クロルジアゼポキシド
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2012/12/06 20:37:58」(JST)
[Wiki ja表示]
|
ウィキペディアは医学的助言を提供しません。免責事項もお読みください。 |
|
この記事は検証可能な参考文献や出典が全く示されていないか、不十分です。
出典を追加して記事の信頼性向上にご協力ください。(2011年12月) |
クロルジアゼポキシド
|
IUPAC命名法による物質名 |
7-クロロ-2-メチルアミノ-5-フェニル-3H-1,4-ベンゾジアゼピン-4-オキシド |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
? |
法的規制 |
? |
識別 |
ATCコード |
N05BA02 |
KEGG |
D00267 |
化学的データ |
化学式 |
C16H14ClN3O |
クロルジアゼポキシド (Chlordiazepoxide) 、化学名7-クロロ-2-メチルアミノ-5-フェニル-3H-1,4-ベンゾジアゼピン-4-オキシド(7-Chloro-2-methylamino-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-4-oxide)、はベンゾジアゼピン系の抗不安薬で、1950年代半ばにポーランド系ユダヤ人化学者のレオ・スターンバックによって見出され、1957年にはスイスのロシュ社より発売された。日本では1961年3月に武田薬品工業からはコントール[1]、山之内製薬(現:アステラス製薬)からはバランスが販売[2]されており、これらは全て先発医薬品扱いである。
概要
適応は次の通りである。
- 神経症における不安・緊張・抑うつ
- うつ病における不安・緊張
- 心身症(胃・十二指腸潰瘍、高血圧症)における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ
通常成人には20~60mg、小児には10~20mgを分割経口投与する。用法用量は年齢、症状により適宜増減する。
クロルジアゼポキシドは一般的なベンゾジアゼピン系薬剤と同様に、鎮静、抗不安、抗痙攣および筋弛緩作用を有する。また、自律神経安定化作用、抗ストレス作用がある。健常成人100mg経口投与時では、凡そ4時間後に血中濃度が最高に達した後、徐々に下降する。ベンゾジアゼピン系抗不安薬の中では長時間作用型に分類される。作用機序は、他の多くのベンゾジアゼピン系薬剤と同様、GABAA受容体に作用することによる。
ベンゾジアゼピン系の薬剤に過敏症の既往歴のある患者、急性狭隅角緑内障、重症筋無力症の患者には禁忌である。
アルコール、中枢神経抑制剤、モノアミン酸化酵素阻害薬、塩酸マプロチリン、ダントロレンナトリウムとは併用に注意が必要である。
副作用
よく見られる副作用は眠気、ふらつき、眩暈、頭痛、倦怠感等である。まれに黄疸が出たり、血液、循環器、消化器、皮膚等の異常が見られる。重大な副作用は、依存性、刺激興奮、錯乱、呼吸抑制等がある。アルコールとの併用(飲酒)は中枢神経抑制作用が増強される、副作用が増幅される等の悪影響があるため、併用は避けるべきである。
脚注
- ^ http://www.qlife.jp/meds/rx9663.html より
- ^ http://www.qlife.jp/meds/rx7903.html より
抗不安剤 (N05B) |
|
GABAA PAMs |
ベンゾジアゼピン
|
Adinazolam アルプラゾラム Bretazenil ブロマゼパム Camazepam クロルジアゼポキシド クロバザム クロナゼパム クロラゼプ酸 クロチアゼパム クロキサゾラム ジアゼパム ロフラゼプ酸エチル エチゾラム フルジアゼパム Halazepam Imidazenil Ketazolam ロラゼパム メダゼパム Nordazepam Oxazepam Pinazepam プラゼパム トフィソパム
|
|
カルバミン
|
Emylcamate Mebutamate メプロバメート (Carisoprodol, Tybamate) Phenprobamate Procymate
|
|
非ベンゾジアゼピン
|
Abecarnil Adipiplon Alpidem CGS-9896 CGS-20625 Divaplon ELB-139 Etifoxine GBLD-345 Gedocarnil ICI-190,622 L-838,417 NS-2664 NS-2710 Ocinaplon Pagoclone Panadiplon Pipequaline RWJ-51204 SB-205,384 SL-651,498 TP-003 TP-13 TPA-023 Tracazolate Y-23684 ZK-93423
|
|
その他
|
クロルメザノン Etazolate エタノール (アルコール) Kavalactones (カヴァカヴァ) タツナミソウ属 吉草酸 (セイヨウカノコソウ)
|
|
|
α2δ VDCC Blockers |
Gabapentin Pregabalin
|
|
5-HT1A作動薬 |
アザピロン系: Buspirone Gepirone タンドスピロン; Others: Flesinoxan Oxaflozane
|
|
H1 拮抗薬 |
Diphenylmethanes: Captodiame ヒドロキシジン; Others: Brompheniramine クロルフェニラミン Pheniramine
