α受容体遮断薬
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/09/04 21:25:39」(JST)
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交感神経α受容体遮断薬(こうかんしんけいあるふぁじゅようたいしゃだんやく、alpha-adrenergic blocking agent; alpha blocker)とは交感神経のアドレナリン受容体のうち、α受容体のみに遮断作用を示す薬剤のことである。主に高血圧・前立腺肥大による排尿障害などの治療に用いられている。
α受容体
アドレナリン受容体のうち、イソプロテレノール感受性が低いグループをα受容体と分類した。内因性のリガンドとしてアドレナリン及びノルアドレナリンが存在する。1型及び2型に大きく分類され、いずれもG蛋白質共役受容体である。
- Gq/11蛋白質結合型である。リガンドが結合すると細胞内ホスホリパーゼCを活性化することによりイノシトールトリスリン酸(IP3)及びジアシルグリセロール(DG)の産生を介して細胞内カルシウムイオン濃度を上昇させる。α1受容体への刺激は血管平滑筋の収縮を引き起こし、血圧の上昇に関与する。
- Gi蛋白質結合型である。シナプス前膜に存在し、神経伝達物質の遊離を制御する自己受容体(Auto Receptor)として機能する。
α受容体遮断薬
- フェントラミン(Phentolamine)
- トラゾリン(Tolazoline)
- フェノキシベンザミン(Phenoxybenzamine)
- ダイベナミン(Dibenamine)
- プラゾシン(Prazosin)
- ブナゾシン(Bunazosin)
- テラゾシン(Terazosin)
- ドキサゾシン(Doxazosin)
- タムスロシン(Tamsulosin)
- ナフトピジル(Naftopidil)
- α-メチルドパ(α-Methyldopa)
- クロニジン(Clonidine)
- ヨヒンビン(Yohimbine)
- エルゴタミン(Ergotamine)
- エルゴメトリン(Ergometrine)
- ラベタロール(Labetalol)
- アロチノロール(Arotinolol)
- アモスラロール(Amosulalol)
関連項目
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- α遮断薬・β遮断薬 (特集 血圧サーカディアンリズム : 24時間血圧管理の重要性) -- (24時間パーフェクト血圧管理をめざした治療)
- 石光 俊彦,松橋 論宜,柴田 佳優
- 腎・高血圧の最新治療 = Current topics of kidney and hypertension : 腎・高血圧治療の今を伝える専門誌 3(1), 40-47, 2014
- NAID 40019948324
- 竹原 浩介,酒井 英樹
- Official Journal of the Japan Association of Endocrine Surgeons and the Japanese Society of Thyroid Surgery 31(3), 175-179, 2014
- … 褐色細胞腫の術前には十分量のα遮断薬の投与が必要であり,術後24時間は低血圧や低血糖に注意する必要がある。 …
- NAID 130004709129
Related Links
- 大日本住友製薬の「高血圧と合併症」です。腎臓と高血圧の関係をご存知ですか?患者さんとご家族のために、高血圧の合併症予防の情報をお届けしています。このページでは、α遮断薬について解説いたします。
- β遮断薬はβ 1 選択性、β 1 非選択性、ISAがある、ISAがない、の4種類に大別されます。 ... β遮断薬: 単独または利尿薬との併用により、糖・脂質代謝に悪影響を及ぼすため、高齢者や糖尿病、耐糖能異常などの病態を合併する場合は ...
