ベナゼプリル
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ベナゼプリル
|
IUPAC命名法による物質名 |
2-[(3S)-3-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}- 2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]acetic acid
|
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
|
投与方法 |
経口 |
薬物動態データ |
血漿タンパク結合 |
96.7% |
代謝 |
肝 グルクロン酸抱合 |
半減期 |
10~11時間 |
排泄 |
腎、胆汁 |
識別 |
CAS番号 |
86541-75-5 |
ATCコード |
C09AA07 |
PubChem |
CID: 5362124 |
DrugBank |
APRD00063 |
ChemSpider |
4514935 |
UNII |
UDM7Q7QWP8?[[[en:Wikipedia:WikiProject Chemicals/Chembox validation|]]] |
化学的データ |
化学式 |
C24H28N2O5 |
分子量 |
424.49 g/mol |
SMILES
-
O=C(OCC)[C@@H](N[C@@H]2C(=O)N(c1ccccc1CC2)CC(=O)O)CCc3ccccc3
|
ベナゼプリル(英: benazepril)は、アンジオテンシン変換酵素阻害薬の1つ。アンジオテンシンIはアンジオテンシン変換酵素 (ACE)の作用によりアンジオテンシンIIに変化する。アンジオテンシンIIは血圧を上昇させる作用を有する。アンジオテンシン変換酵素阻害薬はアンジオテンシン変換酵素を抑制することによりアンジオテンシンIIの生成を抑制し、血圧を低下させる。アルドステロン分泌の抑制による利尿作用を有する。高血圧、うっ血性心不全の治療に使用される。副作用として肺のブラジキニン増加による空咳が生じる。
塩酸ベナゼプリルとして用いられ、商品名はチバセン、タツジピン、プレベース、ベナゼップなど。海外では利尿剤との合剤も販売されている。
目次
- 1 種類
- 2 用法・用量
- 3 脚注
- 4 関連項目
- 5 参考文献
- 6 外部リンク
種類
用法・用量
5~10mgを1日1回経口投与する[1]。
脚注
- ^ a b “チバセン錠”. 2015年8月29日閲覧。
関連項目
- イミダプリル
- エナラプリル
- カプトプリル
- レニン-アンジオテンシン系
参考文献
- 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018
外部リンク
チバセン錠 添付文書
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- ベナゼップとは。効果、副作用、使用上の注意。アンジオテンシンは生理的昇圧物質で、全身の末梢の動脈を収縮させて血圧を上げるほか、ナトリウムを体内に蓄積させ、昇圧ホルモンを副腎(ふくじん)から分泌させるはたらきが ...
- ベナゼップ錠5(血圧を下げるお薬です。 )について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 主な作用 末梢の血管を拡げて血圧を下げ、心臓の働きも助けます。ACE阻害薬と呼ばれています。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
- ベナゼップ錠2.5:1錠中にベナゼプリル塩酸塩2.5mgを含有する。
添加物として、硬化油、ショ糖脂肪酸エステル、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロースを含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等)〔高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。〕(「副作用」の項参照)
- デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者〔ショックを起こすことがある。〕(「相互作用」の項参照)
- アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者〔透析中にアナフィラキシー様症状を発現することがある。〕(「相互作用」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 高血圧症
- 通常、成人にはベナゼプリル塩酸塩として5〜10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、重症高血圧症又は腎障害を伴う高血圧症の患者では2.5mgから投与を開始することが望ましい。
- クレアチニンクリアランスが30mL/分以下、又は血清クレアチニン値が3mg/dL以上の重篤な腎機能障害のある患者では、投与量を減らすなど慎重に投与すること。〔本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下、腎機能の悪化を起こすおそれがある。〕(「慎重投与」の項参照)
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」1.の項参照)
- 高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」2.の項参照)
- 重篤な腎機能障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
- (頻度不明)
- 血管浮腫:呼吸困難を伴う顔面、口唇、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫、腹痛を伴う小腸血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 急性腎不全:急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 高カリウム血症:重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
- 肝炎、肝機能障害、黄疸:肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 無顆粒球症、好中球減少:無顆粒球症、好中球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、アンジオテンシン変換酵素阻害剤で、腎障害のある患者、自己免疫疾患を有する患者(特に全身性エリテマトーデス)又は免疫抑制剤の投与を受けている患者であらわれやすいとの報告がある。
- 膵炎:膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ベナゼプリル塩酸塩は経口投与後、加水分解により活性代謝物であるベナゼプリラートに変換され、血中・組織中のアンジオテンシン変換酵素活性を特異的に阻害して、昇圧物質であるアンジオテンシンIIの生成を抑制することによって降圧をもたらす。また、降圧物質であるブラジキニンの不活性化を抑制することによって、降圧作用を増強させる。
- アンジオテンシンIIを減少させることによってアルドステロン分泌を抑制し、腎での水・Na+再吸収抑制により体液量を減少させることで降圧に寄与する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ベナゼプリル塩酸塩(Benazepril Hydrochloride)
化学名
- (-)-(3S)-3-[[(1S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]amino]-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepine-1-acetic acid monohydrochloride
分子式
分子量
融点
性状
- ベナゼプリル塩酸塩は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。水、メタノール、エタノール(99.5)、無水酢酸又は酢酸(100)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 降圧薬
商品
[★]
- 英
- benazepril
- 化
- 塩酸ベナゼプリル、benazepril hydrochloride
- 商
- ベナゼップ、タツジピン、チバセン
[★]
ジフェンヒドラミン