ARB

アンジオテンシンII受容体拮抗薬

WordNet

  1. the 1st letter of the Roman alphabet (同)a
  2. the blood group whose red cells carry the A antigen (同)type_A, group A

PrepTutorEJDIC

  1. answer / ampere
  2. Arkansas

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/08/17 09:53:19」(JST)

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English Journal

  • Angiotensin receptor 1 blockade reduces secretion of inflammation associated cytokines from cultured human carotid atheroma and vascular cells in association with reduced extracellular signal regulated kinase expression and activation.
  • Clancy P1, Koblar SA2, Golledge J3.
  • Atherosclerosis.Atherosclerosis.2014 Sep;236(1):108-15. doi: 10.1016/j.atherosclerosis.2014.06.011. Epub 2014 Jun 28.
  • BACKGROUND: A number of studies have suggested that angiotensin II (AII) receptor type 1 (ATR1) blocking drugs (ARBs) have anti-inflammatory effects however the mechanisms responsible are poorly investigated.OBJECTIVE: To determine the role of extracellular signal regulated kinase (ERK)1/2 in ARB in
  • PMID 25016365
  • Impact of drinking water conditions and copper materials on downstream biofilm microbial communities and Legionella pneumophila colonization.
  • Lu J1, Buse HY, Gomez-Alvarez V, Struewing I, Santo Domingo J, Ashbolt NJ.
  • Journal of applied microbiology.J Appl Microbiol.2014 Sep;117(3):905-18. doi: 10.1111/jam.12578. Epub 2014 Jul 7.
  • AIMS: This study examined the impact of pipe materials and introduced Legionella pneumophila on downstream Leg. pneumophila colonization and microbial community structures under conditions of low flow and low chlorine residual.METHODS AND RESULTS: CDC biofilm(™) reactors containing either unplast
  • PMID 24935752
  • Renin-angiotensin system inhibition is not associated with increased sudden cardiac death, cardiovascular mortality or all-cause mortality in patients with aortic stenosis.
  • Bang CN1, Greve AM2, Køber L2, Rossebø AB3, Ray S4, Boman K5, Nienaber CA6, Devereux RB7, Wachtell K8.
  • International journal of cardiology.Int J Cardiol.2014 Aug 20;175(3):492-8. doi: 10.1016/j.ijcard.2014.06.013. Epub 2014 Jun 28.
  • BACKGROUND: Renin-angiotensin system inhibition (RASI) is frequently avoided in aortic stenosis (AS) patients because of fear of hypotension. We evaluated if RASI with angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACEI) or angiotensin receptor blocker (ARB) increased mortality in patients with mild to mo
  • PMID 25012498

Japanese Journal

  • 第6回東京女子医科大学メンタルヘルス研究会(平成23年6月23日)
  • 東京女子医科大学雑誌 81(5), 381-382, 2011-10-25
  • … 近医にて利尿剤、β遮断薬、,ARB阻害薬アミオダロン導入された。 …
  • NAID 110008672492
  • 慢性腎臓病におけるARB/利尿剤の有効性と安全性の検討 (第109回成医会第三支部例会)
  • 24aRB-6 MnF_2結晶の反強磁性ドメインにおける磁気光学効果の選択則(24aRB 格子振動・光散乱,磁性体・磁性半導体,量子井戸・超格子,領域5(光物性))
  • 樋口 卓也,五神 真
  • 日本物理学会講演概要集 66(2-4), 791, 2011-08-24
  • NAID 110008760141

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★リンクテーブル★
リンク元降圧薬」「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」「慢性腎不全」「PAC/PRA比
関連記事AR」「A

降圧薬」

  [★]

hypotensor, depressor, hypotensive drugs hypotensive agent hypotensive drug
降圧剤血圧降下薬高血圧症治療薬抗高血圧薬 antihypertensive antihypertensive drug, antihypertensive drugs

[show details]