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★リンクテーブル★
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- 76歳の男性。全身倦怠感と呼吸困難とを主訴に来院した。昨日、引っ越しのために一日中荷物の移動を行った。その後、全身倦怠感を自覚していたが、21時ころに就寝した。午前2時ころ呼吸困難が生じてきたため、しばらく座位で安静にしたという。今朝も全身倦怠感と呼吸困難が改善せず、呼気時の喘鳴も出現してきたため妻とともに受診した。10年前に健康診断で不整脈を指摘されていたが、特に症状がなかったので医療機関を受診していなかった。意識は清明。身長 167cm、体重 66kg。体温 36.2℃。脈拍 84/分、不整。血圧 152/66mmHg。呼吸数 24/分。SpO2 95%(room air)。胸部の聴診ではⅢ音と心尖部に最強点を有するⅢ/Ⅵの汎(全)収縮期雑音を聴取する。両側の胸部でwheezesを聴取する。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。両側の脛骨前面に圧痕を残す浮腫を認める。血液所見:赤血球 459万、Hb 14.1g/dL、Ht 42%、白血球 4,900、血小板 19万。血液生化学所見:総蛋白 7.6g/dL、アルブミン 3.8g/dL、総ビリルビン 1.1mg/dL、直接ビリルビン 0.3mg/dL、AST 52IU/L、ALT 49IU/L、LD 420IU/L(基準 176~353)、ALP 358IU/L(基準 115~359)、γ-GTP 60IU/L(基準8~50)、アミラーゼ 124IU/L(基準 37~160)、脳性ナトリウム利尿ペプチド(BNP)478pg/mL(基準 18.4以下)、尿素窒素 16mg/dL、クレアチニン 1.1mg/dL、Na 141mEq/L、K 4.0mEq/L、Cl 104mEq/L。CRP 1.3mg/dL。心電図(別冊No. 28A)と胸部エックス線写真(別冊No. 28B)とを別に示す。心エコーで左室駆出率 44%であり、高度の僧帽弁逆流と下大静脈の拡大とを認める。
- 初期治療において投与するのはどれか。3つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [110I079]←[国試_110]→[ ]
[★]
- 34歳の女性。労作時の息切れと易疲労感とを主訴に来院した。1か月前から、階段昇降時に息切れと疲労感とを自覚するようになった。その後、症状が続くため心配になって受診した。意識は清明。体温 36.1℃。脈拍 64/分、整。血圧 110/76mmHg。呼吸数 16/分。SpO2 97%(room air)。左の鎖骨上窩に径1cmのリンパ節を3個触知する。胸部の聴診でⅢ音を聴取するが、呼吸音に異常を認めない。眼所見と神経学的所見とに異常を認めない。血液所見:赤血球 512万、Hb 14.6g/dL、白血球 3,900、血小板 28万。血液生化学所見:総蛋白 6.5g/dL、アルブミン 3.8g/dL、AST 27IU/L、ALT 42IU/L、LD 151IU/L(基準 176~353)、CK 37IU/L(基準 30~140)、クレアチニン 0.9mg/dL、Ca 9.8mg/dL、P 4.5mg/dL。免疫血清学所見:CRP 0.1mg/dL、抗核抗体陰性、ACE 41.2U/L(基準 8.3~21.4)、可溶性IL-2受容体 726U/mL(基準 550以下)。胸部エックス線写真で両側の肺門リンパ節の腫脹を認める。心電図は洞調律で心拍数 68/分、不完全右脚ブロックを認める。心エコーで左室拡張末期径 64mm、左室駆出率 34%、左室壁厚は中隔、後壁とも9mmで心室中隔基部の菲薄化を認める。左の鎖骨上リンパ節の生検組織のH-E染色標本(別冊No. 9A、B)を別に示す。
- この患者で、心不全の治療とともに行うべきなのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [110D030]←[国試_110]→[110D032]
[★]
- 29歳の女性。頭痛を主訴に来院した。1年前に手指の腫脹、皮膚硬化を自覚し、自宅近くの医療機関で精査を受けた結果、全身性強皮症と診断された。プレドニゾロン20mg/日を開始され、手指の腫脹と硬化は軽快した。プレドニゾロンは漸減され、5mg/日で維持されていたが、3か月前に皮膚硬化の増悪を認めたため、10mg/日に増量されていた。昨日から頭痛を自覚したため受診した。体温36.7℃。脈拍72/分、整。血圧172/108mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。圧痛を認めない。両手指、前腕部および前胸部に皮膚硬化を認める。下腿に浮腫を認めない。血液所見:赤血球343万、Hb 10.5g/dL、Ht 32%、白血球 11,200(桿状核好中球 32%、分葉核好中球 45%、好酸球 1%、好塩基球 0%、単球 5%、リンパ球17%)、血小板43万。血液生化学所見:尿素窒素45mg/dL、クレアチニン1.5mg/dL、Na 140mEq/L、K 4.2mEq/L、Cl 108mEq/L。抗RNAポリメラーゼⅢ抗体 陽性。