|
|
CRF1 拮抗薬 |
Antalarmin CP-154,526 Pexacerfont Pivagabine
|
|
NK2 拮抗薬 |
GR-159,897 Saredutant
|
|
MCH1 拮抗薬 |
ATC-0175 SNAP-94847
|
|
mGluR2/3 作動薬 |
Eglumegad
|
|
mGluR5 NAMs |
Fenobam
|
|
TSPO 作動薬 |
DAA-1097 DAA-1106 Emapunil FGIN-127 FGIN-143
|
|
σ1 作動薬 |
Afobazole Opipramol
|
|
Others |
Benzoctamine Carbetocin Demoxytocin Mephenoxalone オキシトシン Promoxolane Trimetozine WAY-267,464
|
|
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
Japanese Journal
- マインドフルネスと抑うつとの関連 : 自己制御の働きに着目して
- 宇佐美 麗,田上 恭子
- 弘前大学教育学部紀要 -(107) (-), 131-138, 2012-03
- マインドフルネスとは,今ここでの経験に評価や判断を加えるのではなく能動的に注意を向けることである。これまでマインドフルネスな状態のトレーニングが抑うつの軽減に効果的であることが臨床的に示されてきたが,そのメカニズムは明らかになっていない。本研究は,マインドフルネスが抑うつに及ぼす効果にどのように自己制御過程が関わっているかエフォートフル・コントロールに着目し,マインドフルネスがエフォ …
- NAID 40019236475
- 尾花 英夫
- 計測と制御 = Journal of the Society of Instrument and Control Engineers 50(8), 549-553, 2011-08-10
- NAID 10029625138
Related Links
- コントールとは。効果、副作用、使用上の注意。 不安、緊張、焦燥(しょうそう)(あせり)、抑うつ(意欲が低下して、ふさぎこむ)といった精神症状を改善する作用(抗不安作用)をもつ薬です。 鎮静作用、筋弛緩作用(筋肉の異常 ...
- バランス,コントールとは?クロルジアゼポキシドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけでは ...
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
5mgコントール錠
組成
1錠中の有効成分
添加物
- 乳糖水和物、ゼラチン、アラビアゴム末、ステアリン酸マグネシウム、タルク、トウモロコシデンプン、カルナウバロウ、サラシミツロウ、精製白糖
禁忌
- 急性狭隅角緑内障のある患者
[本剤の弱い抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]
- 重症筋無力症のある患者
[本剤の筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。]
効能または効果
- 神経症における不安・緊張・抑うつ
- うつ病における不安・緊張
- 心身症(胃・十二指腸潰瘍、高血圧症)における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ
- 用量は患者の年齢・症状により適宜増減するが、通常下記のとおり経口投与する。
成人
- 1日クロルジアゼポキシドとして20〜60mg(5mg錠:4〜12錠、10mg錠:2〜6錠)を2〜3回に分割経口投与する。
小児
- 1日クロルジアゼポキシドとして10〜20mg(5mg錠:2〜4錠、10mg錠:1〜2錠)を2〜4回に分割経口投与する。
慎重投与
- 心障害、肝障害、腎障害のある患者
[心障害では症状が悪化、肝・腎障害では排泄が遅延するおそれがある。]
- 脳に器質的障害のある患者
[作用が強くあらわれる。]
- 乳児、幼児
[作用が強くあらわれる。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 衰弱患者
[作用が強くあらわれる。]
- 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者
[症状が悪化するおそれがある。]
重大な副作用
- (いずれも頻度不明)
- 大量連用により、薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。
- 統合失調症等の精神障害者に投与すると逆に刺激興奮、錯乱等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 慢性気管支炎等の呼吸器疾患に用いた場合、呼吸抑制があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 本剤は大脳辺縁系、とくに扁桃核、海馬に抑制作用を示し、不安・緊張等の情動異常を改善する。
一方、脳幹網様体−新皮質系に対する直接作用が少なく、意識水準には直接影響を与えないことが認められている。1〜4)
馴化静穏作用
- 本剤は鎮静作用を示す量以下で動物の攻撃性・狂暴性を抑制して馴化静穏作用を示す(マウス5)、ラット6)、サル7))。
緊張除去作用
