血流量が減少し、症状が悪化するおそれがある。〕

重大な副作用

以下のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（頻度不明）
SLE様症状（発熱、紅斑、関節痛、胸部痛等）

＊＊劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸

劇症肝炎、肝炎、AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、γ-GTP、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
うっ血性心不全、狭心症発作誘発
麻痺性イレウス
呼吸困難
急性腎不全
溶血性貧血、汎血球減少
多発性神経炎
血管炎

薬効薬理

降圧作用機序については、まだ十分に解明されていないが、末しょう細動脈の血管平滑筋に直接作用し、血管を拡張することが主作用であると考えられている。⁶⁾ヒドララジンによる心拍数・心拍出量の増加は血管抵抗減少に伴う反射性の交感神経緊張によるものと考えられている。⁷⁾これらの心刺激作用はβ-アドレナリン受容体遮断剤又は節遮断剤により抑制される。⁸⁾また腎・脳血流量に関しては血管抵抗の減少とともに維持又は増加させる。^9,10)

有効成分に関する理化学的知見

＊一般名

ヒドララジン塩酸塩（Hydralazine Hydrochloride）

化学名

Phthalazin-1-ylhydrazine monohydrochloride

分子式

C₈H₈N₄・HCl

分子量

196.64

性状

白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。水にやや溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点：約275℃（分解）

★リンクテーブル★

国試過去問	「100I022」「107D013」
リンク元	「降圧薬」
関連記事	「ヒドララジン」「ヒドラ」「酸」「塩酸」

「100I022」

　　[★]

36歳の妊婦。妊娠26週の定期健康診査のため来院した。身長160cm、体重58kg(非妊時50kg)。血圧160/92mmHg。子宮底長22cm。下腿に軽度の浮腫を認める。内診所見に異常を認めない。尿所見：蛋白(-)、糖(-)。超音波検査で胎児の発育と羊水量に異常を認めない。

この状態が続く場合の第一選択薬はどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［100I021］←［国試_100］→［100I023］

「107D013」

　　[★]

妊娠高血圧症候群に対して降圧薬として使用されるのはどれか。2つ選べ。

[正答]

※国試ナビ4※　［107D012］←［国試_107］→［107D014］

「降圧薬」

　　[★]

英: hypotensor, depressor, hypotensive drugs hypotensive agent hypotensive drug
同: 降圧剤、血圧降下薬、高血圧症治療薬、抗高血圧薬 antihypertensive antihypertensive drug, antihypertensive drugs

[show details]

ja

hypotensor : 約 1,170 件
depressor : 約 13,000 件
hypotensive drugs : 約 1,410 件
hypotensive agent : 約 1,320 件
hypotensive drug : 約 1,200 件

en

hypotensor : 約 12,100 件
depressor : 約 1,220,000 件
hypotensive drugs : 約 29,100 件
hypotensive agent : 約 37,600 件
hypotensive drug : 約 12,500 件

降圧薬

降圧利尿薬

（作用部位で分類）

近位尿細管：アセタゾラミド：炭酸脱水酵素を阻害
太いヘンレループ上行脚：フロセミド：Na+-K+-2Cl-共輸送体(NKCC)を阻害
遠位尿細管前半部：チアジド系利尿薬：Na+とCl-の共輸送体を阻害
遠位尿細管後半部と集合管：

スピラノラクトン：アルドステロン受容体に競合的に結合

トリアムチレン：Na+流入を抑制

（薬剤で分類）

チアジド系薬 thiazide diuretic

ヒドロクロロチアジド
トリクロルメチアジド

ループ利尿薬

フロセミド furosemide

K保持性利尿薬-抗アルドステロン薬

スピロノラクトン spironolactone

K保持性利尿薬-尿細管直接作用薬

トリアムテレン triamterene

交感神経抑制薬

受容体遮断薬

β遮断薬　　プロプラノールなど
αβ遮断薬

カルベジロール(α1遮断により末梢血管を拡張。β遮断により陽性変力作用を抑制)
アムスラロールなど

α遮断薬

プラゾシン

中枢性交感神経抑制薬(α2受容体刺激薬)

クロニジンなど

末梢性交感神経抑制薬

レセルピン(カテコラミンを枯渇させる)
グアネチジン

カルシウム拮抗薬

強力な降圧効果を示す

細胞内へのCa流入を抑制することにより血管平滑筋を弛緩させ末梢血管抵抗を下げる

脳、心臓、腎臓への血流を保つ

膜電位依存性Caチャネルに作用して血管平滑筋を弛緩させる

ベラパミル　：　心臓への親和性が高い
ジルチアゼム：　中間

副作用：ジルチアゼムの副作用：洞性徐脈、洞性ブロック

ニフェジピン：　血管への親和性が高い→抗高血圧薬として優れる

副作用：反射性交感神経緊張、顔面紅潮、浮腫(静脈拡張より動脈拡張の度合いが大きいため)、便秘

血管拡張薬

ACE阻害薬

臓器障害の改善、進展予防 beyond blood pressure

RA系の抑制

アンジオテンシノゲン→(レニン)→アンジオテンシンI→(アンジオテンシン転換酵素)→アンジオテンシンII－(アンジオテンシン受容体遮断薬)－｜アンジオテンシン受容体1

ACE阻害薬の腎機能保護

ACE阻害薬：輸入細動脈　拡張、輸出細動脈　拡張　→　糸球体内圧↓

Ca拮抗薬　：輸入細動脈　拡張、輸出細動脈　なし　→　糸球体内圧↑

カプトプリル

副作用

ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、決勝滲出決勝進出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。

禁忌

妊婦。ブラジキニンは胎児の動脈管閉鎖に関わっている。このた、母胎にACE阻害剤を加え、ブラジキニンが増えると胎児の動脈管が閉鎖してしまう。(血管浮腫？)

1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)

降圧薬の積極的な適応と禁忌

降圧薬

積極的な適応

禁忌

高齢者

脳血管障害

腎障害

脂質代謝異常

○

○

心ブロック(ジルチアゼム)

ACE阻害薬

○

○

妊娠、高カリウム血症、両側腎動脈狭窄

A-II受容体拮抗薬

○

○

利尿薬

○

○

痛風、高尿酸血症

β遮断薬

○

○(後)

○

喘息、心ブロック、末梢循環不良

α遮断薬

○

○

起立性低血圧

合併症を有する高齢者高血圧に対する第一選択薬と併用薬

合併症	Ca拮抗薬	ACE阻害薬	利尿薬	β遮断薬	α遮断薬
脳血管障害慢性期	○	○	○
虚血性心疾患	○	○		○
心不全		○	○	△	△
腎障害	○	○	○
糖尿病	○	○	△	△	△
高脂血症	○	○	△	△	○
痛風(高尿酸血症)	○	○	×
慢性閉塞性肺疾患	○			×
閉塞性動脈硬化症	○	○	△	×
骨粗鬆症			○
前立腺肥大					○