フルトプラゼパム
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フルトプラゼパム
|
IUPAC命名法による物質名 |
7-Chloro-1-cyclopropylmetyl-5-(o-fluorophenyl)-1,3-dyhydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
X(US) |
法的規制 |
Schedule IV(US) |
識別 |
ATCコード |
None |
KEGG |
D01279 |
化学的データ |
化学式 |
C19H16ClFN2O |
分子量 |
342.80 |
フルトプラゼパム (Flutoprazepam)とは、抗不安薬の一種である。作用の強さや、長時間の作用継続性から、持続性心身安定剤とされている。日本国内ではMSDより、レスタス®という商品名で発売されている。最高血中濃度到達時間は4~8時間、半減期は190時間程度である。
日本ではベンゾジアゼピンの乱用が非常に一般的である。フルトプラゼパムは、ニメタゼパム・テマゼパム・トリアゾラム等と共に非常に乱用されているベンゾジアゼピンの1つである。
- 化学名:7-Chloro-1-cyclopropylmetyl-5-(o-fluorophenyl)-1,3-dyhydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
- 分子式:C19H16ClFN2O
- 分子量:342.80
適用[編集]
- 心身症、神経症などにおける不安、緊張、抑うつ、易疲労性、睡眠障害
- 高血圧症、胃潰瘍・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群における身体症候、不安、緊張、抑うつ、易疲労性、睡眠障害
外部リンク[編集]
- 独立行政法人医薬品医療機器総合機構 医薬品医療機器情報提供ホームページ
睡眠導入剤と鎮静剤 (N05C) |
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GABAA受容体 |
バルビツール酸系
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超短時間作用型
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Methohexital Thiamylal チオペンタール
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短時間作用型
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Allobarbital アモバルビタール Aprobarbital Butobarbital ペントバルビタール Secobarbital Talbutal
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長時間作用型
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バルビタール Mephobarbital フェノバルビタール
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その他
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Cyclobarbital Ethallobarbital Heptabarbital Hexobarbital Proxibarbal Reposal Vinylbital Vinbarbital
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ベンゾジアゼピン
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超短時間作用型
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トリアゾラム
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短時間作用型
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ブロチゾラム Cinolazepam Doxefazepam Loprazolam ミダゾラム
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中時間作用型
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エスタゾラム フルニトラゼパム ロルメタゼパム ニメタゼパム Temazepam
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長時間作用型
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フルラゼパム フルトプラゼパム ニトラゼパム クアゼパム
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Dialkylphenols
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Fospropofol プロポフォール チモール
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非ベンゾジアゼピン系
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CL-218,872 Indiplon Necopidem Pazinaclone ROD-188 Saripidem Suproclone Suriclone SX-3228 U-89843A U-90042 Zaleplon ゾルピデム ゾピクロン エスゾピクロン
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Piperidinediones
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Glutethimide Methyprylon Pyrithyldione Piperidione
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Quinazolinones
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Afloqualone Cloroqualone Diproqualone Etaqualone Mebroqualone Mecloqualone Methaqualone Methylmethaqualone
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Neuroactive
steroids
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Acebrochol Allopregnanolone Alphadolone Alphaxolone Eltanolone Ganaxolone Hydroxydione Minaxolone Org 20599 Org 21465 Tetrahydrodeoxycorticosterone
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Alpha-2アドレナリン受容体 |
Alpha-adrenergic agonists
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4-NEMD クロニジン Dexmedetomidine Lofexidine メデトミジン Romifidine Tizanidine キシラジン
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メラトニン受容体 |
メラトニン
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Agomelatine メラトニン ラメルテオン Tasimelteon
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ヒスタミン受容体 &
アセチルコリン受容体 |
抗ヒスタミン薬 &
抗コリン薬
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アミトリプチリン Dimenhydrinate ドキシラミン Hydroxyzine ジフェンヒドラミン Bromodiphenhydramine Carbinoxamine Doxepin Orphenadrine ミアンセリン ミルタザピン Nefazodone Niaprazine Phenyltoloxamine Propiomazine Pyrilamine スコポラミン トラゾドン
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GABAB受容体 /
GHB 受容体 |