- 本剤はラットの回避反応試験8)、サルのdelayed matching行動試験3)等において、不安・緊張の除去作用を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クロルジアゼポキシド(Chlordiazepoxide)〔JAN〕
化学名
- 7-Chloro-2-methylamino-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-4-oxide
分子式
分子量
融点
性状
- クロルジアゼポキシドは、白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。光によって徐々に変化する。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンN、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
[★]
- 英
- chlordiazepoxide
- 化
- 塩酸クロルジアゼポキシド chlordiazepoxide hydrochloride
- 商
- Librium、コンスーン、コントール、バランス
- 関
- ベンゾジアゼピン系
薬効薬理
- バランス散10%
- 本剤は大脳辺縁系、特に海馬、扁桃核に作用することで、各種の実験動物(マウス、ラット、ネコ、イヌ、サル)において強力な鎮静・緊張除去作用を示す。特に攻撃的なサルや脳中隔部を損じて実験的にどう猛化したラットに対して、本剤は静穏化に要する量よりはるかに低い薬量で狂暴性を抑制する特異な馴化効果を示している。正常な意識・行動に影響をほとんど及ぼさずに不安・緊張等の情動異常を改善する4)~6)。
- 本剤は大脳辺縁系に作用して、視床下部の機能を調整し、自律神経安定化作用を示す6)7)。
- 本剤の経口投与によりマウスでの抗痙攣作用並びにマウス、ネコでの筋弛緩作用が認められている6)。
- 本剤はネコの餌への接近-回避型の葛藤行動に陥らせた実験的神経症に対して、著明に餌とり行動の回復を示した8)。また、ラットを拘束して惹起されるストレス胃潰瘍に対しても、本剤は潰瘍の発生を著しく減少させた9)。
参考
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1124028B2050_1_08/1124028B2050_1_08?view=body
[★]
- 英
- gum arabic
- 関
- ATP腸溶、L-ケフラール、アジャストA、アスゾール、アストフィリン配合、アスパラ配合、アズレミック、アプレゾリン、アラビアゴム末、アリチア配合、イミドール、イリコロンM配合、エビプロスタット配合、オフタルムK配合、ガスペラジン、クラリスロマイシン、クロルプロマジン塩酸塩、ケフラール、コバマミド、コレキサミン、コンスーン、コントール、コントミン、サーカネッテン配合、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、ジベトス、セレナミン、チョコラA、テナキシル、トフラニール、トリラホン、ナーセット配合、ナトリックス、ニチファーゲン配合、ネオダルムゾル、ネオバルギンHD、ネオバルギンS、ネオバルギンUHD、バムスターG75、バムスターS100、バムスターS200、ハロペリドール、ピーゼットシー、ビーマス配合、ファモチジン、ブシラント、フスコデ配合、フラジール、プロヘパール配合、プロモーション、ベゲタミン-A配合、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベンコール配合、マゴチロン、マロゲン、メイアクトMS、メコバラミン、メテルギン、リン酸ピリドキサール、レナルチン、レマルク、レモナミン、炭カル
[★]
- 英
- powdered acacia
- 商
- アスゾール、アストフィリン配合、アズレミック、アラビアゴム末、アリチア配合、イリコロンM配合、エビプロスタット配合、オフタルムK配合、クロルプロマジン塩酸塩、コバマミド、コレキサミン、コンスーン、コントール、サーカネッテン配合、ジピリダモール、ジベトス、セレナミン、チョコラA、テナキシル、トフラニール、トリラホン、ナーセット配合、ナトリックス、ニチファーゲン配合、ネオダルムゾル、ネオバルギンHD、ネオバルギンS、ネオバルギンUHD、バムスターG75、バムスターS100、バムスターS200、ファモチジン、ブシラント、フスコデ配合、ベゲタミン-A配合、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベンコール配合、マゴチロン、マロゲン、メコバラミン、リン酸ピリドキサール、レナルチン、レモナミン、炭カル、腸溶ATP
[★]
- 英
- yellow bees wax
- ラ
- cera flava
- 同
- 黄蝋
- 商
- アストフィリン配合、アスパラ配合、アミノ安息香酸エチル、アミプリン、ウイルソン、ウテメック、エリスロマイシン、オーネスST配合、グリジール、クロルプロマジン塩酸塩、コンスーン、コントール、サーカネッテン配合、サトウザルベ、サラシミツロウ、ダイプロセル、テクスメテン、デルモランF、トリラホン、ドンペリドン、ナーセット配合、ネストップ 、ノンネルブ、パスタロン、ファモチジン、フッコラート、プラノバール配合、フルコートF、プレドニゾロン、プロスエード、ベリチーム配合、ボーンワックス 、ボラザG、マゴチロン、レマルク、亜鉛華、塩酸クロルプロマジン、吸水軟膏、紫雲膏、親水ワセリン 、単軟膏、白色軟膏