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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/11/15 23:51:15」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 収縮能障害による心不全におけるアンギオテンシンⅡ受容体拮抗剤およびネプリライシン阻害剤療法 angiotensin ii receptor blocker and neprilysin inhibitor therapy in heart failure due to systolic dysfunction
- 2. 2型糖尿病の予防 prevention of type 2 diabetes mellitus
- 3. アテローム性心血管疾患患者における血圧マネージメント blood pressure management in patients with atherosclerotic cardiovascular disease
- 4. 心不全におけるアンギオテンシン変換酵素阻害剤およびアンギオテンシン受容体拮抗剤：作用機序 angiotensin converting enzyme inhibitors and receptor blockers in heart failure mechanisms of action
- 5. ACE阻害剤、アンギオテンシン受容体遮断剤、および心房細動 ace inhibitors angiotensin receptor blockers and atrial fibrillation
Japanese Journal
- 薬局ヒヤリ・ハットなくし隊がゆく(4)要注意!ディオバンの取り違えが頻発
- 澤田 康文
- 調剤と情報 17(1), 71-75, 2011-01
- NAID 40017427841
- 営業本部長が語るメーカーの戦略 ノバルティスファーマ 青野吉晃執行役員・医薬品事業本部 営業本部長 ディオバンを死守し、5年後に国内トップ3入りへ
- ミクス 37(13), 34-36, 2009-10
- NAID 40016749323
Related Links
- ノバルティスファーマの医療用高血圧症治療薬ディオバン錠を適正にご利用いただくために患者さんと医療関係者のみなさまにい情報を提供しているサイトです。ディオバン錠をご使用の患者さんはディオバン錠について、病気 ...
- ディオバンとは?バルサルタンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的AT1受容体ブロッカー
販売名
ディオバン錠20mg
組成
成分・含量
- １錠中バルサルタン 20mg
添加物
- ヒドロキシプロピルセルロース、セルロース、無水ケイ酸、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 高血圧症
- 通常、成人にはバルサルタンとして40〜80mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが、１日160mgまで増量できる。
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」１．の項参照）
- 高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」２．の項参照）
- 重篤な腎機能障害のある患者〔腎機能障害を悪化させるおそれがあるため、血清クレアチニン値が3.0mg/dL1)以上の場合には、投与量を減らすなど慎重に投与すること。〕
- 肝障害のある患者、特に胆汁性肝硬変及び胆汁うっ滞のある患者〔本剤は主に胆汁中に排泄されるため、これらの患者では血中濃度が上昇するおそれがあるので用量を減らすなど慎重に投与すること。外国において、軽度〜中等度の肝障害患者でバルサルタンの血漿中濃度が、健康成人と比較して約２倍に上昇することが報告されている。〕
- 脳血管障害のある患者〔過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。〕
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
- 次のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血管浮腫（頻度不明）
- 顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹等が症状としてあらわれることがあるので観察を十分に行うこと。
肝炎（頻度不明）
＊＊腎不全（0.1％未満）
高カリウム血症（0.1％未満）
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
＊＊ショック（頻度不明）、失神（頻度不明）、意識消失（0.1％未満）
- ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（頻度不明）、血小板減少（0.1％未満）
- 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
間質性肺炎（頻度不明）
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
低血糖（頻度不明）
- 低血糖があらわれることがある（糖尿病治療中の患者であらわれやすい）ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
＊横紋筋融解症（0.1％未満）
- 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- バルサルタンはアンジオテンシンII受容体のサブタイプであるAT1受容体に結合し、昇圧系として作用するアンジオテンシンIIに対して拮抗することによって降圧作用をあらわす。
降圧作用
