UpToDate Contents
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- 1. 心的外傷後ストレス障害の薬物療法 pharmacotherapy for posttraumatic stress disorder
- 2. 成人における褐色細胞腫の治療 treatment of pheochromocytoma in adults
- 3. レイノー現象の薬理学的および外科的治療 pharmacologic and surgical treatment of the raynaud phenomenon
- 4. 前立腺肥大症の内科的治療 medical treatment of benign prostatic hyperplasia
- 5. 降圧剤と脂質 antihypertensive drugs and lipids
Japanese Journal
- 前立腺肥大症に伴う排尿障害に対する塩酸プラゾシン錠 (ミニプレス^【○!R】錠) の臨床評価-多施設共同によるパラプロストカプセルとの二重盲検比較試験-
- 山口脩
- 医学と薬学 19, 411-429, 1988
- NAID 80003751550
- 脊損患者におけるミニプレスの使用経験 : 第261回北海道地方会
- 岡村 康晴,高松 恒夫,小柳 知彦
- 日本泌尿器科學會雜誌 75(1), 164, 1984
- NAID 110003082206
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- ミニプレスとは?プラゾシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高血圧・排尿障害治療剤
販売名
ミニプレス錠0.5mg
組成
1錠中：
有効成分
- 日局 プラゾシン塩酸塩0.55mg
（プラゾシンとして0.5mg）
添加物
- 無水リン酸水素カルシウム、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 本態性高血圧症、腎性高血圧症
- 前立腺肥大症に伴う排尿障害
本態性高血圧症、腎性高血圧症
- プラゾシンとして通常成人1日1?1.5mg（1回0.5mg1日2?3回）より投与を始め、効果が不十分な場合は1?2週間の間隔をおいて1.5?6mgまで漸増し、1日2?3回に分割経口投与する。まれに1日15mgまで漸増することもある。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害
- プラゾシンとして通常成人1日1?1.5mg（1回0.5mg1日2?3回）より投与を始め、効果が不十分な場合は1?2週間の間隔をおいて1.5?6mgまで漸増し、1日2?3回に分割経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。
慎重投与
- ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者［「相互作用」の項参照］
- 肝機能障害のある患者［主として肝臓で代謝されるため血中濃度が上昇するおそれがある。］
重大な副作用
失神・意識喪失
- 一過性の血圧低下に伴う失神・意識喪失（0.11％）があらわれることがあるのでそのような場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと［「重要な基本的注意」の項参照］。
狭心症
- 狭心症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと（頻度不明）注）。
- 注：自発報告のため頻度不明。
薬効薬理
降圧作用
- プラゾシンは高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット、DOCA高血圧ラットのいずれにおいても優れた降圧作用が認められている13)。
プラゾシンの降圧作用はα受容体を遮断することにより末梢血管を拡張させ、その抵抗を減少させることによるが、従来のα遮断薬と異なり、シナプス後α受容体を選択的に遮断し、シナプス前α受容体にはほとんど作用しない。このためシナプス前α受容体を介するノルアドレナリン放出の負のフィードバック機構を抑制せず、過剰のノルアドレナリン放出をおこさないことがin vitroにおけるウサギ肺動脈の試験で認められている14)。シナプス後α受容体に対するプラゾシンの選択的な作用は本態性高血圧症患者に反射性頻脈をほとんどきたさないこと15)、レニン活性に及ぼす影響が少ないこと10)、長期連用による耐性発現がみられないこと10)などの特性に関連するものと考えられている。
循環動態
- 本態性高血圧症患者にプラゾシンを1?13ヵ月経口投与した試験では、収縮期血圧、拡張期血圧ともに有意の下降をみたが、心拍数には変化がなく、心拍出量は不変もしくは軽度上昇を示した。プラゾシンは心筋収縮性、心筋酸素消費量、心仕事量に変化を与えず、心機能への影響は少ないと考えられる。また長期投与の場合も運動負荷時の循環動態の反応性に影響を与えていない15),16),17)。
腎機能
- 腎機能が正常な本態性高血圧症患者に対して、プラゾシン投薬前後の糸球体濾過量などを測定し、降圧後の腎機能の変動を検討したが、有意の変動を認めず、降圧効果に伴う腎血流量の低下はないものと推測される。またBUN、クレアチニン、PSPにも有意の変動はみられていない18)。
前立腺、尿道及び膀胱平滑筋に対する作用
- プラゾシンはウサギ摘出前立腺、尿道及び膀胱三角部平滑筋標本でのノルアドレナリン収縮を用量依存的に抑制し、その作用はフェントラミンの約2.5?3.1倍である。プラゾシンは麻酔イヌの下腹部神経刺激による尿道内圧の上昇を著明に抑制し、その作用はフェントラミンの約10倍であった。
また、プラゾシンはラット排尿反射による膀胱収縮を抑制し、膀胱容量増加が示唆される19)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- プラゾシン塩酸塩（Prazosin Hydrochloride）
化学名
- 1-（4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl）-4-（2-furoyl）piperazine monohydrochloride
分子式
- C19H21N5O4・HCl
分子量
- 419.86
融点
- 約270℃（分解）
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
メタノールに溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に微黄白色になる。
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「プラゾシン」
GOO. 269.
分類
- 選択的α1受容体拮抗薬
薬理作用
- 末梢動脈の拡張→末梢血管抵抗↓→血圧↓(α1受容体遮断による) (SPC.249)
- 動静脈に働き末梢血管抵抗を減少させ、静脈還流量を低下させる (GOO.269)
- 心臓の前負荷を減らす。心拍出量と心拍数には影響を与えない (GOO.269)
- 反射性頻脈が少ない。(他の血管拡張薬では心拍数↑。hydralazine) (GOO.269)
- →前負荷減少、選択的α1遮断、さらには中枢神経に働いて、交感神経系の出力を抑制しているのかも (GOO.269)
ミニプレス
- プラゾシンは高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット、DOCA高血圧ラットのいずれにおいても優れた降圧作用が認められている。
- プラゾシンの降圧作用はα受容体を遮断することにより末梢血管を拡張させ、その抵抗を減少させることによるが、従来のα遮断薬と異なり、シナプス後α受容体を選択的に遮断し、シナプス前α受容体にはほとんど作用しない。このためシナプス前α受容体を介するノルアドレナリン放出の負のフィードバック機構を抑制せず、過剰のノルアドレナリン放出をおこさないことがin vitroにおけるウサギ肺動脈の試験で認められている。シナプス後α受容体に対するプラゾシンの選択的な作用は本態性高血圧症患者に反射性頻脈をほとんどきたさないこと、レニン活性に及ぼす影響が少ないこと、長期連用による耐性発現がみられないこと10)などの特性に関連するものと考えられている。
適応
副作用
- first-dose phenomenone (SPC.249)
- 起立性低血圧 postural hypotension syncope
- 老人に多い