GHB Type
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1,4-ブタンジオール Aceburic acid GABOB γ-ヒドロキシ酪酸 GBL gamma-Valerolactone
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オレキシン受容体 |
Orexin antagonists
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Almorexant SB-334,867 SB-408,124 SB-649,868 TCS-OX2-29
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その他受容体/
グループ外 |
アルデヒド
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Acetylglycinamide chloral hydrate 抱水クロラール Chloralodol Dichloralphenazone Paraldehyde Petrichloral
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アルキン
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ウレタン Ethchlorvynol Ethinamate Hexapropymate Methylpentynol
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Carbamates
|
メプロバメート Carisoprodol Tybamate メトカルバモール Procymate
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その他
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2-Methyl-2-butanol Acecarbromal アセトフェノン Apronal 臭化物 ブロムワレリル尿素 Carbromal Chloralose Clomethiazole Embutramide エトミデート Evoxine Fenadiazole Gaboxadol Loreclezole Mephenoxalone Sulfonmethane Trichloroethanol Triclofos セイヨウカノコソウ バルノクタミド
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UpToDate Contents
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Japanese Journal
- ネパールの地方レベルにおける気候変動に対する農家の脆弱性に関する研究 : チトラン及びナムサリン村の事例
- 日常生活における自律神経活動解析のための3軸加速度センサ内蔵小型心電計の開発
- 岡田 慶雄,易 強,鈴木 敬明 [他],櫻川 智史,杉浦 敏文
- 電子情報通信学会技術研究報告. MBE, MEとバイオサイバネティックス 111(217), 57-61, 2011-09-19
- … 経活動の変化を測定する目的で,心電図と3軸加速度を最長27時間連続測定(1kHz, 10bit)可能な小型心電計を開発した.バッテリーとメモリーカードは着脱式のため,被験者自身が容易に交換して継続的な測定が可能である.この小型心電計を使用して3日間連続した被験者実験を行い,加速度データおよび心拍変動解析を用いた自律神経活動から,ストレスタスクによる短期的な変動と,24時間周期のサーカディアンリズムを確認した. …
- NAID 110008900127
- サステイナビリティに向けたイノベーションの創出における高等教育機関の役割(<特集>イノベーションとサステイナビリティ)
- ジュマ カレスタス,鎗目 雅
- 研究技術計画 23(3), 186-193, 2009-02-23
- The role of science, technology and innovation in moving towards sustainability is explored in the context of Africa. Most of the scientific and technological knowledge needed to help Africa improve i …
- NAID 110007114541
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- レスタスとは。効果、副作用、使用上の注意。不安、緊張、焦燥(しょうそう)(あせり)、抑うつ(意欲が低下して、ふさぎこむ)といった精神症状を改善する作用(抗不安作用)をもつ薬です。 鎮静作用、筋弛緩作用(筋肉の異常な ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
レスタス錠2mg
組成
有効成分
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 急性狭隅角緑内障のある患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]
- 重症筋無力症の患者[筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。]
効能または効果
- 神経症における不安・緊張・抑うつ・易疲労性・睡眠障害
- 心身症 (高血圧症、胃・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群) における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ・易疲労性・睡眠障害
- 通常、成人にはフルトプラゼパムとして1日2〜4mgを1〜2回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、高齢者には1日4mgまでとする。
慎重投与
- 心障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 肝障害、腎障害のある患者[排泄が遅延するおそれがある。]
- 脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれる。]
- 小児 (「小児等への投与」の項参照)
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
- 衰弱患者[作用が強くあらわれる。]
- 中等度呼吸障害又は重篤な呼吸障害 (呼吸不全) のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
重大な副作用
依存性:
- 大量連用により、薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。
また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
薬効薬理
- フルトプラゼパムの中枢薬理作用は他のベンゾジアゼピン系薬剤と類似しているが、その作用強度はジアゼパムよりも強く、作用持続も長い。
馴化作用
- マウスでの電撃誘発闘争行動に対してジアゼパムの約6倍の抑制作用を示した15)。嗅球摘出ラットでのmuricide抑制作用はジアゼパムの約1/2倍の強さであったが、抗不安薬にとって特異的と考えられる情動過多に対してはジアゼパムの約2倍の強さで、持続的な抑制作用を示した16)。
抗痙攣作用15)
- マウスにおけるペンテトラゾール、ベメグリド、ストリキニーネ痙攣抑制作用はジアゼパムよりも強かった。
抗コンフリクト作用16, 17)
- ラット及びサルでのコンフリクト状態下の反応に対する作用ではジアゼパムとほぼ同程度の効果を示した。
正向反射抑制作用15)
- マウスにおける正向反射抑制作用はジアゼパムの約0.15倍と弱かった。
筋弛緩作用15)
- マウスでの回転棒法による協調運動抑制作用はジアゼパムの1.4倍、懸垂法では約1.8倍であった。
脳波に対する作用15)
- ウサギでの脳波試験ではジアゼパムと同様、大脳皮質及び扁桃核の自発脳波の徐波化並びに海馬覚醒波の不規則化、扁桃核後発射の抑制がみられ、情動の形成、情動行動の発現に関与している大脳辺縁系や視床下部に対して抑制的に作用し、情動を安定化すると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
化学名:
- 7-Chloro-1-cyclopropylmethyl-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2H -1,4-benzodiazepin-2-one
分子式:
分子量:
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンN、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
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