- まず行うべきなのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [113A016]←[国試_113]→[113A018]
[★]
- 25歳の男性。激しい頭痛のために救急車で搬入された。3年前から短時間の動悸を1日2、3回自覚するようになった。半年前、健診で血圧高値を指摘され、その頃から動悸が頻回に出現するようになり、頭痛、前胸部痛および手指の蒼白を伴うようになった。今朝から激しい頭痛があったため救急車を要請した。既往歴に特記すべきことはない。喫煙歴はなく、飲酒は機会飲酒。家族歴として母親に甲状腺髄様癌の罹患歴がある。身長 174cm、体重 52kg。体温 37.5℃。心拍数 120/分、整。血圧 240/124mmHg。四肢の冷感を認める。項部硬直やjolt accentuationを認めない。腹部超音波検査で左側腹部に径12cmの腫瘤影を認める。心エコー検査と頭部CTとに異常を認めない。高血圧緊急症を疑い、カルシウム拮抗薬の点滴静注を行ったが、その後も頭痛と収縮期血圧が200mmHg以上の高血圧および頻脈が持続している。
- この時点の対応として正しいのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [112A046]←[国試_112]→[112A048]
[★]
- 60歳の男性。気が遠くなるようなめまいが出現したことを主訴に来院した。この症状は1週前から1日に1、2回自覚している。めまいの発作の出現は立位動作とは関係がなく、歩行中や座位でも生じるという。失神はない。高血圧症、左室肥大、胃潰瘍および脂質異常症で内服治療中である。意識は清明。身長 169cm、体重 65kg。体温 36.2℃。脈拍 60/分、整。血圧 148/82mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。神経学的所見に異常を認めない。血液生化学所見に異常を認めない。心電図は洞調律、心拍数 60/分でPQ時間が0.24秒(基準 0.12~0.20)である。その他に異常を認めない。胸部エックス線写真で異常を認めない。心エコーで異常を認めない。Holter心電図におけるめまい自覚時の記録(別冊No. 25)を別に示す。
- 内服を中止する必要があるのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [110D053]←[国試_110]→[110D055]
[★]
- 75歳の男性。呼吸困難と起坐呼吸とを主訴に来院した。3年前から高血圧症、弁膜症および脂質異常症で自宅近くの医療機関を定期受診していた。1週間前から咽頭痛および発熱の症状があり、その後、階段昇降時に息切れを自覚し、徐々に起坐呼吸の状態となった。意識は清明。体温 37.2℃。脈拍 100/分、整。血圧 138/86mmHg。呼吸数 24/分。SpO2 88%(room air)。頸静脈の怒張と両下腿の浮腫とを認める。胸部の聴診でⅢ音とⅣ音とを聴取し、心尖部を最強点とするⅣ/Ⅵの全収縮期雑音を聴取する。呼吸音は両側の下胸部にcoarse cracklesを聴取する。四肢末梢に冷感を認めない。心電図は洞性頻脈を認めるが、有意なST-T変化を認めない。胸部エックス線写真(別冊No. 1)を別に示す。酸素投与を開始し、静脈路の確保と心電図モニターの装着とを行った。
- 硝酸薬とともに投与すべきなのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [111F019]←[国試_111]→[111F021]
[★]
- 40歳の男性。労作時の呼吸困難と動悸とを主訴に来院した。 2か月前から急いで歩いたときに呼吸困難と動悸とを自覚するようになり、次第に増悪してきたため受診した。 3年前から糖尿病のために食事療法と運動療法とを行っている。弟が35歳で突然死したという。意識は清明。身長168cm、体重52kg。脈拍72/分、不整。血圧102/76mmHg。呼吸数20/分。心尖拍動を鎖骨中線から2cm外側に触知する。 III音を聴取する。呼吸音に異常を認めない。心電図で心房細動を認める。心エコー図(別冊No. 27A、 B、 C)を別に示す。
- 治療薬として適切なのはどれか。 3つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [106D058]←[国試_106]→[106D060]
[★]
- 47歳の男性。意識障害のため救急車で搬入された。以前から1か月に2回程度の5分ほど続く動悸を自覚しており、2年前の健康診断でWPW症候群を指摘されていたが、医療機関は受診していなかった。本日20時ごろに突然意識を失って倒れたため、家族が救急車を要請した。脈は微弱(頻脈)。意識レベルはJCSⅠ-30。心拍数 172/分。血圧64/48 mmHg。呼吸数 28/分。SpO2 92%(リザーバー付マスク10L/分酸素投与下)。顔色は不良である。2年前の心電図(別冊No. 4A)と今 回の心電図(別冊No. 4B)とを別に示す。
- 次に行うべき処置はどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [111D020]←[国試_111]→[111D022]
