ジゴハン

ジゴキシン

UpToDate Contents

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• 1. ジゴキシンによる治療：初回投与、モニタリング、および用量変更 treatment with digoxin initial dosing monitoring and dose modification
• 2. ジゴキシン中毒による不整脈に対する基本的アプローチ basic approach to arrhythmias due to digoxin toxicity
• 3. ジギタリス（強心配糖体）中毒 digitalis cardiac glycoside poisoning
• 4. 収縮能障害による心不全におけるジゴキシンの使用 use of digoxin in heart failure due to systolic dysfunction
• 5. ジゴキシン中毒患者におけるジゴキシン特異的抗体（Fab）フラグメントに対する投与
  レジメン dosing regimen for digoxin specific antibody fab fragments in patients with digoxin toxicity

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• ジゴハン錠0．125mg 医薬品情報・検索 イーファーマ

効能・効果, (狭心症、甲状腺機能低下症、甲状腺機能亢進症、高血圧症、心筋梗塞、 心筋疾患、心膜炎、腎疾患、先天性心疾患、肺性心、弁膜疾患、虚血性心疾患、心疾患 )の(欝血性心不全、心臓喘息、肺水腫)、(心房細動、心房粗動)の頻脈、発作性上室性 ...

• ジゴハン錠0.125mg（ニプロファーマ株式会社）の効果と副作用、使用上 ...

ニプロファーマ株式会社のジゴハン錠0.125mg（循環器官用剤）、一般名ジゴキシン( Digoxin) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• ジギタリス配糖体製剤

販売名

ジゴハン錠0.125mg

組成

有効成分(１錠中)

• 日本薬局方　ジゴキシン　0.125mg

添加物

• 乳糖水和物、D-マンニトール、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、黄色５号

禁忌

• 房室ブロック、洞房ブロックのある患者［刺激伝導系を抑制し、これらを悪化させることがある。］
• ジギタリス中毒の患者［中毒症状が悪化する。］
• 閉塞性心筋疾患（特発性肥大性大動脈弁下狭窄等）のある患者［心筋収縮力を増強し、左室流出路の閉塞を悪化させることがある。］
• 本剤の成分又はジギタリス製剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• ○次の疾患に基づくうっ血性心不全（肺水腫、心臓喘息などを含む）
• 先天性心疾患、弁膜疾患、高血圧症、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症等）、肺性心（肺血栓・塞栓症、肺気腫、肺線維症などによるもの）、その他の心疾患（心膜炎、心筋疾患等）、腎疾患、甲状腺機能亢進症並びに低下症等
• ○心房細動・粗動による頻脈
• ○発作性上室性頻拍
• ○次の際における心不全及び各種頻脈の予防と治療
• 手術、急性熱性疾患、出産、ショック、急性中毒

急速飽和療法（飽和量：1.0〜4.0mg）

• 初回0.5〜1.0mg、以後0.5mgを６〜８時間毎に経口投与し、十分効果のあらわれるまで続ける。

維持療法

• １日0.25〜0.5mgを経口投与する。

急速飽和療法

• ２歳以下：１日0.06〜0.08mg/kgを３〜４回に分割経口投与する。
• ２歳以上：１日0.04〜0.06mg/kgを３〜４回に分割経口投与する。

維持療法

• 飽和量の1/5〜1/3量を経口投与する。

• 飽和療法は過量になりやすいので、緊急を要さない患者には治療開始初期から維持療法による投与も考慮すること。

慎重投与

• 急性心筋梗塞のある患者［心筋収縮力増強により、心筋虚血を悪化させるおそれがある。］
• 心室性期外収縮のある患者［中毒が発現した場合、鑑別ができないおそれがある。］
• 心膜炎、肺性心のある患者［少量で中毒を起こすおそれがある。］
• WPW症候群のある患者［副伝導路の伝導速度を速め、不整脈が悪化するおそれがある。］
• 電解質異常（低カリウム血症、高カルシウム血症、低マグネシウム血症等）のある患者［少量で中毒を起こすおそれがある。］
• 腎疾患のある患者［本剤の排泄が遅延し、中毒を起こすおそれがある。］
• 血液透析を受けている患者［本剤の排泄が遅延する。また、透析により血清カリウム値が低下する可能性があるため、中毒を起こすおそれがある。］
• 甲状腺機能低下症のある患者［本剤の血中濃度が高くなり、作用が増強し、中毒を起こすおそれがある。］
• 甲状腺機能亢進症のある患者［本剤の血中濃度が低くなり、作用が減弱し、大量投与を要することがある。］
• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

ジギタリス中毒（頻度不明）

• 高度の徐脈、二段脈、多源性心室性期外収縮、発作性心房性頻拍等の不整脈があらわれることがある。また、更に重篤な房室ブロック、心室性頻拍症あるいは心室細動に移行することがある。初期症状として消化器、眼、精神神経系症状（「その他の副作用」の項参照）があらわれることが多いが、それらの症状に先行して不整脈が出現することもある。このような症状があらわれた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。（処置法は「過量投与」の項参照）