降圧薬

  • (作用部位で分類)
  • 近位尿細管:アセタゾラミド:炭酸脱水酵素を阻害
  • 太いヘンレループ上行脚:フロセミド:Na+-K+-2Cl-共輸送体(NKCC)を阻害
  • 遠位尿細管前半部:チアジド系利尿薬:Na+とCl-の共輸送体を阻害
  • 遠位尿細管後半部と集合管:
スピラノラクトン:アルドステロン受容体に競合的に結合
トリアムチレン:Na+流入を抑制
  • (薬剤で分類)
  • チアジド系薬 thiazide diuretic
  • ヒドロクロロチアジド
  • トリクロルメチアジド
  • ループ利尿薬
  • フロセミド furosemide
  • K保持性利尿薬-抗アルドステロン薬
  • スピロノラクトン spironolactone
  • K保持性利尿薬-尿細管直接作用薬
  • トリアムテレン triamterene
  • 交感神経抑制薬
  • 受容体遮断薬
  • β遮断薬  プロプラノールなど
  • αβ遮断薬 
  • カルベジロール(α1遮断により末梢血管を拡張。β遮断により陽性変力作用を抑制)
  • アムスラロールなど
  • α遮断薬
  • プラゾシン
  • 中枢性交感神経抑制薬(α2受容体刺激薬)
  • クロニジンなど
  • 末梢性交感神経抑制薬 
  • カルシウム拮抗薬
強力な降圧効果を示す
細胞内へのCa流入を抑制することにより血管平滑筋を弛緩させ末梢血管抵抗を下げる
脳、心臓、腎臓への血流を保つ
膜電位依存性Caチャネルに作用して血管平滑筋を弛緩させる
副作用:ジルチアゼムの副作用:洞性徐脈、洞性ブロック
  • ニフェジピン: 血管への親和性が高い→抗高血圧薬として優れる
副作用:反射性交感神経緊張、顔面紅潮、浮腫(静脈拡張より動脈拡張の度合いが大きいため)、便秘
  • 血管拡張薬
  • ACE阻害薬
臓器障害の改善、進展予防 beyond blood pressure
RA系の抑制
アンジオテンシノゲン→(レニン)→アンジオテンシンI→(アンジオテンシン転換酵素)→アンジオテンシンII-(アンジオテンシン受容体遮断薬)-|アンジオテンシン受容体1
ACE阻害薬の腎機能保護
ACE阻害薬:輸入細動脈 拡張、輸出細動脈 拡張 → 糸球体内圧↓
Ca拮抗薬 :輸入細動脈 拡張、輸出細動脈 なし → 糸球体内圧↑
副作用
ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、決勝滲出決勝進出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
禁忌
妊婦。ブラジキニンは胎児の動脈管閉鎖に関わっている。このた、母胎にACE阻害剤を加え、ブラジキニンが増えると胎児の動脈管が閉鎖してしまう。(血管浮腫?)
  • 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)


降圧薬の積極的な適応と禁忌

降圧薬 積極的な適応 禁忌
高齢者 糖尿病 狭心症 心不全 脳血管障害 左室肥大 腎障害 心筋梗塞 頻脈 脂質代謝異常 前立腺肥大
Ca拮抗薬               心ブロック(ジルチアゼム)
ACE阻害薬         妊娠、高カリウム血症両側腎動脈狭窄
A-II受容体拮抗薬        
利尿薬                   痛風高尿酸血症
β遮断薬             ○(後)     喘息、心ブロック、末梢循環不良
α遮断薬                 起立性低血圧

  • 合併症を有する高齢者高血圧に対する第一選択薬と併用薬
合併症 Ca拮抗薬 ACE阻害薬 利尿薬 β遮断薬 α遮断薬
脳血管障害慢性期    
虚血性心疾患    
心不全  
腎障害    
糖尿病
高脂血症
痛風(高尿酸血症) ×    
慢性閉塞性肺疾患     ×  
閉塞性動脈硬化症 ×  
骨粗鬆症        
前立腺肥大        

○:第一選択 空欄:適応可 △:注意が必要 ×:禁忌

妊婦への降圧薬 (妊娠中毒症)

