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1. スタチン系およびフィブラート系以外の薬剤による脂質低下 lipid lowering with drugs other than statins and fibrates
2. 経皮的冠動脈形成術後の再狭窄予防のための長期内科的治療が果たし得る役割 possible role of long term medical therapies to prevent restenosis following percutaneous coronary intervention
3. 心不全における酸化ストレスの役割 role of oxidative stress in heart failure
4. 成人における非アルコール性脂肪肝疾患の自然経過およびマネージメント natural history and management of nonalcoholic fatty liver disease in adults
5. ネフローゼ症候群における脂質異常 lipid abnormalities in nephrotic syndrome

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薬効分類名

高脂血症治療剤

販売名

シンレスタール錠２５０ｍｇ

組成

1錠中に次の成分を含有

有効成分

プロブコール(日局)　250mg

添加物

軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ポリソルベート80、フマル酸ステアリルナトリウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、マクロゴール6000、ジメチルポリシロキサン、二酸化ケイ素、カルナウバロウ

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
重篤な心室性不整脈(多源性心室性期外収縮の多発)のある患者［より重篤な心室性不整脈(Torsades de pointes)を起こすおそれがある。］
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

高脂血症(家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む。)
通常、成人にはプロブコールとして1日量500mg(2錠又は細粒50%：1g)を2回に分けて食後に経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減するが、家族性高コレステロール血症の場合は、プロブコールとして1日量1,000mg(4錠又は細粒50%：2g)まで増量することができる。

慎重投与

心筋梗塞の新鮮例及びうっ血性心不全のある患者［心室性不整脈を起こすおそれがある。］
心室性不整脈のある患者(「禁忌」の項参照)
QT延長を起こしやすい患者(先天性QT延長症候群、低カリウム血症等)［心室性不整脈を起こすおそれがある。］

重大な副作用

心室性不整脈(Torsades de pointes)、失神

頻度不明^注)

著明なQT延長に伴う心室性不整脈(Torsades de pointes)、失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

消化管出血、末梢神経炎

頻度不明^注)

消化管出血、末梢神経炎があらわれたとの報告がある。

横紋筋融解症

頻度不明^注)

筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

血清脂質低下作用

高脂血症患者の血清総コレステロールを特異的に、有意に低下させる。その低下率は平均15〜20%で、長期投与に際しても安定した低下効果を維持する。

トリグリセライドについても低下傾向を示すが、個人差が大きく、また、リン脂質は血清総コレステロールと並行して低下させる^{5) 6)}。

家族性高コレステロール血症に対する脂質低下作用

遺伝性高脂血症動物(ウサギ)ならびに家族性高コレステロール血症に対し、特に血清総コレステロールを10〜19%低下させる^{3) 4)}。

黄色腫退縮効果

高脂血症にしばしば随伴する腱、眼瞼、皮膚等の黄色腫に対し、軟化、縮小、消失等の退縮効果を示す^{3) 4)}。

動脈硬化に対する退縮(リグレッション)効果

ウサギの実験で大動脈弓及び胸部大動脈の粥腫発生の有意な軽減が認められ⁷⁾、サルにおける動脈硬化実験で、その退縮(リグレッション)効果が認められている⁸⁾。また、冠動脈性心疾患(CHD)の新規発症を抑制することが示唆されている⁹⁾。

作用機序

血清総コレステロール低下の作用機序は、コレステロールの胆汁中への異化排泄促進作用が主で、また、コレステロール合成の初期段階の抑制作用を有する^{10) 11)}。

黄色腫退縮ならびに動脈硬化退縮の作用機序は、血清総コレステロール低下作用、HDLを介する末梢組織より肝臓へのコレステロール逆転送の促進作用及びLDLの酸化抑制にもとづくマクロファージの泡沫化抑制作用が考えられている^{12) 〜14)}。

有効成分に関する理化学的知見

性状

白色の結晶性の粉末である。テトラヒドロフランに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に淡黄色となる。

融点

125〜128℃

★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「高脂血症用剤」「ポリソルベート80」「プロブコール」「ジメチルポリシロキサン」
関連記事	「レスタール」

「乳糖水和物」

　　[★]

関: 賦形剤
商: ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン

「高脂血症用剤」

　　[★]

商品

「ポリソルベート80」

　　[★]

英: polysorbate 80
ラ: polysorbas 80
商: Ｍ.Ｖ.Ｉ.-12、アドステロール-I131、アトルバスタチン、イノマール、イムネース、イモバックスポリオ、イルガス、インジウム(111In)オキシン、インデラニック、インフルエンザHAワクチン、ウビロン、ウルサミック、エイムゲン、エキセメスタン、エクセラーゼ配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、ガーダシル、キューカル、キョーリンAP2配合、クラリスロマイシン、グラン、ケフレックス、ケルナック、ゴクミシン、コバテンシン、シンレスタール、スピロノラクトン、セファクロル、ダイメジン・マルチ、タムスロシン塩酸塩、タンチパン配合、ネオM.V.I.-9、ネオラミン・マルチV、ビタジェクト、フッコラート、フルカリック1号、ベザリップ、ヘパンED配合、マインベース、ヤンヤン温パップ、ヤンヤン冷パップ、ライドラース、ランソプラゾール、レバミピド、ロタテック、塩酸タムスロシン
関: ポリソルベート

「プロブコール」

　　[★]

英: probucol
商: クラフェデン、サクベルコート、シンレスタール、ダウンオイール、ピヨコール、フッコラート、プロスエード、ライドラース、ロレルコ、ワニール

高脂血症治療薬
家族性高コレステロール血症(FHホモ)にも適応可能
黄色腫・動脈硬化巣の退縮作用がある
強い抗酸化作用→酸化LDL産生を抑制

産生LDLの産生抑制により、マクロファージの貪食を抑制する→CETP活性亢進→コレステロールの逆転送活性化

薬理作用

血症TG↓、血症TC↓
LDL受容体非依存的にLDL異化→胆汁への排泄作用↑

→家族性高コレステロール血症の適応となる

作用機序

副作用

QT延長を伴う心室性不整脈(torsades de pointes)
HDL-C低下作用

CETP活性亢進による

「ジメチルポリシロキサン」

　　[★] ジメチコン

関: LL配合シロップ小児用、アーチスト、アスパラ配合、アミサリン、シンレスタール、セチリジン塩酸塩、ダイプロセル、デスパコーワ、テラセフロン、ドキサゾシンM、パスタロン、バルギン、バロジェクトゾル100、バロス、パントシン、リダックM、リバスタッチ

「レスタール」

　　[★] ジヒドロエルゴタミン

匿名

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案内

シンレスタール

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薬効分類名

販売名

組成

有効成分

添加物

禁忌

効能または効果

慎重投与

重大な副作用

心室性不整脈(Torsades de pointes)、失神

消化管出血、末梢神経炎

横紋筋融解症

薬効薬理

血清脂質低下作用

家族性高コレステロール血症に対する脂質低下作用

黄色腫退縮効果

動脈硬化に対する退縮(リグレッション)効果

作用機序

有効成分に関する理化学的知見

性状

融点

★リンクテーブル★

「乳糖水和物」

「高脂血症用剤」

商品

「ポリソルベート80」

「プロブコール」

薬理作用

作用機序

副作用

「ジメチルポリシロキサン」

「レスタール」