- バルサルタンは経口投与により、腎性高血圧ラット、自然発症高血圧ラット（SHR）、ナトリウム枯渇マーモセットの血圧を用量依存的に下降させるが、DOCA/salt型高血圧ラットの血圧には影響を及ぼさない。
- バルサルタンは連続（４週）経口投与後に休薬しても、腎性高血圧ラット、自然発症高血圧ラット（SHR）において、リバウンド現象を示さない。
- バルサルタンは長期連続（44週）経口投与により、脳卒中易発症性自然発症高血圧ラット（SHR-SP）の血圧を持続的に下降させるが、心拍数の著変を示さない。また、長期連続（48週）経口投与により、大動脈血管の肥厚を抑制する。
血行動態並びに心臓に及ぼす作用
- バルサルタンは経口投与により、自然発症高血圧ラット（SHR)の臓器血流量を減少させることなく、腎血流量を有意に増加する。
- バルサルタンは連続（４週）経口投与により虚血性心不全モデルラットの心肥大を、長期連続（48週）経口投与により脳卒中易発症性自然発症高血圧ラット（SHR-SP）の心肥大を抑制する。
腎機能に及ぼす作用
- バルサルタンは連続経口投与により、腎部分除去ラット（６週)及び脳卒中易発症性自然発症高血圧ラット（SHR-SP）（32週、40週、44週）の腎障害の悪化を抑制する。
作用機序
- バルサルタンはアンジオテンシンII受容体のサブタイプであるAT1受容体に選択的に結合し、昇圧系として作用するアンジオテンシンIIに対して受容体レベルでは競合的に拮抗することが明らかにされている。
- バルサルタンはラット大動脈平滑筋において、AT1受容体に対するアンジオテンシンIIの結合を競合的に阻害する。14)また、AT1受容体以外の受容体に対してほとんど親和性を示さない。
- バルサルタンはウサギ摘出大動脈リング標本において、ノルアドレナリン、セロトニン及び塩化カリウムによる収縮に対しては抑制作用を示さず、アンジオテンシンIIによる収縮を特異的に抑制する。15)
- バルサルタンは経口投与により、脊髄破壊ラットにおける交感神経刺激及びノルアドレナリンによる昇圧反応の抑制作用を示さず、アンジオテンシンIIによる昇圧反応を特異的に抑制する。15)
- バルサルタンはウシ副腎球状層細胞におけるアンジオテンシンIIによるアルドステロンの産生を有意に抑制する。15)
- バルサルタンはヒト気管支上皮細胞のACE活性とブラジキニン分解に影響を及ぼさない。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- バルサルタン（Valsartan）
化学名
- (−)-N-{4-[2-(1H-Tetrazol-5-yl)phenyl]benzyl}-N-valeryl-L-valine
分子式
- C24H29N5O3
分子量
- 435.52
性状
- 白色の粉末である。N，N-ジメチルホルムアミド、メタノール、エタノール（95）に極めて溶けやすく、アセトニトリルに溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
- 約103℃
分配係数
- 3.62（1-オクタノール/水）、0.46（1-オクタノール/pH7.0緩衝液）〔pH7.0緩衝液の組成（mol/L）：リン酸水素二ナトリウム十二水和物（0.164）、クエン酸一水和物（0.018）、塩化カリウム（0.573）〕
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」「血圧降下剤」「バルサルタン」 |
「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」
概念
- PHD.408
- アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。
1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)
配合錠
CaB
妊婦に禁忌である理由
- コディオ配合錠MD添付文書より引用
- アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期～末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。
比較
| 商品名 | 一般名 | 発売年 | 一日量 | 極量 | ＋CCB | ＋利尿薬 | ||
| プロトタイプ | ニューロタン | ロサルタン | 25-50mg | 100mg | プレミネント | |||
| 第一世代 | 臓器保護作用 | ブロプレス | カンデサルタン | 4-8mg | 12mg | ユニシア | エカード | |
| AT1受容体結合力↑ | ディオバン | バルサルタン | 40-80mg | 160mg | エックスフォージ | コディオ | ||
| 第二世代 | AT1受容体結合力↑↑ 臓器保護作用↑↑ |
オルメテック | オルメサルタン | 10-20mg | 40mf | レザルタス | ||
| ＋PPARγ刺激作用 (メタボサルタン) |
ミカルディス | テルミサルタン | 20-40mg | 80mg | ミカロム | ミコンビ | ||
| イルベタン/アバプロ | イルベサルタン | 50-100mg | 200mg | |||||
| スパーARB | アジルバ | アジルサルタン | 20mg | 40mg | ||||
| 薬剤名 | 成分名 | 最大量 | 特徴 | |
| 国内 | 海外 | |||
| ブロプレス | カンデサルタン | 12 | 32 | |
| ディオバン | バルサルタン | 160 | 320 | ・最も薬価が安い |
| ミカルディス | テルミサルタン | 80 | 80 | ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い |
| オルメテック | オルメサルタン | 40 | 40 | ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない |
| ニューロタン | ロサルタン | 100 | 100 | ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。 |
