UpToDate Contents
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- 1. I群抗不整脈薬の主な副作用 major side effects of class i antiarrhythmic drugs
- 2. 心血管系剤によって誘発された肺疾患 pulmonary disease induced by cardiovascular drugs
- 3. Anesthesia for the patient with myasthenia gravis
- 4. 小児における上室性頻脈のマネージメント management of supraventricular tachycardia in children
- 5. Approach to the management of wide QRS complex tachycardias
Japanese Journal
- 117) Nアセチルプロカインアミド(NAPA)測定により確認したアミサリン中毒による心室頻拍の一例
- 河野 浩明,籾井 英利,難波 隆志,今村 義浩,西島 博満,芦原 俊昭,福山 尚哉
- Japanese circulation journal 65(SupplementII), 673, 2001-04-20
- NAID 110002567828
- 37) Jatene術後の肺動脈バルーン拡張後に生じた大動脈肺動脈間交通を外科的に閉鎖した例(アミサリンによる多形滲出性紅斑の出現もあわせて)
- 高山 博夫,関口 昭彦,近田 正英,松崎 美緒,石田 良一,石澤 瞭,於保 信一,百々 秀心,戸田 雅久
- Japanese circulation journal 65(SupplementII), 608, 2001-04-20
- NAID 110002567286
- 88)アミサリンにより引き起された心室頻拍の1例 : 日本循環器学会第59回九州地方会
- 福島 靖男,斉藤 太郎,緒方 康博,岩永 勝義
- Japanese circulation journal 51(SupplementII), 427-428, 1988-02-10
- NAID 110002658639
Related Links
- アミサリンとは?プロカインアミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)
- アミサリン注１００ｍｇ,プロカインアミド塩酸塩注射液. ... >品名索引(あ) >現表示ページ. >薬効名索引(循環器官用薬). 商品名. アミサリン注１００ｍｇ. 薬品情報; 添付文書情報 · 成分一致薬品 · ページを印刷 · PDFダウンロード ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 不整脈治療剤
販売名
アミサリン注１００ｍｇ
組成
- 1アンプル中に次の成分を含有
有効成分
- プロカインアミド塩酸塩(日局) 100mg/1mL(10W/V%)
添加物
- ベンジルアルコール 9mg/mL、亜硫酸水素ナトリウム 1mg/mL
禁忌
- 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者［刺激伝導抑制作用により、これらの障害がさらに悪化するおそれがある。］
- 重篤なうっ血性心不全のある患者［不整脈(心室頻拍、心室細動等)が発現又は増悪するおそれが極めて高い。］
- モキシフロキサシン塩酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、アミオダロン塩酸塩(注射剤)、トレミフェンクエン酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- 重症筋無力症の患者［筋力低下が亢進するおそれがある。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- ○期外収縮(上室性、心室性)
○発作性頻拍(上室性、心室性)
○手術及び麻酔に伴う不整脈
○新鮮心房細動
○心房粗動(静注のみ)
○陳旧性心房細動
(静脈内投与)
- 通常、急を要する場合に用いる。
プロカインアミド塩酸塩として、通常成人0.2〜1g(2〜10mL)を1分間に50〜100mg(0.5〜1mL)の速度で静脈内注射する。
正常洞調律にかえった場合、中毒症状があらわれた場合、あるいは注入総量が1,000mg(10mL)に達した場合には、投与を中止すること。なお、年齢、症状により適宜増減する。
(筋肉内投与)
- 通常、急を要する場合に用いる。
プロカインアミド塩酸塩として、通常成人1回0.5g(5mL)を4〜6時間ごとに筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- うっ血性心不全のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 低血圧の患者［血圧下降が発現するおそれがある。］