理由はACE参照

使用できる降圧薬

α2作動薬
  • 胎児がしっかりしているのなら
  • Ca拮抗薬
β遮断薬
α遮断薬

参考

  • 1. 高血圧治療ガイドライン
[display]http://www.jhf.or.jp/a&s_info/guideline/kouketuatu.html

アンジオテンシンII受容体拮抗薬」

  [★]

angiotensin receptor blocker, ARB, angiotensin II type 1 receptor blocker
アンジオテンシン受容体拮抗薬
降圧薬

概念

PHD.408
  • アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。

1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)

配合錠

CaB

妊婦に禁忌である理由

コディオ配合錠MD添付文書より引用
  • アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期~末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。

比較

  商品名 一般名 発売年 一日量 極量  +CCB  +利尿薬
プロトタイプ ニューロタン ロサルタン   25-50mg 100mg   プレミネント
第一世代 臓器保護作用 ブロプレス カンデサルタン   4-8mg 12mg ユニシア エカード
AT1受容体結合力↑ ディオバン バルサルタン   40-80mg 160mg エックスフォージ コディオ
第二世代 AT1受容体結合力↑↑
臓器保護作用↑↑
オルメテック オルメサルタン   10-20mg 40mf レザルタス  
 +PPARγ刺激作用
(メタボサルタン)
ミカルディス テルミサルタン   20-40mg 80mg ミカロム ミコンビ
イルベタン/アバプロ イルベサルタン   50-100mg 200mg    
スパーARB アジルバ アジルサルタン   20mg 40mg    
http://koccr.ame-zaiku.com/dousyudoukouyaku40.htmlより改変
薬剤名 成分名 最大量 特徴
国内 海外
ブロプレス カンデサルタン 12 32
ディオバン バルサルタン 160 320  ・最も薬価が安い
ミカルディス テルミサルタン 80 80  ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い
オルメテック オルメサルタン 40 40  ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない
ニューロタン ロサルタン 100 100  ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。
イルベタン イルベサルタン 200 300  ・健常人、肝硬変患者、軽度~高度腎機能障害患者でAUCに差なし

半減期比較

  一般名 商品名 血中半減期(用量)
ACE阻害薬 長時間作用型カプトプリル カプトリル 2.1時間(25mg)
エナラプリル レニベース 14時間(10mg)
ペリンドプリル コバシル 57時間(4mg)
リシノプリル ロンゲス 7.6時間(10mg)
ベナゼプリル チバセン 添付文書に半減期の記載なし
イミダプリル タナトリル 8時間(10mg)
テモカプリル エースコール 6.7時間(2.5mg)
キナプリル コナン 18.8~22.5時間(5~20mg)
トランドラプリル オドリックプレラン 18.0時間(1mg)
ARB ロサルタン ニューロタン ロサルタン2時間,活性代謝物4時間(50mg)
カンデサルタン ブロプレス 11.2時間(4mg)
バルサルタン ディオバン 3.9時間(80mg)
テルミサルタン ミカルディス 20.3時間(40mg)
オルメサルタン オルメテック 6.3時間(20mg)
イルベサルタン アバプロイルベタン 13.6時間(100mg)
アジルサルタン アジルバ 13.2時間(20mg)
DRI アリスキレン ラジレス 35時間(150mg)

アンジオテンシン変換酵素阻害薬」

  [★]

angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
アンジオテンシン変換酵素阻害剤 アンギオテンシン変換酵素阻害薬 アンギオテンシン変換酵素阻害剤 アンジオテンシン転換酵素阻害薬ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬 アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB


アンジオテンシン変換酵素阻害薬

薬剤名 成分名 高血圧 腎性高血圧 腎血管性高血圧 悪性高血圧 慢性心不全 1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症
レニベース エナラプリル  
ロンゲス リシノプリル        
タナトリル イミダプリル      
エースコール テモカプリル      
コバシル ペリンドプリル           

副作用

  • 咳嗽:ACEブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
  • 高カリウム血症:間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
  • 低血圧
  • 腎不全

禁忌

  • 妊婦
  • 両側性腎動脈狭窄のある患者
  • 腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。

参考

[display]http://www.naoru.com/ace.htm
[display]http://kanri.nkdesk.com/drags/arb.php

慢性腎不全」

  [★]

chronic renal failure, CRF
腎不全急性腎不全

概念

  • 数ヶ月から数十年に及ぶ緩徐な経過で腎機能障害が進行し、末期腎不全に至る不可逆的疾患。
  • 濾過される原尿の量が減少するので、血液中の不要物を排泄したり、電解質・水分の調節能が低下する。

定義 (日本人腎臓学会 CKD診断ガイド)

  • 1.-2.のいずれか、または両方が3ヶ月以上持続する。
  • 1. 尿異常、画像診断、血液、病理で腎障害の存在が明らか。特に尿蛋白が存在
  • 2. GFR < 60 ml/min/1.73m3

病態

  • カリウム↑:GFR低下によりカリウム分泌が不十分となる。
  • リン↑:近位尿細管での排泄障害(YN.E-25)?、酸分泌障害?
  • カルシウム↓:尿細管機能低下???により、PTHの作用を受けて遠位尿細管で再吸収されるべきカルシウムが排泄される。
  • 細胞性免疫能の低下 → 結核のリスク(FSRFでは正常人比10倍)
  • 出血傾向 → 尿毒症により凝固系機能低下
  • 低カルシウム血症
  • 尿細管での再吸収不全、1,25-dihydroxy-vitamin D3不足により腸管からのCa吸収低下、無機リン増加によりカルシウムの減少([Ca][P]積が一定になるように保たれているらしい)、骨のPTHに対する感受性低下???(なぜ?)

慢性腎不全におけるカルシウムリン代謝

PRE.355
上記の病態と矛盾する点があり。
  • 慢性腎不全においては、上記の通りカルシウムの吸収が低下するため、二次性の副甲状腺機能亢進症となっている。このため、慢性に骨よりカルシウムとリン酸が動員される。このため嚢胞性線維性骨炎 osteitis fibrosa cysticaを呈する。
  • 転移性石灰化 metastatic calcification(=異所性石灰化症)も生じる。リン酸カルシウムの結晶が血管外に形成され、血管壁、軟部組織、内臓に蓄積する。この病態は血清のカルシウムリン積が60-70を越える時に起こりやすい。
  • 慢性腎不全における過剰のPTHは次の状態を引き起こす:(1)比較的高値な血清カルシウム(高リン酸血症と活性ビタミンD3欠乏があるにもかかわらず!)、(2)高リン酸血症(骨からのリン酸の動員にもかかわらず、腎で排泄しきれないため)。

症状

  • 脳 :不眠、意識障害、麻痺
  • 眼 :眼底出血、視力低下
  • 口 :アンモニア臭
  • 心臓:心膜炎心筋症心タンポナーデ
  • 肺 :呼吸困難、咳、血痰
  • 胃腸:嘔気、食欲低下、潰瘍
  • 腎臓:尿量減少? 尿濃縮能障害、等張尿(多尿夜間尿) 
  • 血管:高血圧、動脈硬化
  • 血液:貧血、高カリウム血症
  • 末梢神経:感覚異常
  • 皮膚:掻痒感
  • 骨:腎性骨異形成症

検査

血液検査

治療

  • 糸球体高血圧
  • 腎性貧血
  • エリスロポエチン
  • 高窒素血症
  • 経口吸着用炭素製剤。腸肝循環中で窒素化合物を吸着
  • 炭酸カルシウム製剤などのリン吸着薬。消化管の中で不溶性の塩を形成

国試

PAC/PRA比」

  [★]

血漿アルドステロン濃度血漿レニン活性


  PAC PRA PAC/PRA比
ACEIARB ↑↑
β遮断薬 ↓↓
レニン阻害薬 ↓↓
α1遮断薬
Ca拮抗薬 →〜↓
利尿薬 ↑↑
アルドステロン拮抗薬 ↑↑

AR」

  [★]


 

A」

  [★]