| イルベタン | イルベサルタン | 200 | 300 | ・健常人、肝硬変患者、軽度～高度腎機能障害患者でAUCに差なし |
半減期比較
| 一般名 | 商品名 | 血中半減期（用量） | |
| ACE阻害薬 | 長時間作用型カプトプリル | カプトリル | 2.1時間（25mg） |
| エナラプリル | レニベース | 14時間（10mg） | |
| ペリンドプリル | コバシル | 57時間（4mg） | |
| リシノプリル | ロンゲス | 7.6時間（10mg） | |
| ベナゼプリル | チバセン | 添付文書に半減期の記載なし | |
| イミダプリル | タナトリル | 8時間（10mg） | |
| テモカプリル | エースコール | 6.7時間（2.5mg） | |
| キナプリル | コナン | 18.8～22.5時間（5～20mg） | |
| トランドラプリル | オドリック，プレラン | 18.0時間（1mg） | |
| ARB | ロサルタン | ニューロタン | ロサルタン2時間，活性代謝物4時間（50mg） |
| カンデサルタン | ブロプレス | 11.2時間（4mg） | |
| バルサルタン | ディオバン | 3.9時間（80mg） | |
| テルミサルタン | ミカルディス | 20.3時間（40mg） | |
| オルメサルタン | オルメテック | 6.3時間（20mg） | |
| イルベサルタン | アバプロ，イルベタン | 13.6時間（100mg） | |
| アジルサルタン | アジルバ | 13.2時間（20mg） | |
| DRI | アリスキレン | ラジレス | 35時間（150mg） |
「血圧降下剤」
- 関
- 降圧薬
商品
- アーチスト
- アジルバ
- アスクール
- アスラーン
- アデカット
- アテノート
- アテレック
- アニスト
- アバプロ
- アプレゾリン
- アポジピンL
- アポプリール
- アポプロン
- アラセプリル
- アラセプル
- アルドメット
- アルフロシン
- アレステン
- アロング
- イセジピール
- イミダプリル塩酸塩
- イルベタン
- インデラルLA
- インヒベース
- インヒロック
- エースコール
- エカード配合
- エックスフォージ配合
- エナラート
- エナラプリル
- エナラプリルM
- エナラプリルマレイン酸塩
- エナリン
- エブランチル
- オドリック
- オルメテック
- カオルトーン
- カズマリン
- カタプレス
- カデメシン
- カトナプロン
- カトプロン
- カトラジール
- カプシール
- カプトプリル
- カプトプリルR
- カプトリル
- カプトリル-R
- カプトルナ
- カルスロット
- カルデナリン
- カルドナン
- カルネート
- カルバジン
- カルバドゲン
- カルバン
- カルブロック
- カルベジロール
- カルメゾシン
- ケフナン
- ケルロング
- コディオ配合
- コナン
- コバシル
- コバスロー
- コバプリル
- コポネント
- サプレスタ
- サリペックス
- サリペックスLA
- サワタールLA
- シプセロン
- ジムロスト
- シラザベース
- シルニジピン
- シンベノン
- スパシオール
- スプレンジール
- スロンタクス
- ゼグミューラー
- ゼストリル
- セタプリル
- セナプリド
- セプリノック
- セプロブロック
- セボチール
- セララ
- セリース
- セリプロロール塩酸塩
- セルトップ
- セレカル
- セレクトール
- セレクナート
- セロケン
- セロケンL
- ダウナット
- ダウプリル
- タツジピン
- タツゾシン
- タナトリル
- タルロング
- チバセン
- ツルセピン
- ディオバン
- デタントール
- デタントールR
- テナキシル
- テモカプリル塩酸塩
- トーワジール
- ドキサゾシン
- ドキサゾシンM
- ドキサゾン
- ドナシン
- トランデート
- トラントーワ
- トランドラプリル
- ナトリックス
- ナフトジール
- ニカジルスL
- ニカルジピン塩酸塩
- ニカルジレート
- ニカルピン
- ニコデール
- ニコデールLA
- ニスタジール
- ニトプロ
- ニバジール
- ニバディップ
- ニューロタン
- ニルジラート
- ニルバジピン
- ノルモナール
- ハイトラシン
- ハイパジール
- バソメット
- ヒポカ
- ファルプリル
- ブテラジン
- プレドリック
- プレミネント配合
- プレラン
- ブロクリン-L
- ブロプレス
- ベタキール
- ベック
- ベナゼップ
- ベハイドRA配合
- ペリンシール
- ペリンドプリル
- ペルジピン
- ペルジピンLA
- マニカロット
- マニジップ
- マニジピン塩酸塩
- マニジロット
- ミカムロ配合
- ミカルディス
- ミケランLA
- ミコンビ配合
- ミニプレス
- ムノバール
- メシル酸ドキサゾシン
- メチルドパ
- メデピン
- メトプリック
- メトプロロール酒石酸塩
- メルコモン
- ユープレスドパ
- ユニシア配合
- ラジストミン
- ラジレス
- ラリルドン
- ランデル
- リシノプリル
- レザルタス配合
- レスポリート
- レニベース
- レニベーゼ
- レニメック
- レノペント
- レビンベース
- ローガン
- ロコプール
- ロサルタンK
- ロサルタンカリウム
- ロプレソール
- ロプレソールSR
- ロンゲス
- ロンゲリール
- ワイテンス
- 塩酸マニジピン
「バルサルタン」
- 英
- valsartan
- 商
- ディオバン(ノバルティスファーマ)。(配合錠)(アムロジピン)エックスフォージ(ノバルティスファーマ) 、(ヒドロクロロチアジド)コディオ(ノバルティスファーマ)。アテディオ配合
- 関
- 降圧薬、選択的AT1受容体ブロッカー
- アンジオテンシンII受容体拮抗薬
参考
- ディオバン錠20mg／ディオバン錠40mg／ディオバン錠80mg／ディオバン錠160mg