- 重篤な肝・腎機能障害のある患者［血中濃度が持続するので、投与量を減量するか投与間隔をあけて使用すること。］
- 気管支喘息のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 血清カリウム低下のある患者［一般的に血清カリウムの低下している状態では催不整脈作用が発現するおそれがある。］
重大な副作用
心室頻拍、心室粗動、心室細動、心不全
頻度不明注)
- 心電図上QRS幅の増大、心室頻拍、心室粗動、心室細動を起こすことがある。そのためQRS幅の異常な増大あるいは期外収縮の増加を認めた時は投与を中止すること。また、心筋収縮力を低下させ、心不全、血圧下降を起こすことがあるのでこのような場合にも投与を中止すること。
SLE様症状
頻度不明注)
- SLE様症状(発熱、紅斑、筋肉痛、関節炎、多発性関節痛、胸部痛、心膜炎、胸水等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症(初期症状： 発熱、咽頭痛、倦怠感等)
頻度不明注)
- 無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
各種実験的不整脈に対する作用
- ジギタリス、ウワバインにより惹起した心室頻拍、実験的心房停止後の心房細動・粗動、実験的心筋梗塞後の心室性不整脈8) 等に対し、抑制作用を示す(イヌ)。
手術及び麻酔に伴う不整脈に対する作用9)
- 胸部等の手術及び手術時麻酔に伴う不整脈に対し抑制作用を示す(ヒト)。
作用機序10, 11, 12)
- 心筋の異所性自動能や刺激伝導能を抑制し、被刺激性を低下させて、刺激生成異常による各種不整脈に対して抑制作用を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- プロカインアミド塩酸塩(Procainamide Hydrochloride)
化学名
- 4-Amino-N -(2-diethylaminoethyl) benzamide monohydrochloride
分子式
- C13H21N3O・HCl
分子量
- 271.79
性状
- 白色〜淡黄色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。吸湿性である。
分配係数
- n-オクタノール-水(pH7.4); 0.078
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| 関連記事 | 「リン」「サリン」 |
「乳糖水和物」
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
「プロカインアミド」
- 英
- procainamide
- ラ
- procainamidum
- 同
- プロネスチール pronestyl
- 商
- アミサリン、Procan, Pronestyl
- 関
- 抗不整脈薬
分類
- 抗不整脈薬
- Ia群
- APD延長
作用機序
- 活動電位の最大分極速度を抑制
- 活性化および不活性化状態の時にNaチャネルに結合することでチャネルをブロックする。
(低濃度)
- 自動能を有する細胞の拡張期脱分極を抑制
(通常)
- →閾値の増大
- →伝導速度の現象
- →不応期の延長
- Kチャネルを作動させて膜を脱分極させる
- →APD延長
禁忌
- 1. 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者［刺激伝導抑制作用により、これらの障害がさらに悪化するおそれがある。］
- 2. 重篤なうっ血性心不全のある患者［不整脈(心室頻拍、心室細動等)が発現又は増悪するおそれが極めて高い。］
- 3. **モキシフロキサシン塩酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、アミオダロン塩酸塩(注射剤)、トレミフェンクエン酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- 4. 重症筋無力症の患者［筋力低下が亢進するおそれがある。］
- 5. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
- 期外収縮(上室性、心室性)
- 急性心筋梗塞における心室性不整脈の予防
- 新鮮心房細動
- 発作性頻拍(上室性、心室性)の治療及び予防 上室性頻脈、心室性頻脈
- 発作性心房細動の予防
- 電気ショック療法との併用及びその後の洞調律の維持
- 手術及び麻酔に伴う不整脈の予防
- 陳旧性心房細動
- 2020 年改訂版不整脈薬物治療ガイドライン
- https://www.j-circ.or.jp/old/guideline/pdf/JCS2020_Ono.pdf
- 心室頻拍の治療
- 偽性心室性頻拍
