Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/10/28 17:25:20」(JST)

wiki ja

ロサルタン（英: losartan）とは主に高血圧の治療に使用されるアンジオテンシンII受容体拮抗薬の一つ。ロサルタンは最初に市販されたアンジオテンシンII受容体拮抗薬である。近年ではMerck & Co., Inc.よりCozaar®という商品名で市販されている。日本での商品名はニューロタン®で、MSD (Merck Sharp & Dohme)（旧万有製薬）より市販されている。

作用機序

ロサルタンはアンジオテンシンII受容体1型（AT1）に選択的に拮抗し、終末器官のアンジオテンシンIIに対する反応を低下させる。ロサルタンは総末梢抵抗（後負荷）と心臓の静脈環流（前負荷）を低下させる。アンジオテンシンIIの生理的作用にはアルドステロン放出の刺激が含まれており、ロサルタンはこれと拮抗する。血圧低下はレニン-アンジオテンシン系の状態とは関係なく起きる。ロサルタンの投与によりアンジオテンシンIIのフィードバックが抑制され、血漿中のレニン活性が高まる。

また尿細管での尿酸の再吸収を担うURAT1も阻害するため、尿酸が排泄され、血中の尿酸値は下がるという特性を持つ（この特性のため利尿剤との配合剤プレミネントで尿酸値上昇がみられない）。

適応症

高血圧
糖尿病性腎症

副作用

高カリウム血症
腎機能障害
肝機能障害

外部リンク

医療関係者向け

ニューロタン®
医薬品や液晶など生活に密着　ノーベル賞受賞の技術(47news)

この項目は、薬学に関連した書きかけの項目です。この項目を加筆・訂正などしてくださる協力者を求めています（プロジェクト:薬学／Portal:医学と医療）。

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

1. アンギオテンシン変換酵素阻害剤およびアンギオテンシンII受容体拮抗剤の主な副作用 major side effects of angiotensin converting enzyme inhibitors and angiotensin ii receptor blockers
2. 糖尿病性腎症の治療 treatment of diabetic nephropathy
3. 利尿剤によって誘発された高尿酸血症および痛風 diuretic induced hyperuricemia and gout
4. 尿酸腎結石症 uric acid nephrolithiasis
5. 小児および思春期における高血圧治療 treatment of hypertension in children and adolescents

Japanese Journal

ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド合剤の血圧, 尿酸代謝に及ぼす影響

藤森新,岡陽子,小片展之,江藤一弘
痛風と核酸代謝 = Gout and nucleic acid metabolism 35(1), 78, 2011-07-01
NAID 10029326019

PP-660 高カルシウム尿を有する再発性シュウ酸カルシウム結石症患者に対するロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジド配合剤の尿中諸物質に及ぼす影響の検討(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)

山口聡,沼田篤,小山内裕昭
日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 514, 2011-03-20
NAID 110008613033

P2-141 ロサルタンカリウムの食物繊維への吸着(一般演題ポスター発表,薬物相互作用,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)

岩崎綾乃,田中健太,高橋和寛,爲實唯,今井公江,中西邦夫
日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 413, 2010-10-25
NAID 110008109141

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

A-IIアンタゴニスト

販売名

ロサルタンカリウム錠25mg「サンド」

組成

有効成分

日局　ロサルタンカリウム

含量（1錠中）

25mg

添加物

結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール4000EP

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
重篤な肝障害のある患者（「慎重投与」の項参照）

効能または効果

高血圧症
高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症

高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症の場合

高血圧及び蛋白尿（尿中アルブミン/クレアチニン比300mg/g以上）を合併しない患者における本剤の有効性及び安全性は確認されていない。

高血圧症

通常、成人にはロサルタンカリウムとして25〜50mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日100mgまで増量できる。

高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症

通常、成人にはロサルタンカリウムとして50mgを1日1回経口投与する。
なお、血圧値をみながら1日100mgまで増量できる。ただし、過度の血圧低下を起こすおそれのある患者等では25mgから投与を開始する。
高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症に対して、本剤を投与後、血清クレアチニン値が前回の検査値と比較して30％（あるいは1mg/dL）以上増加した場合、及び糸球体ろ過値、1/血清クレアチニン値の勾配等で評価した腎機能障害の進展速度が加速された場合は、減量あるいは投与中止を考慮すること。

慎重投与

両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）
高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」の項参照）
重篤な腎機能障害のある患者［高カリウム血症があらわれやすい。また、腎機能の悪化が起きるおそれがあるので、血清クレアチニンが2.5mg/dL以上の場合には、投与量を減らすなど慎重に投与すること。（「重要な基本的注意」の項参照）］
肝機能障害又はその既往のある患者［外国において、健康成人と比較して軽・中等度のアルコール性肝硬変患者ではロサルタンの消失速度が遅延し、ロサルタン及びカルボン酸体の血漿中濃度がそれぞれ約5倍及び約2倍に上昇することが報告されている。］
脳血管障害のある患者［過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させるおそれがある。］
体液量が減少している患者（利尿降圧剤投与中、厳重な減塩療法中、血液透析中）（「重要な基本的注意」の項参照）
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

アナフィラキシー様症状

（頻度不明）

不快感、口内異常感、発汗、蕁麻疹、呼吸困難、全身潮紅、浮腫等が症状としてあらわれることがあるので観察を十分に行うこと。

血管浮腫

（頻度不明）

顔面、口唇、咽頭、舌等の腫脹が症状としてあらわれることがあるので観察を十分に行うこと。

急性肝炎または劇症肝炎

（頻度不明）

腎不全

（頻度不明）

ショック、失神、意識消失

（頻度不明）

ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。

横紋筋融解症

（頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。

高カリウム血症

（頻度不明）

重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

不整脈

（頻度不明）

心室性期外収縮、心房細動等の不整脈があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

汎血球減少、白血球減少、血小板減少

（頻度不明）

汎血球減少、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

低血糖

（頻度不明）

低血糖があらわれることがある（糖尿病治療中の患者であらわれやすい）ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ロサルタンカリウムは、アンギオテンシンII受容体のうちAT₁受容体と選択的に結合し、アンギオテンシンIIの生理作用を阻害することによって降圧作用を現す。本薬の主代謝物のカルボン酸体も本薬と同様の作用を示す。なお、ブラジキニンの分解酵素（キニナーゼII）には直接作用しない。^4）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ロサルタンカリウム（Losartan Potassium）

化学名

Monopotassium 5-｛［4'-（2-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1H-imidazol-1-yl）methyl］biphenyl-2-yl｝-1H -tetrazol-1-ide

分子式

C₂₂H₂₂ClKN₆O

分子量

461.00

性状

白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けやすい。

★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「血圧降下剤」「プレミネント配合」「losartan potassium」
関連記事	「カリウム」「ロサルタン」「サル」

「乳糖水和物」

ロサルタン
IUPAC命名法による物質名
	[2-butyl-4-chloro-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1H-imidazol-5-yl]methanol
臨床データ
胎児危険度分類	D(AU) D(US)
法的規制	℞ Prescription only
投与方法	Oral
薬物動態的データ
生物学的利用能	25–35%
代謝	Hepatic (CYP2C9, CYP3A4)
半減期	1.5–2 hours
排泄	Renal 13–25%, biliary 50–60%
識別
CAS登録番号	114798-26-4
ATCコード	C09CA01
PubChem	CID 3961
DrugBank	APRD00052
KEGG	D08146
化学的データ
化学式	C22H23ClN6O
分子量	422.91
	SMILES CCCCc1nc(Cl)c(CO)n1Cc1ccc(cc1)c1ccccc1c1n[nH]nn1;