[★]
- 55歳の男性。胸痛を主訴に来院した。3年前から脂質異常症のため外来通院中である。今朝5時に圧迫感を伴う胸痛を布団の中で自覚したため受診した。胸痛は3分間続いたが受診時には自覚症状はない。脈拍72/分。血圧122/80mmHg。心音に異常を認めない。心電図検査を実施しようとしたところ急に胸痛が出現したが、ニトログリセリン錠の舌下投与で速やかに消失した。胸痛出現時と消失後の心電図(別冊No.15A、B)を別に示す。緊急に施行した冠動脈造影では冠動脈の閉塞や有意な狭窄は認められない。
- 治療薬で適切なのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [107I054]←[国試_107]→[107I056]
[★]
- 22歳の男性。健康診断の胸部エックス線写真で心陰影の拡大を指摘され来院した。自覚症状はない。既往歴に特記すべきことはない。喫煙歴はない。脈拍72/分、整。血圧108/64mmHg。心尖部に汎収縮期雑音(全収縮期雑音)を聴取する。呼吸音に異常を認めない。下腿に浮腫を認めない。心電図は洞調律で、左側前胸部誘導でR波の高電位を認める。心エコー図(左室短軸像)(別冊No.3A、B)を別に示す。後日行った冠動脈造影では異常を認めなかった。
- 治療薬として適切なのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [107F020]←[国試_107]→[107F022]
[★]
- 33歳の男性。労作時の息切れと疲労感とを主訴に来院した。
- 2年前から同症状で入退院を繰り返している。意識は清明。脈拍96/分、整。血圧112/72mmHg。胸部聴診でIII音を聴取するが、心雑音は聴取しない。両肺野にラ音を聴取しない。顔面と下腿とに浮腫を認める。胸部エックス線写真での心胸郭比78%。
- 心カテーテル検査で左室拡張末期圧16mmHg。冠動脈に狭窄はなく、左室造影で左室駆出率は20%(基準60~80)、左室拡張末期容積は268ml/m2(基準54~89)。
- 治療薬として適切なのはどれか。
- (1) 利尿薬
- (2) カルシウム拮抗薬
- (3) α遮断薬
- (4) β遮断薬
- (5) アンジオテンシン変換酵素阻害薬
- a. (1)(2)(3)
- b. (1)(2)(5)
- c. (1)(4)(5)
- d. (2)(3)(4)
- e. (3)(4)(5)
[正答]
※国試ナビ4※ [099G018]←[国試_099]→[099G020]
[★]
- 51歳の男性。息切れを主訴に来院した。3か月前から階段昇降時に息切れを自覚し増悪してきた。弟が35歳で突然死した。意識は清明。身長172cm、体重62kg。呼吸数24/分。脈拍84/分、整。血圧104/64mmHg。III音を聴取する。呼吸音に異常を認めない。心エコー図を以下に示す。
- 治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [101A020]←[国試_101]→[101A022]
[★]
- 51歳の男性。息切れを主訴に来院した。3か月前から階段昇降時の息切れを自覚し、徐々に増悪してきたという。父方の家系に心疾患が多い。意敵は清明。身長172cm、体重62kg。呼吸数24/分。脈拍84/分、整。血圧104/64mmHg。III音を聴取する。呼吸音に異常を認めない。心エコー図(別冊No.24A、B.C)を別に示す。
- 治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [105I073]←[国試_105]→[105I075]
[★]
- 36歳の男性。息切れと疲労感とを主訴に来院した。2年前から労作時の息切れを自覚していた。意識は清明。脈拍84/分、整。血圧112/72 mmHg。胸部聴診でIII音を聴取するが、心雑音は聴取しない。呼吸音に異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。浮腫を認めない。胸部エックス線写真での心胸郭比66%。心エコー図を以下に示す。
- この患者の予後を改善するのはどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [103D039]←[国試_103]→[103D041]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [104A059]←[国試_104]→[104B001]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [102D008]←[国試_102]→[102D010]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [108I036]←[国試_108]→[108I038]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [102G023]←[国試_102]→[102G025]
[★]
- 陳旧性心筋梗塞患者の再発予防に有用なのはどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [103I038]←[国試_103]→[103I040]