副作用
重大な副作用
- アミサリン錠１２５ｍｇ／アミサリン錠２５０ｍｇ
- 1. 心室頻拍、心室粗動、心室細動、心不全
- (頻度不明)心電図上QRS幅の増大、心室頻拍、心室粗動、心室細動を起こすことがある。そのためQRS幅の異常な増大あるいは期外収縮の増加を認めた時は投与を中止すること。また、心筋収縮力を低下させ、心不全、血圧下降を起こすことがあるのでこのような場合にも投与を中止すること。
- 2. SLE様症状
- (頻度不明)SLE様症状(発熱、紅斑、筋肉痛、関節炎、多発性関節痛、胸部痛、心膜炎、胸水等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 3. 無顆粒球症(初期症状：発熱、咽頭痛、倦怠感等)
- (頻度不明)無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
- アミサリン錠１２５ｍｇ／アミサリン錠２５０ｍｇ
- 1. 過敏症
- (0.1%未満)発熱、悪寒、発疹、好酸球増多等
- 2. 消化器
- (5%以上又は頻度不明)悪心、嘔吐、食欲不振、下痢
- 3. 精神神経系
- (5%以上又は頻度不明)頭痛、不眠、幻視、幻聴
- 4. 血液
- (0.1%未満)白血球減少、血小板減少、貧血等
添付文書
- アミサリン錠１２５ｍｇ／アミサリン錠２５０ｍｇ
「不整脈用剤」
- 関
- 抗不整脈薬
商品
- アイデイトロール
- アストニール
- アスペノン
- アセタノール
- アセメール
- アテネミール
- アテノリズム
- アテノロール
- アドビオール
- アナシロール
- アプリトーン
- アミオダロン塩酸塩
- アミサリン
- アリスリズム
- アルセノール
- アルマイラー
- アロチノイル
- アロチノロール塩酸塩
- アロチノン
- アンカロン
- イスハート
- インデラル
- ウェルビー
- オノアクト
- カテノミン
- カルテロール
- カルノノン
- カルビスケン
- クシセミン
- コアベータ
- サンリズム
- ジソピラミド
- ジソピラミドリン酸塩
- ジソピラン
- シノベジール
- シベノール
- シベノール
- シベンゾリンコハク酸塩
- シンビット
- スカジロール
- セーブテンス
- セーラジール
- セオノマール
- ソタコール
- ソビラール
- ソラシロール
- タツピルジン
- タンボコール
- チオグール
- チスタロール
- チヨバン
- チルミメール
- テノーミン
- テノミロール
- トイ
- トーワミン
- トラサコール
- ナディック
- ノルペース
- ノルペースCR
- ビソテート
- ビソプロロールフマル酸塩
- ピチオロール
- ピメノール
- ビリンガル
- ピルシカイニド塩酸塩
- ピルジカイニド塩酸塩
- ピルジニック
- ピンドロール
- ファンミル
- ファンミルR
- ブレビブロック
- プロノン
- ベタメノール
- ベプリコール
- ベラパミル塩酸塩
- ヘルツベース
- ポエルテン
- ミケラン
- ミロベクト
- メインテート
- メイントーワ
- メインハーツ
- メインロール
- メキシチール
- メキシバール
- メキシレート
- メキシレチン塩酸塩
- メキトライド
- メゾルミン
- メチニン
- メルカトア
- メルデスト
- メレート
- メントリース
- モバレーン
- リスピン
- リスピンR
- リズムコート
- リズムサット
- リスモダン
- リスモダンP
- リスモダンR
- リスモリース
- リスラミドR
- リドカイン
- ルーク
- レットリット
- ワソラン
- 塩酸ピルジカイニド
- 硫酸キニジン
「プロカイン」
- 英
- procaine
- 化
- 塩酸プロカイン procaine hydrochloride、プロカイン塩酸塩
- 同
- 塩プロ
- 商
- アミサリン、オキシブプロカイン、オムニカイン、ネオベノール、プロカニン、ベノキシール、ラクリミン、ロカイン、塩プロ、塩酸ベノキシネート、Novocain
- 関
- 局所麻酔薬
- 局部麻酔薬
- 神経筋接合部において、シナプス小胞の内容物がシナプスへ放出されるのを阻害する。
- ボリツヌス毒素、抗生物質(ストレプトマイシン、カナマイシン、リンコマイシン)も同様の作用を示す。(SPC.166)
参考
- ロカイン注1％（1mL）／ *ロカイン注1％（2mL）／ *ロカイン注1％（5mL）／ *ロカイン注2％（1mL）／ *ロカイン注2％（2mL）／ *ロカイン注2％（5mL）
「ジメチルポリシロキサン」
- 関
- LL配合シロップ小児用、アーチスト、アスパラ配合、アミサリン、シンレスタール、セチリジン塩酸塩、ダイプロセル、デスパコーワ、テラセフロン、ドキサゾシンM、パスタロン、バルギン、バロジェクトゾル100、バロス、パントシン、リダックM、リバスタッチ
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia