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- the 12th letter of the Roman alphabet (同)l
- the syllable naming the sixth (submediant) note of a major or minor scale in solmization (同)lah
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- lira(イタリアの貨幣単位リラ)
- ラ(全音階の第6音)
UpToDate Contents
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- 1. 大動脈疾患患者や僧帽弁疾患患者に行う非心臓手術での麻酔 anesthesia for noncardiac surgery in patients with aortic or mitral valve disease
- 2. 本態性振戦：治療と予後 essential tremor treatment and prognosis
- 3. 人工心肺からの離脱 weaning from cardiopulmonary bypass
- 4. 高リスク心疾患患者における出産および分娩時の麻酔：部位別 anesthesia for labor and delivery in high risk heart disease specific lesions
- 5. 高血圧緊急症の治療に用いる薬物 drugs used for the treatment of hypertensive emergencies
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- アステラス製薬株式会社のペルジピンLAカプセル40mg（ニカルジピン塩酸塩）について、薬価、写真、作用・効果、副作用、保管方法、医療者によるお薬の評価などを掲載しています。
- アステラス製薬株式会社の医療用医薬品をご使用の患者さんに対して、医薬品を適正にご使用いただくことを目的に、剤形（くすりの形）およびその包装の写真と、それに付帯する情報を提供しています。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性Ca拮抗剤
販売名
ペルジピンLAカプセル20mg
組成
有効成分（1カプセル中）
- 日局 ニカルジピン塩酸塩 20mg
添加物
- 白糖、ヒプロメロース、マクロゴール、メタクリル酸コポリマーL、ポリソルベート80、アミノアルキルメタクリレートコポリマーRS、タルク、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン
禁忌
- 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者［出血が促進する可能性がある。］
- 脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者［頭蓋内圧が高まるおそれがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 本態性高血圧症
- 通常成人には、本剤を1回ニカルジピン塩酸塩として20〜40mg1日2回経口投与する。
慎重投与
- 肝・腎機能障害のある患者［本剤は肝臓で代謝される。また、一般に重篤な腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある。］
- 低血圧症の患者［血圧がさらに低下する可能性がある。］
- 緑内障の患者［血管拡張作用により眼圧の上昇を招くおそれがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
血小板減少（頻度不明）
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
- AST（GOT）・ALT（GPT）・γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
1.薬理作用
（1）血圧降下作用
- ニカルジピン塩酸塩は、種々の実験的高血圧動物において的確な降圧作用を示した。また、長期間投与によっても耐薬性を生ずることなく、持続的な降圧作用を示し、高血圧に伴う心臓肥大の進展及び脳卒中の発生を防止した9)〜11) 。
本態性高血圧症患者に投与した場合、穏和で日内変動や体位変換に伴う血圧変動の少ない安定した降圧効果が認められている12)。
（2）血管拡張作用
- ニカルジピン塩酸塩は、麻酔イヌにおいて末梢血管抵抗を低下させ、用量依存的な血圧降下作用を示した10)11)。また、本薬は麻酔イヌにおいて椎骨動脈、冠動脈、大腿動脈、腎動脈等の血管を拡張し、これら臓器への血流を増加させた11)13)。
（3）血管平滑筋弛緩作用
- ニカルジピン塩酸塩は、イヌ摘出冠動脈での実験においてKイオンにより誘発された収縮を用量依存的に弛緩した。その作用はニフェジピンの約10倍、ベラパミルの約1,000倍強かった11)。
（4）利尿作用
- ニカルジピン塩酸塩は、ラットにおいて用量依存的にナトリウム利尿作用を示した。麻酔イヌにおいては、腎血流量及び糸球体濾過率を増加させナトリウム利尿を起こした11)14)。
（5）その他
- ニカルジピン塩酸塩は、麻酔イヌにおいて、他のカルシウム拮抗薬に比べて房室伝導障害及び心収縮抑制を起こしにくかった10)11)。
2.作用機序
- ニカルジピン塩酸塩は、血管平滑筋細胞中へのCa2+の取り込みを抑制することにより、血管拡張作用を発揮する15)。ニカルジピン塩酸塩は、血管平滑筋において心筋の30,000倍の強いカルシウム拮抗作用を示し、血管選択性は他のカルシウム拮抗薬（ニフェジピン、ベラパミル、ジルチアゼム）より高かった16)。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C26H29N3O6・HCl
分子量
- 515.99
融点
- 167〜171℃
性状
- ニカルジピン塩酸塩はわずかに緑みを帯びた黄色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水、アセトニトリル又は無水酢酸に溶けにくい。本品のメタノール溶液（1→20）は旋光性を示さない。光によって徐々に変化する。
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