[★]
- 英
- hypotensor, depressor, hypotensive drugs hypotensive agent hypotensive drug
- 同
- 降圧剤、血圧降下薬、高血圧症治療薬、抗高血圧薬 antihypertensive antihypertensive drug, antihypertensive drugs
[show details]
ja
hypotensor : 約 1,170 件
depressor : 約 13,000 件
hypotensive drugs : 約 1,410 件
hypotensive agent : 約 1,320 件
hypotensive drug : 約 1,200 件
en
hypotensor : 約 12,100 件
depressor : 約 1,220,000 件
hypotensive drugs : 約 29,100 件
hypotensive agent : 約 37,600 件
hypotensive drug : 約 12,500 件
降圧薬
-
- 近位尿細管:アセタゾラミド:炭酸脱水酵素を阻害
- 太いヘンレループ上行脚:フロセミド:Na+-K+-2Cl-共輸送体(NKCC)を阻害
- 遠位尿細管前半部:チアジド系利尿薬:Na+とCl-の共輸送体を阻害
- 遠位尿細管後半部と集合管:
- スピラノラクトン:アルドステロン受容体に競合的に結合
- トリアムチレン:Na+流入を抑制
-
-
-
- カルベジロール(α1遮断により末梢血管を拡張。β遮断により陽性変力作用を抑制)
- アムスラロールなど
- 強力な降圧効果を示す
- 細胞内へのCa流入を抑制することにより血管平滑筋を弛緩させ末梢血管抵抗を下げる
- 脳、心臓、腎臓への血流を保つ
- 膜電位依存性Caチャネルに作用して血管平滑筋を弛緩させる
-
- 副作用:ジルチアゼムの副作用:洞性徐脈、洞性ブロック
- ニフェジピン: 血管への親和性が高い→抗高血圧薬として優れる
- 副作用:反射性交感神経緊張、顔面紅潮、浮腫(静脈拡張より動脈拡張の度合いが大きいため)、便秘
- 臓器障害の改善、進展予防 beyond blood pressure
- RA系の抑制
- アンジオテンシノゲン→(レニン)→アンジオテンシンI→(アンジオテンシン転換酵素)→アンジオテンシンII-(アンジオテンシン受容体遮断薬)-|アンジオテンシン受容体1
- ACE阻害薬の腎機能保護
- ACE阻害薬:輸入細動脈 拡張、輸出細動脈 拡張 → 糸球体内圧↓
- Ca拮抗薬 :輸入細動脈 拡張、輸出細動脈 なし → 糸球体内圧↑
-
- 副作用
- ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、決勝滲出決勝進出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
- 禁忌
- 妊婦。ブラジキニンは胎児の動脈管閉鎖に関わっている。このた、母胎にACE阻害剤を加え、ブラジキニンが増えると胎児の動脈管が閉鎖してしまう。(血管浮腫?)
- 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)
降圧薬の積極的な適応と禁忌
- 合併症を有する高齢者高血圧に対する第一選択薬と併用薬
○:第一選択 空欄:適応可 △:注意が必要 ×:禁忌
- 理由はACE参照
使用できる降圧薬
- α2作動薬
- β遮断薬
- α遮断薬
参考
- http://www.jhf.or.jp/a&s_info/guideline/kouketuatu.html
漢方薬
- 降圧目的に釣藤散が使われることが多い。補助的に防風通聖散が用いられることがある。
[★]
- 英
- α adrenergic receptor blocker α-adrenergic blocking agent, α-adrenoceptor blocking agent
- 同
- αアドレナリン受容体遮断薬、α遮断薬 α-blocker, α-blockade
非選択的α受容体拮抗薬
選択的α1受容体拮抗薬
選択的α2受容体拮抗薬
[★]
- 関
- alpha-adrenergic blocking agent、alpha-adrenergic receptor antagonist、alpha-blocker
[★]
- 関
- alpha-adrenergic antagonist、alpha-adrenergic receptor antagonist
[★]
- 英
- alpha-adrenergic antagonist、alpha-adrenergic blocking agent
- 関
- α遮断薬、αアドレナリン拮抗薬、αアドレナリン受容体遮断薬
[★]
- 英
- drug, agent
- 同
- 薬物
- 関
- 作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品
[★]
- 英
- block、blockade、turn off、block
- 関
- 阻害。塊、阻止、封鎖、ブロック、オフにする
[★]
- 英
- blocker, blockers
- 関
- アンタゴニスト