非閉塞性腸間膜虚血（頻度不明）

• 非閉塞性腸間膜虚血があらわれることがあり、腸管壊死に至った例も報告されているので、観察を十分に行い、激しい腹痛、血便等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• ,*次のような強心配糖体に共通の作用を示す。細胞膜にはナトリウムポンプが存在し、Na⁺、K⁺-ATPaseの働きで生み出させるエネルギーを用いて、細胞内Na⁺を汲み出すと共に細胞内にK⁺を取り込んでいる。強心配糖体の基本的作用はこのNa⁺、K⁺-ATPaseの阻害である。これとは別に、細胞膜には細胞外からのNa⁺の汲み込みと連動して細胞内のCa²⁺を汲み出す仕組みが存在しNa⁺、Ca²⁺-交換機構と呼ばれる。この交換機構は両方向に回転することが知られており、状況によってはNa⁺を細胞外に汲み出しCa²⁺を細胞内に汲み込む方向にも動く（reverse modeと呼ぶ）。強心配糖体によりNa⁺、K⁺-ATPaseが阻害されると細胞内Na⁺濃度が上昇するが、これによりNa⁺、Ca²⁺-交換機構は上記のreverse modeで回転しCa²⁺を細胞内に流入させる。これにより細胞内のCa²⁺濃度が高まるので心筋収縮力が増加する結果となる。即ち強心作用を現す。
  強心配糖体は、上記の主作用（陽性変力作用）以外に次のような心臓作用を発揮する。(1)陰性変時作用：心拍数を減少させる作用であるが、その大部分は迷走神経（副交感神経）興奮を介する間接的作用である。(2)陰性変伝導作用：心房から心室への興奮の伝導を抑制する作用である。(3)異所性自動中枢誘起作用：不整脈発生につながる作用である。また、延髄の化学受容器引き金帯に対する刺激作用を有するので、嘔吐を引き起こす。⁴⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ジゴキシン（Digoxin）

化学名

• 3β-[2,6-Dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyloxy]-12β,14-dihydroxy-5β,14β-card-20(22)-enolide

分子式

• C₄₁H₆₄O₁₄

分子量

• 780.94

性状

• ・無色〜白色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。
  ・ピリジンに溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくく、酢酸（100）に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

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★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「ジゴキシン」「強心剤」

「乳糖水和物」

　　[★]

関

賦形剤

商

ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン

「ジゴキシン」

　　[★]

英

digoxin

商

Lanoxin、ジゴシン、ジゴシンエリキシル、ジゴハン、ハーフジゴキシン、メチルジゴキシン、ラニラピッド

関

ジギトキシン、ジギタリス、強心薬、抗不整脈薬

強心剤

• first aid step1 2006 p.84,241,244

• 用量を覚える：治療域血中濃度　1-2 ng/ml

薬理作用

• 心筋収縮力の増強、心拍数の抑制および刺激伝導速度の低下
• 心電図の変化

• ↑PR、↓QT、↓ST(盆状低下, scooping of ST segment)、陰性T波

動態

• 腎臓で代謝を受ける

適応

• 心不全：心房細動を伴ううっ血性心不全(第一選択薬)
• 不整脈：心房細動、心房粗動、発作性上室性頻拍(発作性心房頻拍)

注意

• β遮断薬：房室伝導を抑制するので(陰性変伝導作用)、完全ブロックを起こす危険が高まる
• カルシウム拮抗薬：β遮断薬とカルシウム拮抗薬は、心筋の収縮力をさげ、ジギタリスの作用を増強しうる
• K+-wasting diuretics：低カリウム血症からジギタリス中毒を引き越しやすくなる

副作用

• 消化器症状(nausea, vomiting, diarrhea)
• 循環器症状(不整脈)
• blurry yellow vision

• ゴッホの描いた「医師ガッシェの肖像 」にもジギタリスが描かれているが、晩年のゴッホは、このガッシェ博士の治療を受け、「癲癇（てんかん）」の薬として服用していて「ジギタリス中毒」で、視界が黄色がかっていたため、画風に影響を与えたとの説もある(http://blog.goo.ne.jp/yousan02/e/92dc9d78d3a967dcafa3254b81165198)

• ジギタリス中毒

• 誘因：腎不全、低カリウム血症

• 低カリウム血症では、Na-K ATPaseがリン酸化され、ジゴキシンはリン酸化されたNa-K ATPaseと親和性が高いため(PPC.338)

「強心剤」

　　[★]

英

cardiac stimulant、cardiotonic、cardiotonics

関

強心、強心性、強心薬、心保護薬

商品

• アカルディ
• アクトシン
• アデール
• アデリール
• アプニション
• アミノフィリン
• アンナカ
• イノバン
• イブタント
• エフォリン
• エホチール
• カイトロン
• カコージン
• カコージンD
• カタボンLow
• ガバンス
• カフェイン
• カフェイン水和物
• カルグート
• カルビキノン
• キョーフィリン
• クリトパン
• コアテック
• コロキノン
• ジギラノゲン
• ジゴキシン
• ジゴシン
• ジゴシンエリキシル
• ジゴハン
• ジプロフィリン
• ソラネキノン
• タナドーパ
• ツルドパミ
• テオカルヂン
• デカソフト
• デノパミール
• ドパミン
• ドパミン塩酸塩
• ドパラルミン
• ドブタミン
• ドプタミン
• ドブックス
• ドブトレックス
• ドブポン
• ドプミン
• ドプミンK
• ドミニン
• トリデミン
• ニチフィリン
• ニチフィリンM
• ネオフィリン
• ノイキノン
• ハーフジゴキシンKY
• ハイフィリン
• ピモベンダン
• プレドパ
• プロタノールL
• プロタノールS
• ヘルパミン
• マートバーン
• ミクロフィリン
• ミルリーラ
• ミルリーラK
• ミルリノン
• メチルジゴキシン
• モノフィリン
• ヤエリスタ
• ユビデカレノン
• ユベ・Q
• ユベキノン
• ラコビール
• ラニラピッド
• レタメックス
• 安息香酸ナトリウムカフェイン
• 塩酸ドパミン
• 塩酸ドブタミン
• 無水カフェイン